Азіцід

Інструкція по застосуванню - АЗІЦІД

Перед покупкою ліків АЗІЦІД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЗІЦІД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЗІЦІД, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії з групи макролідних антибіотиків - азалідів. Володіє широким спектром протимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію. Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

До азитромицину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину, Streptococcus групи viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Мінімальні переважні концентрації (МПК) азитроміцину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність.

Після прийому всередину 500 мг азитроміцину C_max в плазмі крові досягається через 2.5 - 2.96 год і становить 0.4 мг / л. Біодоступність становить 37%.

Розподіл

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий T_1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а так само його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий уявний V_d (31.1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах, особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

У печінці деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні.

Виведення

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T_1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонії, в т.ч. спричинені атиповими збудниками);

- інфекції шкіри та м'яких тканин (вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

- інфекції урогенітального тракту, викликані Chlamydia trachomatis (уретрит та / або цервіцит);

- початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema migrans);

- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Азіцід приймають всередину 1 раз / сут за 1 год до або через 2 години після їжі.

Дорослим і дітям старше 12 років і з масою тіла більше 45 кг

При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, при інфекціях шкіри і м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) - 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1.5 г).

При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - 1 г одноразово.

При хвороби Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в 1-й день і з 2-го по 5-й день - по 500 мг щодня (курсова доза - 3 г).

При виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, - 1 г / добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії, тривалість лікування за рішенням лікаря.

Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (КК більше 40 мл / хв) корекції дози не потрібно.

Побічна дія

Частота небажаних ефектів: дуже часто (ge; 10%), часто (ge; 1%, але lt; 10%), нечасто (ge; 0.1%, але lt; 1%), рідко (ge; 0.01%, але lt; 0.1%), дуже рідко (lt; 0.01%), включаючи окремі повідомлення.

З боку органів кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення / вертиго, головний біль, судоми, сонливість; рідко - гіперактивність, агресивність, неспокій, безсоння, парестезії, астенія.

З боку органів чуття: рідко - шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при тривалому прийомі високих доз), порушення смаку та нюху.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, біль у грудній клітці, аритмія, шлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT, двунаправленная шлуночковатахікардія.

З боку травної системи: часто - діарея (5%), нудота (3%), блювання, абдомінальні болі (3%), диспепсія; нечасто - метеоризм; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, запор, анорексія, гастрит, кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко - некроз печінки.

З боку сечостатевої системи: рідко - вагінальний кандидоз, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Протипоказання

- тяжка печінкова та / або ниркова недостатність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий вік до 12 років і маса тіла до 45 кг (для даної лікарської форми);

- одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном;

- підвищена чутливість до азитроміцину, інших антибіотиків групи макролідів і компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при аритміях (ризик розвитку шлуночкових аритмій і синдрому подовженого інтервалу QT), при одночасному прийомі з терфенадином і лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, при помірному порушенні функції печінки, при хронічній нирковій недостатності (КК менше 40 мл / хв).

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Особливі вказівки

У разі пропуску чергового прийому пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Необхідно дотримуватися перерва, щонайменше, 2 ч при одночасному прийомі Азіціда та антацидних препаратів.

Після відміни лікування реакції підвищеної чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Немає даних про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак при керуванні автомобілем або роботі з механізмами необхідно враховувати наявність рідкісних повідомлень про виникнення запаморочення у пацієнтів при прийомі азитроміцину.

Передозування

Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

Антациди (алюмінію та магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину, тому інтервал між їх прийомом повинен становити 1 год до або 2 години після прийому їжі і зазначених лікарських засобів.

При спільному застосуванні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, враховуючи, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтної дії, пацієнтам необхідно проводити ретельний контроль протромбінового часу.

При спільному прийомі дигоксину і азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові, тому багато макроліди підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, тим самим, збільшуючи його концентрацію в плазмі крові.

Немає даних про вплив азитроміцину на концентрацію в крові триазолама, мідазоламу, циметидину, ефавіренцу, флуконазолу, індинавіру, триметоприму / сульфаметоксазолу при їх спільному застосуванні, однак не слід виключати можливості такої взаємодії, тому відомо взаємодія макролідів з вищепереліченими препаратами.

При спільному застосуванні азитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном можливе посилення їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).

Необхідно дотримуватися обережності при спільному застосуванні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і різних видів антибіотиків викликає аритмію і подовження інтервалу QT. Виходячи з цього, не можна виключити вищевказаних ускладнень при спільному застосуванні терфенадину і азитроміцину.

Уповільнює виведення, підвищує концентрацію в плазмі крові та токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення за участю ферменту CYP3A4 (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантіновие похідні), за рахунок інгібування мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.

Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.

При спільному використанні азитроміцин не впливає на концентрацію в крові карбамазепіну, диданозину, рифабутину і метилпреднізолону.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання. Термін придатності - 3 роки.