Азітрус форте

Інструкція по застосуванню - АЗІТРУС ФОРТЕ

Перед покупкою ліків АЗІТРУС ФОРТЕ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЗІТРУС ФОРТЕ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЗІТРУС ФОРТЕ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії групи макролідів, азаліди. Діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза- і внутрішньоклітинних збудників.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп C, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., А також внутрішньоклітинних збудників: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитроміцин активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину в дозі 500 мг C_max в плазмі досягається через 2.5-2.9 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність - 37.5%.

Розподіл

Азитроміцин швидко розподіляється по всьому організму, при цьому в тканинах досягаються високі концентрації антибіотика. Добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий T_1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий уявний V_d (31.1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Метаболізм

Азитроміцин метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T_1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Виводиться в основному з жовчю у незміненому вигляді, невелика частина виводиться нирками.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

- скарлатина;

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні, в т.ч. спричинені атиповими збудниками пневмонії, загострення хронічної пневмонії, бронхіт);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

- інфекції сечовивідних шляхів (гонорейний і негонорейний уретрит);

- інфекції жіночих статевих органів (цервіцит);

- хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans);

- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо 1 раз / сут за 1 год до або через 2 години після їжі.

Дорослі

При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів призначають по 500 мг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 1.5 г).

При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають по 1 г / добу в 1-й день, потім по 500 мг з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При неускладненому уретриті і / або цервіциті призначають одноразово 1 г.

При хвороби Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г в 1-й день і по 500 мг з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

При виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г / добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Діти

Препарат у формі капсул призначають дітям старше 3 років та / або з масою тіла більше 25 кг при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин з розрахунку 10 мг / кг маси тіла 1 раз / добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг / кг), або в 1-й день - 10 мг / кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг / кг / добу.

При лікуванні початковій стадії (erythema migrans) хвороби Лайма (бореліозу) препарат призначають у дозі 20 мг / кг в 1-й день, потім по 10 мг / кг з 2-го по 5-й день.

Препарат у формі суспензії для прийому всередину призначають дітям старше 6 місяців при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин з розрахунку 10 мг / кг маси тіла 1 раз / добу протягом 3 днів (курсова доза - 30 мг / кг), або протягом 5 днів: в 1-й день - 10 мг / кг, потім протягом 4 днів - по 5-10 мг / кг / добу.

Рекомендовані дози препарату залежно від маси тіла дитини представлені в таблиці.

При лікуванні початковій стадії (erythema migrans) хвороби Лайма (бореліозу) препарат призначають у дозі 20 мг / кг в 1-й день, потім по 10 мг / кг з 2-го по 5-й день.

Препарат АзітРус^® форте (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) призначають дітям старше 12 років та / або з масою тіла більше 50 кг при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин по 500 мг 1 раз / добу протягом 3 днів (курсова доза - 1.5 г).

При лікуванні erythema migrans у дітей (старше 12 років та / або з масою тіла більше 50 кг) АзітРус^® форте призначають по 1 г / добу в 1-й день і по 500 мг з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

Правила приготування суспензії для прийому всередину

Однодозові пакет

У чистий стаканчик наливають невелику кількість прокипяченной та охолодженої води, потім висипають вміст одного пакета і перемішують до отримання однорідної суспензії. Після прийому стаканчик слід промити водою, висушити і зберігати в сухому і чистому місці.

Побічна дія

З боку травної системи: можливі - діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%); le; 1% - метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей - запори, зниження апетиту, гастрит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, зміна смаку (le; 1%).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, болі в грудній клітці (le; 1%).

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при лікуванні середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (le; 1%).

З боку сечовидільної системи: нефрит (le; 1%).

З боку статевої системи: вагінальний кандидоз.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.

Інші: астенія, фотосенсибілізація.

Протипоказання

- ниркова недостатність;

- печінкова недостатність;

- лактація (грудне вигодовування);

- дитячий вік до 6 місяців (для суспензії);

- дитячий вік до 3 років та / або маса тіла менше 25 кг (для капсул);

- дитячий вік до 12 років та / або маса тіла менше 50 кг (для таблеток, вкритих плівковою оболонкою);

- підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших макролідів.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями серцевого ритму (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT), дітям з вираженими порушеннями функції нирок або печінки, при вагітності.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

Препарат не приймають під час прийому їжі.

У разі пропуску прийому, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Необхідно дотримуватися перерва не менше 2 год між прийомами препарату АзітРус^® і антацидних препаратів.

Після відміни препарату реакції гіперчутливості у частини пацієнтів можуть зберігатися, в таких випадках рекомендується призначення специфічної терапії під наглядом лікаря.

Передозування

Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні антациди (алюмінію та магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При спільному застосуванні азитроміцину в терапевтичних дозах з варфарином зміни протромбінового часу не відзначалося, однак враховуючи, що при взаємодії макролідів з варфарином можливе посилення антикоагулянтної ефекту, при застосуванні комбінованої пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

При одночасному застосуванні збільшується концентрація дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні посилюється токсична дія (вазоспазм, дизестезія) ерготаміну і дигідроерготаміну.

При одночасному застосуванні знижується кліренс і посилюється фармакологічна дія триазолама.

Азитроміцин інгібує мікросомальне окислення в гепатоцитах, що призводить до уповільнення виведення і підвищення концентрацій в плазмі та токсичності циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, похідні ксантину, в т.ч. теофілін).

Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину.

Тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки. Термін придатності таблеток Азітрус^® форте - 3 роки.