Транксен

Інструкція по застосуванню - транксен

Склад і форма випуску

Таблетки по 0,05 г, в упаковці - 30 штук; желатинові капсули по 0,005 і 0,01 г, в упаковці - 30 штук; Порошок для ін'єкцій по 0,02; 0,05 і 0,1 г у флаконах в комплекті з розчинником, в упаковці - 5 штук.

Фармакологічна дія

Анксиолитическое засіб (транквілізатор) з групи бензодіазепінів; надає також седативно-снодійну, центральну міорелаксуючу та протисудомну дію. Підсилює інгібуючу дію ГАМК на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Анксиолитическое дія обумовлена впливом на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). Снодійне дію пов'язане з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомних імпульсів, але не знімається збуджений стан вогнища. Центральне міорелаксуючу дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.

Показання

Неврози, психопатія, тривожність, фобія, нервове напруження, тик, суїцидальна налаштованість, деліріозний психоз (профілактика). Парентеральне введення (додатково) - премедикація (перед виконанням хворобливих процедур), правець, загальна анестезія (один з компонентів).

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до ін. Бензодіазепінам), кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі алкогольна інтоксикація (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними анальгетиками і снодійними ЛЗ, важка ХОЗЛ (прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили), ХСН (ін'єкційна лікарська форма); вагітність (особливо I триместр), період лактації, вік до 18 років (безпека і ефективність не визначені) .C обережністю. Печінкова і / ниркова недостатність, церебральні і спинальні атаксії, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними ЛЗ, гіперкінези, органічні захворювання головного мозку, психоз (можливі парадоксальні реакції), гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або очікуване), похилий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в амбулаторних умовах, дорослим - по 15-60 мг / добу. У стаціонарних умовах допускається дворазове збільшення дози. Літнім хворим призначають зменшені в 2 рази дози. Дітям, у виняткових випадках - 0.5 мг / кг / добу в декілька прийомів. Тривале (строком більше 12 тижнів) застосування не рекомендується.

Взаємодія

Відзначається взаємне посилення ефекту при одночасному призначенні антипсихотичних (нейролептичних), протиепілептичних або снодійних ЛЗ, а також центральних міорелаксантів, наркотичних анальгетиків, етанолу. Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів. Індуктори ферментів зменшують ефективність. Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові. Гіпотензивні ЛЗ можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску. На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання. Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом. Може підвищувати токсичність зидовудину. Цизаприд прискорює абсорбцію.

Особливі вказівки

У процесі лікування хворим категорично забороняється вживання етанолу. Ефективність та безпека застосування препарату у пацієнтів молодше 18 років не встановлена. При нирковій / печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і активністю печінкових ферментів. Пацієнти, які не брали раніше психоактивні ЛЗ, «відповідають» на більш низькі дози препарату в порівнянні з хворими, які брали антидепресанти, анксиолитики або страждають алкоголізмом. Подібно ін. Бензодіазепінам, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг / добу). При раптовому припиненні прийому може відзначатися синдром «відміни» (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення, та ін.), Особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів). При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, важке засипання, поверхневий сон, лікування слід припинити. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів. Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може викликати у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт смоктання (синдром «млявого дитини»). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності застосовують тільки у виняткових випадках і тільки по «життєвим» показаннями. Надає токсичну дію на плід і збільшують ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності із розвитком синдрому «відміни» у новонародженого.

Побічна дія

З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, антероградна амнезія, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), пригніченість настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, міастенія, дизартрія ; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, гастралгія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, жовтяниця. З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж. Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат. Інші: звикання, лікарська залежність; зниження АТ; рідко - порушення зору (диплопія), зниження маси тіла, тахікардія. При різкому зниженні дози або припиненні прийому - синдром «відміни» (дратівливість, нервозність, порушення сну, дисфорія, спазм гладких м'язів внутрішніх органів та скелетної мускулатури, деперсоналізація, посилення потовиділення, депресія, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, нудота, блювання, тремор , розлади сприйняття, в т.ч. гіперакузія, парестезії, світлобоязнь; тахікардія, судоми, міоклонічні судоми, рідко - гострий психоз) Передозування. Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження артеріального тиску, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримання дихання і АТ), введення флумазеніла (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.