Інструкція по застосуванню - Долака
Перед покупкою ліків Долака уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Долака. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Особливі вказівки
Розчин Долака для ін'єкцій несумісний в одному шприці з прометазином, гідроксизину (випадає осад); сумісний з фізіологічним розчином, 5% розчином глюкози, розчином Рінгера, розчином «Плазмаліт», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, інсулін людини короткої дії та гепарину натрієву сіль.
Склад і форма випуску
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кеторолаку трометаміну 10 мг; у контурній безчарунковій упаковці 10 шт., в коробці 2 упаковки.
1 мл розчину для ін'єкцій - 30 мг; в ампулах по 1 мл, в коробці 10 ампул.
Фармакологічна дія
Пригнічує циклооксигеназу (головним чином в периферичних тканинах), гальмує синтез ПГ - модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Знеболюючу дію розвивається через 1/2 ч, досягає максимуму через 1-2 год і триває 4-6 ч. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує концентрацію тромбоксану і збільшує час кровотечі.
Фармакокінетика
Після в / м введення в дозі 30 мг Cmax в плазмі досягається через 50 хвилин і становить 2,2-3,0 мкг / мл. Після в / в струминного введення в дозі 10 мг Cmax (2,4 мкг / мл) досягається в середньому через 5,4 хв. Після в / в введення початкової навантажувальної дози 30 мг протягом 15 сек, подальша безперервна інфузія зі швидкістю 5 мг / год забезпечує таку ж концентрацію препарату в плазмі крові, як в / м введення в дозі 30 мг кожні 6 ч. При прийомі всередину добре всмоктується, після прийому натще в дозі 10 мг Cmax в плазмі крові (0,7-1,1 мкг / мл) досягається через 40 хв. Багата жирами їжа зменшує величину Cmax і збільшує час її досягнення на 1 ч. Майже повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові (при гіпоальбумінемії вільна фракція збільшується). Об'єм розподілу при одноразовому введенні становить 0,15 л / кг. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плаценту (10%), у невеликих кількостях виявляється в грудному молоці. T1/2 становить 5,3 год (у хворих старше 65 років або з порушеною функцією нирок збільшується в 1,5-2 рази). Метаболізується в печінці з утворенням кон'югованих і гідроксильованих форм (основний метаболіт - гідроксикеторолаку, фармакологічно неактивний). Виводиться через нирки, (до 92% введеної дози, з них, 40% - у вигляді метаболітів, а 60% - у незміненому вигляді), близько 6% виводиться з фекаліями.
Показання
Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності (нетривалий купірування, головним чином, в післяопераційний період).
Протипоказання
Гіперчутливість в т.ч. до ін. НПЗЗ, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, помірна і важка ниркова недостатність, ризик її розвитку при гіповолемії або дегідратації, геморагічний інсульт, стани з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, передопераційний період та під час проведення хірургічного втручання (через високого ризику розвитку кровотеч); одночасне застосування та інших НПЗЗ, в т.ч. аспірину, а також пентоксифиллина; вагітність, родовий період, грудне вигодовування, вік до 16 років.
Спосіб застосування та дози
Всередину, в / в (струминно, протягом не менше 15 сек), в / м (глибоко в м'яз, повільно). Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням вираженості больового синдрому.
Разові дози при в / м введенні хворим до 65 років - по 10-30 мг, кожні 4-6 год. Хворим старше 65 років або з порушенням функції нирок по 10-15 мг, кожні 4-6 год. В / в, хворим до 65 років 10-30 мг, кожні 6 годин (при безперервної інфузії - початкова доза - 30 мг, потім зі швидкістю 5 мг / год); хворим старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 6 год струйно. Тривалість застосування не більше 5 днів.
Всередину по 10 мг до 4 разів на добу. Вища добова доза - 40 мг. Тривалість курсу не більше 7 дн.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для хворих до 65 років, і 60 мг для хворих старше 65 років або з порушеною функцією нирок (при цьому доза препарату в таблетках не повинна перевищувати 30 мг).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Взаємодія
Ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ взаємно збільшують ризик розвитку важких побічних ефектів. Пентоксифілін і речовини, що впливають на гемостаз (варфарин, гепарин, декстрани) підсилює ймовірність кровотеч. Пробенецид зменшує плазмовий Cl і об'м розподілу, підвищує концентрацію в плазмі крові, і T1/2. Знижує сечогінний ефект фуросеміду. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ може підвищити ризик порушення функції нирок.
Передозування
Симптоми: біль в області живота, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, ШКТ, гіпервентиляція.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля), проведення симптоматичної терапії.
Запобіжні заходи
Перед введенням Долака необхідно усунути гіповолемію, гіпопротеїнемію, а також відновити водно-електролітний баланс.
При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх повинні бути істотно знижені.
При використанні Долака рекомендується уникати виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реакції.
Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних болів.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, нервозність, тремор, порушення здатності концентрувати увагу, астенія, депресія, галюцинації, парестезії, судоми; порушення смаку та зору.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження або підвищення артеріального тиску, серцебиття, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку респіраторної системи: диспное, кашель, бронхоспазм, бронхіальна астма, набряк легенів.
З боку органів ШКТ: сухість у роті, стоматит, нудота, блювання, відчуття переповнення шлунка, метеоризм, запор або діарея, диспепсія, гастрит, пептичні виразки, ректальні кровотеча, мелена.
З боку сечостатевої системи: гематурія, гломерулонефрит, нефротоксичний синдром, гостра ниркова недостатність, затримка сечі, поліурія, часте сечовипускання.
З боку шкірних покривів: блідість шкірних покривів, свербіж, висипи (в т.ч. геморагічна), болючість у місці введення.
Алергічні реакції: анафілаксія, анафілактоїдна реакція, набряк гортані, набряк язика.
Інші: порушення функції печінки.