Кларбакт

Інструкція по застосуванню - КЛАРБАКТ

Перед покупкою ліків КЛАРБАКТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КЛАРБАКТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити КЛАРБАКТ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик групи макролідів II покоління широкого спектра протимікробної дії. Надає бактеріостатичну дію. Порушує синтез білка мікроорганізмів - зв'язується з 50S субодиницею мембрани рибосом мікробної клітини.

Кларитроміцин активний відносно Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Sreptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, деяких анаеробів (Eubacterium spp., Peptococcus spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) і всіх мікобактерій (включаючи Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae), крім Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбція швидка. Їжа уповільнює всмоктування, не надаючи істотного впливу на біодоступність. Біодоступність кларитроміцину у формі суспензії еквівалентна або трохи вище, ніж при прийомі у вигляді таблеток.

Після одноразового прийому реєструються 2 піки З_max. Другий пік зумовлений здатністю препарату концентруватися в жовчному міхурі з подальшим поступовим або швидким вивільненням. Час досягнення_max при прийомі всередину в дозі 250 мг становить 1-3 год.

Розподіл і метаболізм

Зв'язування з білками плазми - більше 90%.

Після прийому всередину 20% від прийнятої дози швидко гідроксилюється в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р₄₅₀ з утворенням основного метаболіту - 14-гідроксикларитроміцину, що володіє вираженою протимікробною активністю відносно Haemophilus influenzae.

При регулярному прийомі по 250 мг / сут C_ss незмінного препарату і його основного метаболіту - 1 і 0.6 мкг / мл, відповідно; T_1/2 3-4 год і 5-6 год, відповідно. При збільшенні дози до 500 мг / добу C_ss незміненого препарату та його метаболіту в плазмі - 2.7-2.9 і 0.83-0.88 мкг / мл, відповідно; T_1/2 - 4.8-5 ч і 6.9-8.7 год, відповідно. У терапевтичних концентраціях накопичується в легенях, шкірі і м'яких тканинах (у них концентрації в 10 разів перевищують рівень у сироватці крові).

Виведення

Виводиться нирками і з калом (20-30% - у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів). При одноразовому прийомі в дозах 250 мг і 1,2 г з сечею виводиться 37.9 і 46%, з каловими масами - 40.2 і 29.1%, відповідно.

Показання

Лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіти, пневмонія);

- інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіти, синусити);

- отити;

- інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, бешиха);

- поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium і Mycobacterium intracellulare;

- локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum і Mycobacterium kansasii;

- для ерадикації Helicobacter pylori і зниження частоти рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

Режим дозування

Препарат приймають всередину.

Для дорослих середня доза становить по 250 мг 2 рази / добу. При необхідності можна призначати по 500 мг 2 рази / добу. Тривалість лікування - 6-14 днів.

Дітям препарат призначають у дозі 7.5 мг / кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза - 500 мг. Тривалість лікування - 7-10 днів.

Для лікування інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, препарат призначають всередину по 1 г 2 рази / добу. Тривалість лікування може становити 6 місяців і більше.

У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) дозу препарату слід зменшити в 2 рази. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи становить 14 днів.

Побічна дія

З боку травної системи: найбільш часто - нудота, диспепсія, болі в животі, блювота і діарея; можливі псевдомембранозний коліт (від середньої тяжкості до загрозливого життя), порушення смаку та минуще підвищення активності ферментів печінки, глосит, стоматит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, зміна кольору язика в період лікування кларитроміцином, зміна кольору зубів (у більшості випадків оборотно); рідко - гепатит з підвищенням рівня ферментів печінки в крові, розвитком холестазу і жовтяниці (ці ушкодження печінки в деяких випадках були важкими і, як правило, оборотними); в поодиноких випадках - печінкова недостатність з летальним результатом.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі транзиторні головний біль, запаморочення, тривога, страх, боязнь, безсоння, нічні кошмари, шум у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація; рідко - парестезії.

З боку органів чуття: можливі втрата слуху (відновлюється після відміни препарату), зміни сприйняття смаку, як правило, виникають разом з порушенням смаку.

З боку серцево-судинної системи: рідко - збільшення інтервалу QT, шлуночкова аритмія (в т.ч. шлуночкова пароксизмальна тахікардія, тріпотіння або мерехтіння шлуночків).

З боку сечовидільної системи: рідко - збільшення вмісту сироваткового креатиніну, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія.

Алергічні реакції: при прийомі всередину можливі кропив'янка, шкірний висип, анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: рідко - гіпоглікемія (у ряді випадків при одночасному прийомі пероральних гіпоглікемічних засобів або інсуліну).

Протипоказання

- тяжкі порушення функції печінки;

- тяжкі порушення функції нирок;

- одночасне застосування алкалоїдів ріжків;

- одночасне застосування цизаприду, пімозиду, астемізолу, терфенадину;

- підвищена чутливість до антибіотиків з групи макролідів.

Вагітність і лактація

Безпека кларитроміцину при вагітності та в період лактації не встановлена.

Тому при вагітності Кларбакт призначають тільки у разі відсутності альтернативної терапії, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плоду.

Кларитроміцин виділяється з грудним молоком, тому слід з обережністю застосовувати препарат у період лактації.

Особливі вказівки

При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль активності печінкових ферментів.

З обережністю призначають на фоні прийому препаратів, які метаболізуються в печінці; рекомендується визначати їх концентрацію в плазмі крові.

У разі спільного застосування з варфарином або з іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час.

При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом з терфенадином, цизапридом, астемізолом.

Необхідно звернути увагу на можливість перехресної стійкості між кларитроміцином та іншими антибіотиками з групи макролідів, а також лінкоміцином і кліндаміцином.

При тривалому або повторному застосуванні препарату можливий розвиток суперінфекції (ріст нечутливих бактерій і грибів).

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль, сплутаність свідомості.

Лікування: необхідно негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не приводять до значної зміни рівня кларитроміцину в сироватці крові.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні кларитроміцин збільшує концентрацію в крові препаратів, які метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р₄₅₀: Непрямих антикоагулянтів, карбамазепіну, теофіліну, триазолама, мідазоламу, циклоспорину, дизопіраміду, фенітоїну, рифабутину, ловастатину, дигоксину, алкалоїдів ріжків.

При одночасному застосуванні з кларитроміцином відзначається значне підвищення концентрації цизаприду, пімозиду, астемізолу і терфенадину (в 2-3 рази) у плазмі крові, при цьому можливе подовження інтервалу QT і розвиток серцевих аритмій, включаючи шлуночкову пароксизмальну тахікардію, фібриляцію шлуночків і тріпотіння або мерехтіння шлуночків (така комбінація протипоказана).

Повідомляється про поодинокі випадки гострого некрозу скелетних м'язів, які збігаються у часі з одночасним призначенням кларитроміцину та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази - ловастатину і симвастатину.

Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі хворих, які отримували одночасно дігоксин і таблетки кларитроміцину. У таких хворих необхідно постійно контролювати вміст дигоксину в сироватці, щоб уникнути дигиталисной інтоксикації.

Кларитроміцин може зменшувати кліренс триазолама і, таким чином, підвищувати його фармакологічні ефекти з розвитком сонливості і сплутаність свідомості.

Одночасне застосування кларитроміцину і ерготаміну (алкалоїди ріжків) може призвести до гострої ерготамінового інтоксикації, що виявляється важким периферичним вазоспазмом і порушенням чутливості.

Одночасне призначення ВІЛ-інфікованим дорослим зидовудину всередину і таблеток кларитроміцину може призвести до зменшення C_ss зидовудину. Враховуючи те, що кларитроміцин, ймовірно, змінює всмоктування призначуваного одночасно всередину зидовудину, цієї взаємодії в значній мірі вдається уникнути при прийомі кларитроміцину та зидовудину в різний час доби (з інтервалом не менше 4 год).

При одночасному призначенні кларитроміцину та ритонавіру зростають значення сироватковоїконцентрації кларитроміцину. Корекція дози кларитроміцину в цих випадках для хворих з нормальною функцією нирок не потрібно. Проте у хворих з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл / хв, дозу кларитроміцину слід знизити на 50%. При КК менше 30 мл / хв дозу кларитроміцину слід знизити на 75%. При одночасному лікуванні ритонавіром не слід призначати кларитроміцин в дозах більше 1 г / сут.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі нижче 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.