Цитолем

Інструкція по застосуванню - цитолем

в упаковці контурній чарунковій 28 шт .; в пачці картонній 1 (табл. 20 і 40 мг) або 2 (табл. 20 мг) упаковки.

Фармакокінетика

При прийомі всередину біодоступність циталопрама становить близько 80% і практично не залежить від прийому їжі. C_max в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язування з білками плазми - нижче 80%. У плазмі присутній в незміненому вигляді. При дозах 10-60 мг / сут фармакокінетичні параметри мають лінійну залежність. Об'єм розподілу - 12 л / кг. C_ss при щоденному одноразовому прийомі встановлюється через 7-14 діб. Проникає в грудне молоко.

Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому Р450 (ізоферментів CYP3A4 і CYP2C19) з утворенням менш фармакологічно активних метаболітів.

Т_1/2 препарату становить 1,5 доби. Виведення здійснюється нирками і з калом.

Фармакодинаміка

Володіє вираженою здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові та адренорецептори. У дуже малому ступені інгібує цитохром P450 2D6 і, отже, не взаємодіє з ЛЗ, які метаболізуються цим ферментом. Таким чином, побічні ефекти і токсичну дію проявляються в значно м ньше ступеня.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування.

Не впливає на провідну систему серця та артеріальний тиск, на гематологічні показники, функцію печінки і нирок, не викликає збільшення маси тіла.

Показання

Депресивні розлади різної етіології.

Протипоказання

Гіперчутливість, одночасне призначення з інгібіторами МАО (включаючи період протягом 14 днів після їх відміни), суматриптаном та іншими серотонінергічними ЛЗ, дитячий вік (ефективність і безпека застосування невстановлені).

З обережністю - печінкова і / або ниркова недостатність, судомні напади (в т.ч. в анамнезі), вагітність, період лактації, похилий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, в будь-який час дня. Початкова доза - 20 мг / добу, при необхідності дозу збільшують. Максимальна добова доза - 60 мг.

Рекомендована добова доза для літніх становить 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії доза може бути підвищена до максимальної - 40 мг / добу.

При печінковій недостатності прийом препарату слід обмежити мінімальними рекомендованими дозами. При слабкій і помірній ступеня хронічної ниркової недостатності корекції режиму дозування не потрібна.

Взаємодія

Підсилює ефект суматриптану та інших серотонінергічних лікарських засобів. Не впливає на дію етанолу, препаратів Li⁺, бензодіазепінів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), наркотичних анальгетиків, бета-блокаторів, фенотіазинів, трициклічних антидепресантів, антигістамінних та гіпотензівих ЛЗ.

У незначній мірі пригнічує цитохром CYP2D6, у зв'язку з чим слабо взаємодіє з ЛЗ, які метаболізуються за його участю.

При одночасному прийомі з інгібіторами МАО можливий розвиток гіпертонічного кризу (серотоніновий синдром).

Циметидин підвищує концентрацію в крові і підсилює ефект циталопраму. При одночасному призначенні з варфарином ПВ зростає на 5%.

Передозування

Симптоми: запаморочення, сонливість, дизартрія, синусова тахікардія, вузловий ритм на ЕКГ, подовження інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова аритмія, посилення потовиділення, блювання, ціаноз, гіпервентиляція легенів, тремор, амнезія, сплутаність свідомості, рабдоміоліз, судоми, кома.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична і підтримуюча терапія; специфічний антидот відсутній.

Побічна дія

Небажані ефекти цитолем^® мають транзиторний характер і виражені слабо. Як правило, вони спостерігаються протягом перших 1-2 тижнів лікування і звичайно істотно слабшають у міру поліпшення стану хворих. У досить рідких випадках спостерігалися судоми.

Побічні ефекти можна систематизувати наступним чином.

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, постуральна гіпотонія, артеріальна гіпотонія; рідко - артеріальна гіпертонія, тахікардія, набряклість, стенокардія, екстрасистолія, аритмія, серцева недостатність, інфаркт міокарда; у виняткових випадках - транзиторні ішемічні атаки, флебіт.

З боку нервової системи: рідко - астенія, надмірна втомлюваність, сонливість або безсоння, неспокій, тремор, порушення концентрації уваги, ажитація, амнезія, апатія, екстрапірамідні ефекти, зниження настрою, агресивна поведінка, галюцинації, деперсоналізація, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, ейфорія, маніакальні розлади, панічний поведінку, суїцидальні спроби, параноїдна реакція, психоз, серотоніновий синдром (ажитація, сплутаність свідомості, діарея, гіпертермія, гіперрефлексія, атаксія, тремор, підвищене потовиділення, збудження, неконтрольоване поведінка), рідко - лікарська залежність, кататонічні реакції.

З боку травного тракту: рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гіперсалівація, метеоризм, діарея, біль у животі, анорексія, гастрит, гастроентерит, стоматит, геморой, дисфагія, гінгівіт, езофагіт, збільшення "печінкових" трансаміназ і ЛФ; у виняткових випадках - коліт, виразка шлунка, холецистит, виразка дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальний рефлюкс, глосит, жовтяниця, дивертикуліт, гикавка.

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, пурпура, порушення згортання крові, кровотечі.

З боку кістково-м'язового апарату: рідко - артрит, м'язова слабкість; у виняткових випадках - бурсит, остеопороз.

З боку ендокринної системи: у виняткових випадках - гіпотиреоз, гінекомастія.

З боку органів чуття: рідко - мідріаз, парез акомодації, порушення смаку.

З боку репродуктивної системи: часто - порушення сексуальної функції (порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу); галакторея, збільшення грудей, вагінальна кровотеча.

Зі сторониреспіраторной системи: часто - кашель; рідко - бронхіт, риніт; синусит; задишка, пневмонія; у виняткових випадках - астма, ларингіт, бронхоспазм.

З боку сечостатевої системи: часто - поліурія, дизурія; у виняткових випадках - гематурія, олігурія, пієлонефрит, болі в нирках.

Шкірні реакції: часто - шкірний висип, випадання волосся, свербіння; рідко - підвищена реакція на світло, кропив'янка, акне, екзема, облисіння, дерматит, псоріаз епідермальнийнекроліз, у виняткових випадках - гіпертрихоз, зменшення потовиділення, кератит, целюліт, свербіж заднього проходу.

Інші: рідко - мастодиния, гіпонатріємія, позіхання, скрегіт зубами, збільшення або зниження маси тіла, диспное.

При розвитку побічних ефектів слід негайно звернутися до лікаря.