Інструкція по застосуванню - РАПІМЕД
Перед покупкою ліків РАПІМЕД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату РАПІМЕД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити РАПІМЕД, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Протимігренозними препарат. Специфічний селективний агоніст серотонінових 5-НТ1D (5-гідроксітріптамінових підтипу 1D) рецепторів, локалізованих переважно в кровоносних судинах головного мозку, не діє на інші підтипи серотонінових 5-НТ-рецепторів (5-НТ2-5-НТ7). Викликає звуження судин каротидного артеріального ложа, які постачають кров'ю екстракраніальні і інтракраніальних тканини (розширення судин мозкових оболонок та / або їх набряк є основним механізмом розвитку мігрені у людини), не надаючи при цьому істотного впливу на мозковий кровотік. Пригнічує активність рецепторів закінчень аферентних волокон трійчастого нерва в твердій мозковій оболонці (в результаті зменшується виділення сенсорних нейропептидів). Обидва цих ефекту можуть лежати в основі протимігренозними дії суматриптану.
Усуває асоційовану з мігренозного нападу нудоту і світлобоязнь.
У 50-70% випадків швидко усуває напад при прийомі всередину в дозі 25-100 мг. Протягом 24 годин у 1/3 випадків може розвинутися рецидив, що вимагає повторного застосування.
Клінічний ефект відмічається звичайно через 30 хвилин після прийому всередину.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину швидко абсорбується з ЖКТ. Через 45 хв концентрація суматриптану в плазмі досягає 70% від Cmax. Біодоступність становить 14% (за рахунок пресистемного метаболізму і неповного всмоктування). Після прийому всередину суматриптану в дозі 100 мг Cmax в плазмі крові становить 54 нг / мл.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 14-21%. Загальний Vd - 170 л (2.4 л / кг).
Метаболізм
Метаболізується шляхом окислення за участю МАО (переважно ізоферменту А) з утворенням основного метаболіту - індолуксусной аналога суматриптану, що не володіє фармакологічною активністю щодо серотонінових 5-НТ1- і 5-НТ2-рецепторів.
Виведення
T1/2 суматриптана- близько 2 год. Плазмовий кліренс - 1160 мл / хв, нирковий кліренс - 260 мл / хв; позанирковий кліренс - 80% від загального кліренсу.
Виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів (97% після прийому всередину) - вільної кислоти або глюкуронідного кон'югату.
Показання
- мігрень (купірування нападів, з аурою чи без неї).
Режим дозування
Препарат приймають всередину. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи водою.
Лікування починають якомога раніше після виникнення нападу мігрені (хоча препарат ефективний на будь-якій стадії нападу).
Для купірування гострих нападів мігрені рекомендована доза дорослим - 50 мг 1 раз / добу. Деяким пацієнтам може знадобитися більш висока доза - 100 мг. Якщо симптоми не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то для купірування цього ж приступу повторно приймати препарат не слід. Однак препарат можна застосовувати для купірування подальших нападів мігрені.
Якщо пацієнт відчув поліпшення після першої дози, а потім симптоми поновилися, можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 год з інтервалом не менше 2 годин після прийому першої дози. Максимальна доза суматриптану - 300 мг протягом 24 год.
Побічна дія
Загальні реакції: біль, відчуття жару або поколювання, відчуття здавлення або тяжкості. Ці симптоми зазвичай є минущими, але можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло. Припливи, запаморочення, відчуття слабкості, відчуття втоми, сонливість зазвичай виражені слабо або помірно і носять тимчасовий характер.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, минуще підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому суматриптану), брадикардія, тахікардія (у т.ч. шлуночкова), аритмії, стенокардія; порушення серцевого ритму, скороминущі зміни ЕКГ за ішемічним типом, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій; в поодиноких випадках - синдром Рейно.
З боку травної системи: нудота, блювання, ішемічний коліт (зв'язок цих побічних ефектів з суматриптаном не встановлена), дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.
Рухові розлади: відчуття скутості (ці симптоми зазвичай є минущими, але можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло); тремор, ригідність м'язів потилиці.
З боку нервової системи: сенсорні порушення, включаючи парестезію; судомні напади (у ряді випадків вони спостерігалися у пацієнтів з судомами в анамнезі або при станах, що привертають до виникнення судом; у частини пацієнтів певних чинників виявлено не було), дистонія.
З боку органів чуття: диплопія, миготіння "мушок" перед очима, ністагм, скотома, зниження гостроти зору. Вкрай рідко розвивається часткова минуща втрата зору. Проте слід мати на увазі, що порушення зору можуть бути пов'язані з нападами мігрені.
Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. кропив'янка та еритематозні висипання), свербіж шкіри, анафілактичні реакції.
З боку лабораторних показників: незначні зміни активності печінкових трансаміназ.
З боку дихальної системи: задишка, носова кровотеча.
Протипоказання
- гемиплегическая, базилярна або офтальмоплегическая форми мігрені;
- ІХС (в т.ч. підозра на неї);
- стенокардія (в т.ч. стенокардія Принцметала);
- інфаркт міокарда (в т.ч. в анамнезі);
- постінфарктний кардіосклероз;
- неконтрольована артеріальна гіпертензія;
- оклюзійні захворювання периферичних судин;
- інсульт або транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу (в т. ч. в анамнезі);
- прийом одночасно з ерготаміном або його похідними (включаючи метісергід);
- застосування на тлі прийому інгібіторів МАО або раніше, ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів;
- виражене порушення функції печінки і / або нирок;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- літній вік (старше 65 років);
- вагітність;
- період лактації (протягом 24 годин після прийому препарату);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю:
- епілепсія (у т.ч. будь-які стани зі зниженням порога судомної готовності);
- контрольована артеріальна гіпертензія;
- порушення функції печінки і нирок;
- у пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів (можливі алергічні реакції з виразністю від шкірних проявів до анафілаксії).
Вагітність і лактація
Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
Суматриптан слід призначати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву, при цьому застосовувати його слід якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він однаково ефективний при використанні на будь-якій стадії нападу.
Препарат не призначений для профілактики мігрені (введення під час мигренозной аури до виникнення інших симптомів може не запобігти розвитку головного болю).
Як і при застосуванні інших Протимігренозний засобів, при призначенні суматриптану у пацієнтів з раніше діагностованою мігренню або у пацієнтів з атиповою мігренню необхідно виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани. Слід зазначити, що у пацієнтів з мігренню підвищений ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень (інсульту або минущого порушення мозкового кровообігу).
У пацієнтів групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починати без попереднього обстеження (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Проведене обстеження не завжди дозволяє виявити захворювання серця у деяких пацієнтів. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів можуть виникнути серйозні побічні реакції з боку серцево-судинної системи, в анамнезі яких не було відзначено серцево судинної патології. Після прийому препарату можуть виникати минущі інтенсивні болі і утруднення в грудях, що поширюються на область шиї. Якщо є підстави припускати, що ці симптоми є проявом ішемічної хвороби серця, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження.
Слід призначати з обережністю пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією, тому в окремих випадках спостерігалося транзиторне підвищення артеріального тиску і ОПСС; пацієнтів, що страждають такими захворюваннями, при яких можуть істотно змінюватися всмоктування, метаболізм або виведення суматриптану (наприклад, порушення функції нирок або печінки).
Є дуже поодинокі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність і нервово-м'язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і суматриптану. Про розвиток серотонінового синдрому також повідомлялося при спільному прийомі триптанов та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІОЗСіН). У разі спільного прийому СІЗЗС / ІОЗСіН і суматриптану слід проводити ретельне спостереження за даною групою пацієнтів.
Суматриптан необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією або органічними ураженнями головного мозку в анамнезі зі зниженням порога судомної готовності.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіює від шкірних проявів до анафілаксії. Дані про перехресної чутливості обмежені, однак слід дотримуватися обережності при призначенні суматриптану таким пацієнтам.
Зловживання лікарськими препаратами, призначеними для купірування нападів мігрені, асоційоване з посиленням головних болів у чутливих пацієнтів (головний біль, пов'язаний із зловживанням лікарськими препаратами). При цьому слід розглянути можливість відміни препарату.
При відсутності ефекту на введення першої дози слід уточнити діагноз.
Досвід застосування суматриптану у пацієнтів старше 65 років обмежений (значної різниці у фармакокінетиці в порівнянні з більш молодими пацієнтами не спостерігається).
Не можна перевищувати рекомендовану дозу суматриптану.
Вплив на здатність керування автомобілем і користування технікою
В період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: при прийомі всередину до 400 мг не спостерігається яких-небудь інших побічних реакцій, крім раніше перерахованих.
Лікування: симптоматична терапія, спостереження за станом хворого не менше 10 ч. Немає даних про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазмі.
Лікарська взаємодія
Не відмічено взаємодію суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном і етиловим спиртом.
При одночасному введенні з ерготаміном і ерготамінвмісних лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Суматриптан можна призначати не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів, що містять ерготамін; і навпаки, препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше, ніж через 6 годин після прийому суматриптану.
Можливо взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації).
Можливий розвиток серотонінового синдрому при спільному прийомі суматриптану і препаратів з групи СІЗЗС і ІОЗСіН.
Підвищується ймовірність прояву побічних ефектів при спільному прийомі суматриптану з препаратами звіробою звичайного.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.