Азитрокс

Інструкція по застосуванню - Азитрокс

Перед покупкою ліків Азитрокс уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Азитрокс. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Азитрокс, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій. Діє бактеріостатично, у високих концентраціях виявляє бактерицидну дію. Діє на поза- і внутрішньоклітинних збудників.

Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., А також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитроміцин активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг азитроміцину C_max в плазмі досягається через 2.5-3 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність - 37%.

Прийом препарату одночасно з їжею уповільнює та знижує абсорбцію азитроміцину.

Розподіл

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема, в передміхурову залозу), в шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж у плазмі крові) і тривалий T_1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий уявний V_d (31.1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж у здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.

Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.

Метаболізм

У печінці азитроміцин деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні.

Виведення

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T_1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (у т.ч. ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);

- скарлатина;

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

- інфекції урогенітального тракту (в т.ч. уретрит і / або цервіцит);

- хвороба Лайма (бореліоз) у початковій стадії (erythema migrans);

- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Азитрокс^® приймають всередину 1 раз / сут за 1 год до або через 2 години після їжі.

Дорослим при інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 1.5 г).

При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають у дозі 1 г / сут за 1 прийом у перший день, далі - по 500 мг / добу щодня з 2 по 5 дні. Курсова доза - 3 г.

При неускладненому уретриті і / або цервіциті призначають одноразово 1 г.

При ускладненому, довгостроково протікає уретриті / цервіциті, викликаному Chlamydia trachomatis, - по 1 г 3 рази з інтервалом в 7 днів (прийом препарату в 1-7-14 день лікування). Курсова доза - 3 г.

При хвороби Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) призначають 1 г в 1-й день і по 500 мг з 2-го по 5-й дні. Курсова доза - 3 г.

При виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, призначають по 1 г / добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Дітям з масою тіла більше 45 кг при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, скарлатині препарат призначають по 500 мг / добу (1 капс.) за 1 прийом протягом 3 днів.

Дітям старше 12 років препарат (капс. по 250 мг) призначають з розрахунку 10 мг / кг 1 раз / добу протягом 3 днів або в перший день - 10 мг / кг, потім 4 дні - по 5-10 мг / кг / добу протягом 3 днів . Курсова доза - 30 мг / кг.

При лікуванні erythema migrans у дітей доза препарату (капс. 500 мг) становить 1 г на 1-й день і по 500 мг з 2-го по 5-й дні. Курсова доза - 3 г. Застосовувати Азитрокс^® у формі капсул по 250 мг слід у дозі 20 мг / кг в 1-й день і по 10 мг / кг - з 2-го по 5-й день.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), болі в животі (3%); 1% - диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей - запори, анорексія, гастрит. Можливий кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, болі в грудній клітці (le; 1%).

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (le; 1%).

З боку статевої системи: le; 1% - вагінальний кандидоз.

З боку сечовидільної системи: le; 1% - нефрит.

Дерматологічні реакції: в окремих випадках - висип, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: висип, свербіж, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт.

Інші: підвищена стомлюваність.

Протипоказання

- печінкова недостатність;

- ниркова недостатність;

- діти з масою тіла менше 45 кг (для капсул 500 мг);

- дитячий вік до 12 років;

- підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.

З обережністю слід застосовувати препарат при аритмії (можливі шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT), у дітей з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Азитрокс^® не слід приймати з їжею.

У разі пропуску чергового прийому пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Необхідно дотримуватися перерва щонайменше 2 години між прийомом Азитрокс та антацидних препаратів.

Після відміни лікування реакції підвищеної чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Передозування

Симптоми: при застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення побічної дії - сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

Антациди (алюмінію та магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

Азитроміцин не зв'язується з ізоферментами системи цитохрому P450. На відміну від більшості макролідів, в даний час не відзначено взаємодії азитроміцину з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, триазоламом, дигоксином.

Макроліди (за винятком азалідів) уповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також препаратів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, похідні ксантину, в т.ч. теофілін), за рахунок інгібування мікросомального окислення в гепатоцитах, в той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося.

При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином спостерігається підвищення концентрації останнього.

При одночасному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак враховуючи, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтної ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.

При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном і дигідроерготаміном посилюється їх токсичну дію (вазоспазм, дизестезія).

При одночасному застосуванні азитроміцину з триазоламом знижується кліренс і посилюється фармакологічна дія триазолама.

Лінкозаміни зменшують ефективність азитроміцину.

Тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину.

Фармацевтична несумісність

Азитроміцин фармацевтичні несумісний з гепарином.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.