Сафоцід

Інструкція по застосуванню - САФОЦІД

Перед покупкою ліків САФОЦІД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату САФОЦІД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити САФОЦІД, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Комбінований набір, що містить протигрибковий препарат, антибіотик і антибактеріальний препарат з протипротозойний активністю.

Флуконазол - протигрибковий препарат, похідне триазолу, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.

Ефективний при опортуністичних мікозах, в т.ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.

Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., А також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитроміцин активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Секнідазол - протимікробний бактерицидний препарат, синтетичне похідне нітроімідазолу.

Активний відносно облігатних анаеробних бактерій (Споро- і неспороутворюючих), збудників деяких протозойних інфекцій: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.

Секнідазол активний щодо аеробних бактерій.

Підвищує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до етанолу (дисульфірамоподібної дія). Взаємодіє з ДНК, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, пригнічення синтезу нуклеїнових кислот і загибель клітини.

Фармакокінетика

Флуконазол

Всмоктування

Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується з ШКТ, біодоступність становить 90%. При прийомі натщесерце в дозі 150 мг C_max в плазмі крові становить 90% від вмісту в плазмі при в / в введенні - 2.5-3.5 мг / л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. C_max в плазмі досягає піку через 0.5-1.5 години після прийому. Концентрація в плазмі знаходиться в прямо пропорційній залежності від дози.

Розподіл

Введення ударної дози (у перший день), в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрації, що відповідає 90% C_ss, до 2 дню. При прийомі препарату 1 раз / сут 90% рівень C_ss досягається до 4-5 дня лікування.

V_d наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми - 11-12%.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокротинні аналогічні його рівням у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі. У роговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові.

Виведення

T_1/2 флуконазолу становить близько 30 год.

Приблизно 80% виводиться з сечею у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Метаболітів флуконазолу в периферичної крові не виявлено.

Азитроміцин

Всмоктування

Після прийому всередину азитроміцин швидко всмоктується з ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. При дозі 500 мг C_max азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність становить 37%.

Розподіл

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (в т.ч. в передміхурову залозу), в шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-15 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий T_1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий V_d - 31.1 л / кг і високий плазмовий кліренс.

Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Метаболізм

Метаболізується в печінці шляхом деметилювання, метаболіти, що утворюються неактивні.

Виведення

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T_1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Секнідазол

Всмоктування і розподіл

Абсорбція висока, біодоступність становить 80%. Після одноразового прийому всередину в дозі 2 г T_max становить 4 год.

Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці.

Виводиться з сечею протягом 72 год (16% дози).

Показання

Поєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом:

- гонорея;

- трихомоніаз;

- хламідіоз;

- бактеріальний вагіноз;

- грибкові інфекції;

- супутні специфічні і неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагиніти, цервіцити.

Режим дозування

Препарат слід приймати всередину - одночасно всі 4 таб. (1 таб. Флуконазолу, 1 таб. Азитроміцину і 2 таб. Секнідазолу), що входять до складу блістери, за 1 год до їди або через 2 години після їжі одноразово.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - порушення ритму серця.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення травлення, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту.

З боку органів чуття: рідко - порушення смаку.

З боку системи кровотворення: лейкопенія.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції.

Інші: дуже рідко - головний біль, запаморочення, стоматит.

Протипоказання

- органічні захворювання ЦНС;

- одночасне застосування терфенадину, астемізолу або інших препаратів, які подовжують інтервал QT;

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий вік;

- підвищена чутливість до флуконазолу та іншим азольних сполук;

- підвищена чутливість до азитроміцину та інших макролідів;

- підвищена чутливість до секнідазолу та іншим нітроімідазолу.

З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються ізоферментами системи цитохрому P450.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Одночасне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів у хворих на цукровий діабет допускається, однак лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.

При одночасному призначенні варфарину і азитроміцину необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

Передозування

Лікарська взаємодія

Флуконазол

При одночасному застосуванні флуконазолу та варфарину збільшується протромбіновий час, в середньому, на 12%. У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у пацієнтів, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.

Флуконазол збільшує T_1/2 з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (в т.ч. хлорпропамид, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Одночасне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів допускається, але лікаря слід мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.

Пацієнти, які отримують високі дози теофіліну або у яких є ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, тому прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми.

Протипоказано одночасне застосування флуконазолу з терфенадином, астемізолом або іншими препаратами, що подовжують інтервал QT.

При одночасному застосуванні флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються ізоферментами системи Р450 слід дотримуватися обережності.

Азитроміцин

Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При одночасному застосуванні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтної ефекту. Слід ретельно контролювати протромбіновий час у пацієнтів.

При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується.

При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном посилюється токсична дія (вазоспазм, дизестезія).

Азитроміцин уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення (у т.ч. карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин , фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантіновие похідні), за рахунок інгібування мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.

Лінкозаміди послаблюють, тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.

Секнідазол

Підсилює гіпоглікемічний ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. При спільному застосуванні з етанолом можливо розвиток дисульфірамоподібної реакції (в т.ч. спазми в животі, нудота, блювота, головний біль, приплив крові до обличчя).

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання