Плиз

Інструкція по застосуванню - плиз

Перед покупкою ліків плиз уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату плиз. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити плиз, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антидепресант. Пароксетин є потужним і селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного і панічного розладу.

Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні і кон'юговані продукти окислення і метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину чи не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-HT нейронами.

Пароксетин володіє низьким аффинитетом до м-холінорецепторів.

Володіючи селективною дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин характеризується низьким аффинитетом до α₁, α₂, β-адренорецепторам, а також до допаміновим, 5-HT₁-подібним, 5-НТ₂-подібним і гістаміном Н₁-рецепторам.

Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу.

За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення 5-НТ. У здорових добровольців він не викликає значної зміни рівня АТ, ЧСС і ЕЕГ.

На відміну від антидепресантів, які інгібують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину пароксетин добре всмоктується з ШКТ. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку.

Розподіл

C_ss досягається до 7-14 дня після початку лікування, фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється.

Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія і ефективність) не корелюють з його концентрацією в плазмі.

Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що тільки 1% його присутній в плазмі.

У терапевтичних концентраціях зв'язування пароксетину з білками плазми становить 95%.

Метаболізм

Оскільки метаболізм пароксетину включає "перше проходження" через печінку, його кількість, яке визначається в системному кровотоці менше того, яке абсорбується з ЖКТ. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому прийомі, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту "першого проходження" через печінку і зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися тільки у тих пацієнтів, у яких при прийомі препарату в низьких дозах досягаються низькі концентрації пароксетину в плазмі.

Виведення

T_1/2 варіює, але зазвичай становить близько 16-21 год. Виведення з організму метаболітів пароксетину біфазної, спочатку в результаті метаболізму при першому проходженні через печінку, а потім воно контролюється системної елімінацією.

Пароксетин виводиться переважно у вигляді метаболітів: 64% метаболітів виводиться з сечею і 36% - через кишечник, ймовірно, з жовчю. У незміненому вигляді виводиться менше 2% із сечею і менше 1% з жовчю.

Показання

- депресія всіх типів (в т.ч. реактивна, важка ендогенна депресія і депресія, що супроводжується тривогою);

- обсесивно-компульсивний розлад;

- панічний розлад, в т.ч. з агорафобією;

- соціальне тривожний розлад / соціальна фобія;

- генералізований тривожний розлад;

- посттравматичний стресовий розлад.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз / сут, вранці, під час їжі. Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Дозу підбирають індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності корегують.

При депресіях препарат призначають у дозі 20 мг 1 раз / добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / добу, максимальна добова доза - 50 мг, залежно від реакції пацієнта.

При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза становить 20 мг / добу, з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг / добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг / добу.

При панічних розладах препарат призначають у початковій дозі 10 мг / добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики), з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг / добу. Максимальна доза - 50 мг / добу.

Соціально-тривожні розлади / соціофобія: початкова доза становить 20 мг / добу, при відсутності ефекту протягом як мінімум 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг / добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше 1 тижня відповідно до клінічним ефектом.

При посттравматичних порушеннях психіки для більшості пацієнтів початкова і терапевтична дози становлять 20 мг / добу. У деяких випадках рекомендується збільшення дози пароксетину максимально до 50 мг / добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічним ефектом.

При генералізованих тривожних розладах початкова та рекомендована дози - 20 мг / добу.

При ниркової та / або печінкової недостатності рекомендована добова доза становить 20 мг.

Для пацієнтів похилого віку добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Доза препарату повинна оцінюватися і при необхідності коригуватися протягом 2-3 тижнів на початку терапії, а потім у міру необхідності. Пацієнти повинні продовжувати лікування протягом періоду, достатнього для зникнення симптомів, принаймні, 4-6 місяців після одужання при депресії і більше - при наявності обсесивно-компульсивних і панічних розладів.

Як і для багатьох інших психотропних препаратів, не рекомендується різка відміна препарату.

Застосування пароксетину у дітей не рекомендується, оскільки його безпеку ефективність у цій популяції не встановлені.

Побічна дія

З боку ЦНС: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, серотоніновий синдром.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, міопатія, міастенія.

З боку органів чуття: порушення зору, зміна смаку.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, почастішання сечовипускання, порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлади еякуляції, зниження лібідо, аноргазмія.

З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея; дуже рідко - гепатит.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія.

Дерматологічні реакції: екхімози, підвищене потовиділення.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: порушення секреції АДГ, гіперпролактинемія / галакторея, гіпонатріємія, синдром відміни при різкій відміні препарату.

Протипоказання

- одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх скасування;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- діти і підлітки у віці до 18 років (ефективність і безпека не встановлена);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій і нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії (при нестабільній епілепсії слід уникати прийому препарату), судомних станах, при проведенні електроімпульсної терапії, при прийомі препаратів, що підвищують ризик кровотечі, при наявності факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворюваннях, що підвищують ризик кровоточивості; пацієнтам похилого віку.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Особливі вказівки

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які отримують антипсихотичні препарати (нейролептики), щоб уникнути розвитку ЗНС.

Препарат плиз слід призначати не раніше, ніж через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО.

Протягом перших декількох тижнів прийому препарату слід ретельно контролювати стан пацієнта у зв'язку з можливими суїцидальними спробами, тому в цей час ще не досягається адекватне терапевтичну дію пароксетину.

Лікування Плізілом слід припинити при розвитку судом, а також при перших симптомах манії.

В період лікування у пацієнтів з цукровим діабетом в деяких випадках потрібна корекція дози інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

У пацієнтів похилого віку можлива гіпонатріємія.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Плиз не погіршує когнітивні і психомоторні функції, тим не менш, як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, тремор, сухість у роті, розширені зіниці, лихоманка, зміни артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, синусова тахікардія, пітливість, сонливість, ністагм, брадикардія, вузловий ритм.

У дуже рідкісних випадках, при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та / або алкоголем можливі зміни на ЕКГ, кома.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. При необхідності - проведення симптоматичної терапії. Специфічного антидоту немає.

Лікарська взаємодія

Прийом їжі і антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичніпараметри препарату.

Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО, тіоридазином.

При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.

В період лікування пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю, у зв'язку з можливий посиленням токсичної дії етанолу.

При одночасному застосуванні з індукторами / інгібіторами ферментів печінки можливі зміни метаболізму і фармакокінетики пароксетину.

У зв'язку інгібуванням пароксетином ізоферментів системи цитохрому Р450 можливе посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів (нортриптилин, амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін і флуоксетин), фенотіазинових нейролептиків (тіоридазин) і антиаритміків класу 1 С (в т.ч. пропафенона) , метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному призначенні цих лікарських засобів.

При одночасному призначенні з препаратами, які інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.

Пароксетин збільшує час кровотечі на фоні прийому варфарину, при цьому протромбіновий час не змінюється.

При одночасному призначенні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові.

При одночасному призначенні з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) можливе посилення серотонінергічного ефекту.

При одночасному застосуванні відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію та пароксетину (як і при призначенні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну). Спільний прийом з препаратами літію слід проводити під контролем їх концентрації літію в плазмі крові. Не рекомендується спільне призначення з препаратами, що містять триптофан.

При застосуванні пароксетину (як і інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) з нейролептиками можливий розвиток ЗНС.

При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протисудомними засобами можливе зниження концентрації пароксетину в плазмі і збільшення частоти побічних ефектів.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання