Інструкція по застосуванню - НЬЮВЕЛОНГ
Перед покупкою ліків НЬЮВЕЛОНГ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НЬЮВЕЛОНГ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити НЬЮВЕЛОНГ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Венлафаксин - структурно новий антидепресант, який є рацематом з двома активними енантіомерами. Механізм антидепресивної дії венлафаксину пов'язаний з його потенціюють впливом на нейромедиаторную активність в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт, О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. За ингибированию зворотного захоплення серотоніну венлафаксин поступається селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.
Фармакокінетика
Абсорбція - не менше 92% від однократно вжитої дози венлафаксину. Абсолютна біодоступність венлафаксину близько 45%. Після одноразового прийому таблеток венлафаксину Cmax венлафаксину та ОДВ в плазмі досягається в межах 6.0 ± 1.5 і 8.8 ± 2.2 ч, відповідно. T1/2 препарату пролонгованої дії дорівнює 15 ± 6 год і лімітується швидкістю абсорбції.
Венлафаксин та ОДВ на 27% і 30%, відповідно, зв'язуються з білками плазми.
Венлафаксин піддається вираженого метаболізму першого проходження в печінці за участю цитохрому Р450 (ізофермента CYP2D6) з утворенням активного метаболіту О-десметілвенлафаксин. Венлафаксин також метаболізується ізоферментами CYP3A3 / 4 до N-десметілвенлафаксин та інших метаболітів. У пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту CYP2D6 спостерігається в 2-3 рази більша експозиція венлафаксину і в 2-3 рази менша експозиція активного метаболіту ОДВ.
Кліренс венлафаксину в плазмі дорівнює 1.3 л / год / кг, а для активногометаболіту ОДВ - 0.4 л / год / кг. T1/2 венлафаксину дорівнює 15 год і ОДВ -11ч.
Особливі групи пацієнтів
Вік і стать суттєво не впливають на фармакокінетику венлафаксину. Не спостерігалося накопичення венлафаксину або ОДВ під час тривалого прийому у здорових суб'єктів. При печінковій і нирковій недостатності від помірної до важкої ступеня відзначалося зниження метаболізму венлафаксину і виведення ОДВ, що призводило до підвищення Cmax, зниження кліренсу і подовження T1/2. Зниження загального кліренсу препарату найбільш виражено у хворих при кліренсі креатиніну (КК) нижче 30 мл / хв. Прийом венлафаксину з їжею не впливає ні на абсорбцію венлафаксину, ні на подальше утворення ОДВ.
Показання
- депресія (лікування, профілактика рецидивів).
Режим дозування
Венлафаксин слід приймати всередину з їжею, не розжовуючи і запиваючи рідиною 1 раз / сут, бажано в один і той же час, вранці або ввечері.
Ефективна доза для лікування депресії зазвичай лежить між 75 мг і 225 мг. Лікування повинне починатися з 75 мг 1 раз / добу. Помітний ефект з'явиться через 2-4 тижні лікування стандартної адекватною дозою. Якщо клінічний результат незадовільний, доза може бути збільшена до 150 мг, потім до 225 мг. Максимально допустима добова доза - 375 мг, проте слід враховувати, що застосування високих доз недостатньо вивчено. У всіх випадках високі дози повинні застосовуватися під пильним наглядом лікаря. Дози можуть збільшуватися з інтервалом близько 2 тижнів або більше, мінімум 4 дні між кожним збільшенням. Якщо через 2-4 тижні позитивної динаміки не спостерігається, лікування слід припинити.
Підтримує лікування
Загальноприйнято, що гострі напади глибокої депресії вимагають 4-6 місяців терапії. У деяких пацієнтів може знадобитися більш тривале лікування. Лікар повинен періодично переоцінювати корисність тривалого лікування Венлафаксина для кожного пацієнта окремо.
Відміну препарату слід проводити поступово, щоб уникнути синдрому відміни: при 1 курсі лікування протягом 6 тижнів і більше період поступової відміни препарату повинен бути не менше 2 тижнів і залежить від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей пацієнта.
При порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації - 10-70 мл / хв) добова доза повинна бути скорочена на 25-50%.
При гемодіалізі добова доза повинна бути скорочена на 50%, приймати препарат слід після закінчення сеансу гемодіалізу.
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості добова доза повинна бути скорочена на 50% або більше.
Побічна дія
Часто буває важко відрізнити небажані ефекти від симптомів депресії. Ступінь більшості побічних ефектів залежить від дози. Оцінка частоти:
Дуже часто: gt; 1/10;
Часто: gt; 1/100 lt; 1/10;
Не Часто: gt; 1/1000 lt; 1/100;
Рідко: gt; 1/10 000 lt; 1/1000;
Дуже рідко: lt; 1/10 000 включаючи окремі повідомлення;
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія; дуже рідко - порушення кровотворення (включаючи агранулоцитоз, апластичну анемію, нейтропенію та панцитопенію).
З боку імунної системи: нечасто - фотосенсибілізація; дуже рідко - анафілаксія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - гіперпролактинемія.
Розлади метаболізму та харчування: часто - гіперхолестеринемія (особливо пов'язані з довготривалим лікуванням і, можливо, із застосуванням великих доз), зниження маси тіла; нечасто - гіпонатріємія, збільшення маси тіла; рідко - синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, підвищений м'язовий тонус, парестезія, седація, тремор, безсоння, сонливість, нервозність, агресія, аномальні сновидіння, розлади оргазму (чоловіки), позіхання, зниження апетиту, анорексія, слабкість, стомлюваність, астенія; нечасто - міоклонія, апатія, галюцинації, збудження, розлади оргазму (жінки); рідко - серотонінергічний синдром, злоякісний нейролептичний синдром, судоми, акатизія, манія або гіпоманія; дуже рідко - екстрапірамідальні реакції (включаючи дістопію і дискінезію), пізня дискінезії, делірій.
З боку органів чуття: часто - порушення акомодації, мідріаз, аномалії сприйняття; нечасто - шум у вухах
З боку сердечено-судинної системи: часто - підвищення артеріального тиску, вазодилатація (дуже часто почуття припливу жару), екхімоз, кровотеча із слизових оболонок; нечасто - аритмії (включаючи тахікардію), зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія, непритомність; рідко - геморрагия (включаючи церебральну геморагії), шлунково-кишкові кровотечі; дуже рідко - подовження інтервалу QT і розширення комплексу QRS, шлуночкова фібриляція, шлуночкова тахікардія (включаючи torsade des pointes), декомпенсація серцевої недостатності, серцева недостатність.
З боку органів дихання: дуже рідко - легенева еозинофілія з порушенням дихання, біль у грудях.
З боку органів травлення: часто - запор, зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія; нечасто - бруксизм, зміна смакових відчуттів, діарея; порушення печінкових функціональних проб; рідко - гепатит; дуже рідко - панкреатит.
З боку шкірних покривів: часто - підвищена пітливість (включаючи нічну профузном пітливість); нечасто - дерматити, алопеція, фотосенсибілізація, висип; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж, почесуха, кропив'янка.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - рабдоміоліз.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення сечовипускання (найчастіше - переривчасте сечовипускання), порушення еякуляції, еректильна дисфункція, зниження лібідо; нечасто - затримка сечі. менорагія, порушення оргазму в жінок.
Зміна лабораторних показників: рідко - збільшений час кровотечі.
При виникненні синдрому відміни: запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну (зміна характеру сновидінь, сонливість або безсоння, утруднення засипання), гипомания, тривожність, підвищена нервова збудливість, сплутаність свідомості, парестезії, підвищене потовиділення, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея (більшість з цих реакцій виражені незначно і не потребують лікування).
Протипоказання
- одночасне призначення з інгібіторами МАО;
- дефіцит лактази;
- непереносимість лактози;
- глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років;
- підвищена чутливість до венлафаксину або іншого компоненту препарату;
З обережністю: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судоми в анамнезі, внутриглазная гіпертензія, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, гіпонатріємія, гіповолемія, зневоднення, одночасний прийом діуретиків, суїцидальні нахили, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок, ниркова / печінкова недостатність.
Вагітність і лактація
Протипоказаний при вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
У пацієнтів (молодше 24 років) з депресією або іншими психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Тому при призначенні венлафаксину пацієнтам молодше 24 років слід співвіднести ризик суїциду і користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей старше 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старше 65 років трохи знижувався. Будь-яке депресивний розлад саме по собі збільшує ризик суїциду. Тому під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами повинно бути встановлено спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів.
Для пацієнтів з цукровим діабетом, лікування СІЗЗС / СІОЗН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну) може впливати на рівень глюкози. Доза інсуліну та / або пероральних антидіабетичних засобів повинна коректуватися.
На тлі лікування у пацієнтів з гіповолемією або у зневоднених хворих (в т.ч. літніх пацієнтів і приймають діуретики) може розвинутися гіпонатріємія і / або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
Обережне дозування і регулярний контроль застосовуються в наступних випадках:
- вузькокутова глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск (тому венлафаксин має слабку м-холіноблокуючою ефектом),
- захворювання серцево-судинної системи (порушення провідності, стенокардія, недавно перенесений інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія).
У ході довготривалого лікування венлафаксином необхідно контролювати концентрацію сироваткового холестерину. При появі гіперхолестеринемії слід розглянути питання про перехід на інший антидепресант.
У пацієнтів, що приймають венлафаксин, може бути підвищений ризик шкірних або слизових кровотеч.
Під час лікування препаратом слід утриматися від прийому алкоголю.
Вплив на здатність керування та управління механізмами
В період лікування венлафаксином необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту або виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: (Часто виникають при одночасному прийомі етанолу): порушення свідомості (від сонливості до коми), а також порушення, шлунково-кишкові розлади, такі як блювота, діарея; тремор, зміна електрокардіограми (ЕКГ) (подовження QT інтервалу, блокада ніжок пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова та шлуночкова тахікардія або брадикардія, зниження або (слабке) підвищення артеріального тиску, епілептичні припадки, рабдоміоліз, мідріаз.
Лікування: симптоматичне; контроль ЕКГ та функцій життєво важливих органів; при ризику аспірації блювання викликати не рекомендується; промивання шлунка (якщо передозування сталася нещодавно, або зберігаються симптоми передозування); активоване вугілля. Форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або обмінна трансфузія не ефективні. Специфічного антидоту не існує.
Лікарська взаємодія
Неприпустимо одночасне застосування венлафаксину з інгібіторами моноаміноксидази (МАО). Застосування венлафаксину можливо не раніше 14 днів з моменту припинення терапії інгібіторами МАО і має бути припинено не менше ніж за 7 днів до початку прийому будь-якого інгібітору МАО через ризик посилення побічних ефектів.
Посилює вплив етанолу на психомоторні реакції.
При пероральному прийомі знижує загальний кліренс галоперидола на 42%, збільшує його AUC на 70% і Cmax на 88%.
Венлафаксин не впливає на метаболізм имипрамина і його метаболіти 2-гідрокси-имипрамина, хоча загальний нирковий кліренс 2-гідроксідезіпраміна зменшується, а AUC і Cmax збільшуються приблизно на 35%.
Циметидин інгібує метаболізм першого проходження венлафаксину, але не впливає на фармакокінетику О-десметілвенлафаксин (ОДВ). У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та ОДВ (більш виражено у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки).
При одночасному застосуванні венлафаксину з антидепресантами (селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну) (СІЗЗС) відзначені тривалі напади.
Підвищується ризик посилення побічних ефектів, включаючи напади, при одночасному застосуванні венлафаксину з клозаліном, через підвищення концентрації клозапіну в крові.
Венлафаксин повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, що підвищують ризик кровотеч, такі як антикоагулянти, похідні саліцилової кислоти і НПЗП.
При одночасному застосуванні з варфарином спостерігалось збільшення протромбінового часу, часткового тромбопластинового часу або Міжнародного нормалізованого відношення
Потрібна обережність при одночасному застосуванні венлафаксину з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин, пароксетин, флуоксетин, перфеназин, галоперидол, левомепромазин), оскільки венлафаксин може порушувати дію інших субстратів ізоферменту CYP2D6, підвищуючи їх концентрацію в плазмі.
Висока концентрація венлафаксину може спостерігатися у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6
При одночасному застосуванні препаратів - інгібіторів ізоферменту CYP3A3 / 4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) концентрація венлафаксину в плазмі крові може бути збільшена.
Не взаємодіє з препаратами літію, а також препаратами, метабілізірующіміся ізоферментами CYP3A4, CYP1A2 і CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеїном, карбамазепіном, диазепамом, толбутамідом).
Не впливає на концентрацію лікарських засобів в плазмі, що володіють високим ступенем зв'язування з білками.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Не слід використовувати препарат з вичерпаним терміном придатності.