Імігран

Інструкція по застосуванню - Імігран

Перед покупкою ліків Імігран уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Імігран. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 2 шт .; в коробці 1 блістер.

в одноразових флаконах, з дозуючим пристроєм; в коробці 1 або 2 флакона.

Фармакологічна дія

Взаємодіє з 5-HT₁-рецепторами (не впливає на 5-HT₂ - 5-HT₇ підтипи рецепторів), головним чином в кровоносних судинах головного мозку (їх стимуляція призводить до звуження судин).

Фармакокінетика

Суматриптан швидко всмоктується після прийому всередину і після інтраназального введення. При прийомі всередину 70% від C_max в плазмі досягається через 45 хв, при прийомі в дозі 100 мг C_max в плазмі становить у середньому 54 нг / мл. Після інтраназального введення С_max в плазмі досягається через 1-1,5 год і становить 12,9 нг / мл.

Середня величина абсолютної біодоступності при прийомі всередину становить 14% внаслідок пресистемного метаболізму і неповної абсорбції. Через пресистемного метаболізму середня величина абсолютної біодоступності при інтраназальному застосуванні становить 15,8% від такої при п / к введенні. У пацієнтів з порушенням функції печінки слід очікувати підвищення рівня суматриптану в плазмі в результаті зниження пресистемного кліренсу.

Ступінь зв'язування з білками плазми невелика (14-21%), загальний обсяг розподілу в середньому становить 170 л, T_1/2 - приблизно 2 ч. Загальний плазмовий Cl складає в середньому 1160 мл / хв, нирковий Cl - 260 мл / хв, позанирковий кліренс - близько 80% від загального кліренсу.

У підлітків (12-17 років) середня величина C_max в плазмі становить 13,9 нг / мл, середній T_1/2 - близько 2 ч. У підлітків з надмірною масою тіла відбувається збільшення кліренсу та об'єму розподілу препарату, тому при меншій масі тіла у них спостерігається більш висока експозиція суматриптану.

Основним механізмом виведення суматриптану є окислювальний метаболізм, який здійснюється під дією ферменту МАО типу А. Головний метаболіт - індолуксусной аналог суматриптану - виводиться переважно з сечею, де він знаходиться у вигляді вільної кислоти і глюкуронідного кон'югату. Цей метаболіт не має активністю стосовно 5-HT₁- або 5-HT₂-рецепторам. Другорядні метаболіти не ідентифіковано. Напади мігрені, мабуть, не роблять істотного впливу на фармакокінетику суматриптану, прийнятого всередину або інтраназально.

Фармакодинаміка

У тварин суматриптан вибірково звужує судини в системі сонних артерій, але не змінює церебральний кровотік. Вважається, що розширення цих судин та / або набряк їх стінок є основним механізмом виникнення мігрені у людини. Крім цього експериментально встановлено, що суматриптан інгібує активність трійчастого нерва. Обидва ці ефекти можуть лежати в основі протимігренозними дії суматриптану.

Клінічна фармакологія

Клінічний ефект відзначається через 30 хв після перорального прийому препарату в дозі 100 мг і через 15 хв після інтраназального введення.

Показання

Купірування нападів мігрені (з аурою чи без неї).

Протипоказання

Гіперчутливість; гемиплегическая, базилярна і офтальмоплегическая форми мігрені; інфаркт міокарда (в т.ч. в анамнезі); ІХС або підозра на її наявність; стенокардія Принцметала; захворювання периферичних судин; минуще порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі); інсульт (у т.ч. в анамнезі); неконтрольована артеріальна гіпертензія; виражене порушення функції печінки і / або нирок; одночасний прийом Іміграну з ерготаміном або його похідними (включаючи метісергід), а також одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 2 тижнів після їх відміни.

З обережністю: епілепсія (у т.ч. будь-які стани зі зниженням порога судомної готовності), артеріальна гіпертензія (контрольована), вагітність, період лактації, вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлена), вік старше 65 років.

Спосіб застосування та дози

Всередину, інтраназально. Імігран рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, однак він однаково ефективний при використанні на будь-якій стадії нападу.

Всередину (Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою), дорослим: рекомендована доза - 1 таблетка 50 мг (деяким пацієнтам може знадобитися більш висока доза - 100 мг).

Інтраназально, дорослим (18 років і старше) - 20 мг (1 доза) Іміграну у вигляді спрею в одну половину носа. Слід пам'ятати, що абсорбція суматриптану і напади мігрені за силою і клінічними проявами можуть відрізнятися не тільки в різних пацієнтів, але і в одного і того ж пацієнта, тому ефективною може виявитися доза 10 мг.

Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози Іміграну (незалежно від способу застосування), то прийом другої дози для купірування цього ж нападу призначати не слід. Однак Імігран можна застосовувати для купірування наступних нападів мігрені. Якщо пацієнт відчув поліпшення після першої дози, а потім симптоми поновилися, можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин. Максимальна доза Іміграну не повинна перевищувати 300 мг протягом будь-якого 24-годинного періоду (при прийомі всередину), або двох доз Іміграну по 20 мг (при інтраназальному застосуванні).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітним жінкам Імігран можна призначати тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду. Слід уникати грудного вигодовування протягом 24 годин після застосування суматриптану.

Взаємодія

Не відмічено взаємодію суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном і етиловим спиртом. При одночасному прийомі з ерготаміном відзначався тривалий спазм судин (суматриптан можна призначати не раніше ніж через 24 години після прийому препаратів, що містять ерготамін, а препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше ніж через 6 годин після прийому суматриптану). Можливо взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, протипоказано їх одночасне застосування.

Є окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушень координації у пацієнтів після одночасного прийому суматриптану і препаратів з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). У разі одночасного призначення суматриптану і СИОЗС слід ретельно контролювати стан пацієнта.

Передозування

Прийом Іміграну всередину в дозі більше 400 мг, або одноразове п / к введення в дозі 16 мг, або введення Іміграну одноразово в дозі 40 г интраназально не викликали будь-яких побічних ефектів, крім перерахованих вище.

Лікування: спостереження за станом пацієнтів не менше 10 год, при необхідності - стандартна підтримуюча терапія. Немає даних про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазмі.

Запобіжні заходи

Імігран не можна застосовувати в профілактичних цілях. Препарат слід призначати тільки в тому випадку, якщо діагноз не викликає сумніву. Як і при застосуванні інших Протимігренозний засобів, при призначенні Іміграну у пацієнтів з раніше діагностованою мігренню або у пацієнтів з атиповою мігренню необхідно виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани. Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню підвищений ризик розвитку певних цереброваскулярних порушень (наприклад інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу).

Суматриптан не слід призначати пацієнтам з передбачуваним захворюванням серця без попереднього обстеження з метою виключення серцево-судинної патології. До таких пацієнтам відносяться жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС. Хоча проведене обстеження не завжди дозволяє виявити захворювання серця у деяких пацієнтів, в дуже рідкісних випадках у них розвиваються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Після прийому суматриптану можуть виникати минущі інтенсивні болі і утруднення в грудях, розповсюджується на область шиї. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження.

Пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією суматриптан слід призначати з обережністю, тому в окремих випадках спостерігалося транзиторне підвищення артеріального тиску та периферичного судинного опору.

У разі одночасного призначення з препаратами з групи СІЗЗС слід ретельно контролювати стан пацієнта.

Слід з обережністю застосовувати суматриптан у пацієнтів, які страждають такими захворюваннями, при яких можуть істотно змінюватися всмоктування, метаболізм або виведення цього препарату (наприклад порушення функції нирок або печінки). Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з вказівками в анамнезі на епілепсію або структурні пошкодження головного мозку, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів з гіперчутливістю до сульфаніламідів введення суматриптану може викликати алергічні реакції, які варіюють від шкірних проявів до анафілаксії. Дані про перехресної чутливості обмежені, однак слід дотримуватися обережності при призначенні суматриптану таким пацієнтам.

Клінічний досвід застосування Іміграну у пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обмежений. Немає значних відмінностей у фармакокінетичних показниках суматриптану у людей літнього віку і у молодих пацієнтів, однак до отримання додаткових даних клінічних досліджень не рекомендується призначати Імігран пацієнтам старше 65 років.

У пацієнтів з мігренню може виникати сонливість, пов'язана як із самим захворюванням, так і з прийомом Іміграну, тому вони повинні бути особливо обережні при керуванні автомобілем і роботі з рухомими механізмами.

Не можна перевищувати рекомендовану дозу Іміграну.

Побічна дія

Загальні симптоми: біль, поколювання, відчуття жару, відчуття тиску або тяжкості (ці симптоми зазвичай є минущими, але можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло), припливи, запаморочення, відчуття слабкості та / або втоми, сонливість (зазвичай виражені слабо або помірно і носять тимчасовий характер).

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, тахікардія (у т.ч. шлуночкова), серцебиття, тимчасове підвищення артеріального тиску (що спостерігається незабаром після прийому суматриптану); є рідкісні повідомлення про порушення серцевого ритму (аж до фібриляції), минущих змінах ЕКГ ішемічного типу, інфаркті міокарда, спазмі коронарних артерій; іноді розвивається синдром Рейно.

З боку шлунково-кишкового тракту: у деяких пацієнтів відзначалися нудота і блювота (зв'язок цих побічних ефектів з прийомом суматриптану не встановлена); незначне підвищення активності печінкових ферментів, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі; рідко - ішемічний коліт.

З боку ЦНС та органу зору: є окремі рідкісні повідомлення про судомних нападах після прийому суматриптану. У ряді випадків вони спостерігалися у пацієнтів з судомами в анамнезі або при станах, що привертають до виникнення судом; у частини пацієнтів певних чинників виявлено не було. Іноді після прийому Іміграну відзначалися диплопія, миготіння в очах, ністагм, скотома, зниження гостроти зору. Вкрай рідко розвивалася часткова минуща втрата зору. Проте слід мати на увазі, що порушення зору можуть бути пов'язані із самим нападом мігрені.

Реакції підвищеної чутливості: шкірні прояви (висип, кропив'янка, свербіж, еритема); в окремих випадках - анафілаксія.

Місцеві симптоми (При застосуванні спрею): легке транзиторное роздратування або відчуття печіння в порожнині носа або глотці, носова кровотеча.