Азитроміцин

Інструкція по застосуванню - АЗИТРОМІЦИН

Перед покупкою ліків АЗИТРОМІЦИН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЗИТРОМІЦИН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЗИТРОМІЦИН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів, діє бактеріостатнческі. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Діє на поза- і внутрішньоклітинних збудників. До азитромицину чутливі грамположbтельyие мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативнімікроорганізми: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrci, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитроміцин не активний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

Азитроміцин швидко всмоктується з ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг C_max азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.9 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотіческне клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий уявний об'єм розподілу (31.1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелюють зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування. У печінці деметилюється, що утворюються метаболіти не активні.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T_1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут. 50% виводиться з жовчю в незмінному вигляді, 6% - нирками.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

- скарлатина;

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. викликані атиповими збудниками);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

- інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит);

- хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);

- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Heliobactcr pylori (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Всередину, за 1 год до або через 2 години після їжі 1 раз / сут.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів - 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1.5 г).

При інфекціях шкіри і м'яких тканин - 1000 мг / добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг / добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).

При гострих інфекціях сечостатевих органів (Неускладнений уретрит або цервіцит) - одноразово 1000 мг.

При хворобі Лайма (Бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1000 мг в перший день і по 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза - 3 г).

При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori - 1 г / добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії. Дітям старше 12 років (З масою тіла 50 кг і більше) при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин - 500 мг 1 раз / добу протягом 3 днів.

При лікуванні erythema migrans у дітей доза - 1000 мг в перший день і по 500 мг щодня з 2 по 5 день.

Побічна дія

З боку ШКТ: діарея (5%); нудота (3%); абдомінальні болі (3%); 1% і менше - диспепсія (метеоризм, блювота), мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей - запори, анорексія, гастрит; зміна смаку, кандидамікозслизової оболонки порожнини рота (1% і менше).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудній клітці (1% і менше).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).

З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше).

Алергічні реакції: висип, набряк Квінке, свербіж шкіри, кропив'янка; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.

Інші: підвищена стомлюваність, фотосенсибілізація.

Протипоказання

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- період лактації;

- дитячий вік до 12 років;

- гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів).

З обережністю: під час вагітності, при аритмії, дітям з порушеннями функції печінки та / або нирок.

Вагітність і лактація

Може застосовуватися під час вагітності, коли користь від його застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності.

При необхідності призначення препарату в період лактації, необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливі вказівки

У разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 години.

Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Передозування

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Антациди (алюміній і магній містять), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію. При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте, враховуючи що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.

Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолама. Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гекса-барбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічнізасоби, теофілін та інші ксантіновие похідні) - за рахунок інгібування мікросомалиюго окислення в гепатоцитах азитроміцином.

Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.