Зітролід форте

Інструкція по застосуванню - Зітролід ФОРТЕ

в банці полімерній або блістері 3 або 6 шт .; в пачці картонній 1 банка або упаковка.

Фармакокінетика

Абсорбція висока, кислотривкий, ліпофілен. Біодоступність після одноразового прийому 500 мг - 37% (ефект першого проходження через печінку), C_max після перорального прийому 500 мг - 0,4 мг / л, T_max - 2,5-2,9 год; в тканинах і клітинах концентрація в 10-50 разів вище, ніж у сироватці крові, V_d - 31,1 л / кг. Легко проходить гістогематичні бар'єри. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи, в т.ч. передміхурову залозу, шкіру і м'які тканини; накопичується в середовищі з низьким рН, в лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає через мембрани клітин і створює високі концентрації в них. Концентрація в осередках інфекції достовірно вище (на 24-34%), ніж у здорових тканинах, і корелює з виразністю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Зв'язок з білками плазми - 7-50% (обернено пропорційна концентрації в крові).

У печінці деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні. В метаболізмі препарату беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл / хв; T_1/2 між 8 і 24 год після прийому становить 14-20 год, T_1/2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. 50% виводиться з жовчю у незміненому вигляді, 6% - нирками.

Прийом їжі значимо змінює фармакокінетику: C_max знижується на 52%, AUC - на 43%.

У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується C_max (На 30-50%).

Фармакодинаміка

Азитроміцин - бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії з групи макролідів, азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції і пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.

Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або купувати стійкість до нього.

Таблиця

Шкала чутливості деяких мікроорганізмів до азитроміцину (мінімальна інгібуюча концентрація - МІК)

Перелік мікроорганізмів, чутливих до азитроміцину, в більшості випадків

Грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus метицилін; Streptococcus pneumoniae пеніціллінчувствітельний; Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби - Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae.

Анаероби - Clostridium perfringens; Fusobacterium spp .; Prevotella spp .; Porphyromonas spp.

Інші мікроорганізми - Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.

Перелік мікроорганізмів, здатних розвинути стійкість до азитроміцину

Грампозитивні аероби - Streptococcus pneumoniae пеніциліностійких.

Спочатку стійкі мікроорганізми

Грампозитивні аероби - Enterococcus faecalis; Staphylococci (Метицилінстійкі стафілококи проявляють дуже високий ступінь стійкості до макролідів).

Грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.

Анаероби - Bacteroides fragilis.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, середній отит);

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: пневмонія (в т.ч. атипова, загострення хронічної пневмонії), бронхіт (гострий, загострення хронічного);

інфекції шкіри і м'яких тканин: вугри звичайні (середній ступінь тяжкості), бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози;

інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і негонорейний уретрит, цервіцит;

початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans).

Протипоказання

підвищена чутливість до азитроміцину (в т.ч. до інших макролідів), компонентів препарату;

тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 40 мл / хв);

тяжка печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю);

період лактації;

вік до 12 років, маса тіла менше 45 кг;

одночасний прийом ерготаміну і дигідроерготаміну.

З обережністю: вагітність; аритмія, в т.ч. схильність до розвитку аритмії і подовження інтервалу QT (ризик розвитку шлуночкових аритмій і подовження інтервалу QT); ниркова недостатність (Cl креатиніну більше 40 мл / хв); печінкова недостатність (нижче класу В за шкалою Чайлд-П'ю); міастенія; одночасний прийом терфенадину, варфарину, дигоксину.

Азитроміцин проникає через плаценту. Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 1 год до або через 2 години після їжі 1 раз на добу.

Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла більше 45 кг

Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).

Угри звичайні: 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів, потім по 500 мг / добу 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Першу щотижневу дозу слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної дози (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих доз - з інтервалом у 7 днів.

Гострі інфекції сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит): одноразово 1 г.

Хвороба Лайма: для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г у перший день і 500 мг / добу з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

Пневмонія: призначають по 500 мг / добу протягом 7-10 днів; прийом починають відразу після закінчення застосування в / в лікарської форми.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея, нудота, біль у животі, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, запор, анорексія, гастрит, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, гіпербілірубінемія, гепатит, панкреатит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки, печінкова недостатність (в окремих випадках - з летальним результатом, в основному на тлі порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит.

З боку ССС: відчуття серцебиття, біль у грудній клітці, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночковатахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість, парестезія, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, смакових відчуттів, міастенія; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривога, невроз, безсоння.

З боку органів чуття: порушення чіткості зорового сприйняття, кон'юнктивіт, глухота, шум у вухах.

З боку сечостатевої системи: підвищення залишкового азоту сечовини, вагінальний кандидоз, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія, еозинофілія, гемолітична анемія.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакція гіперчутливості, анафілактична реакція.

Інші: гіперглікемія, артралгія, астенія, фотосенсибілізація, слабкість, периферичні набряки, нездужання.

Передозування

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.