Інструкція по застосуванню - Наніпрус
Перед покупкою ліків Наніпрус уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Наніпрус. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Наніпрус, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Периферичний вазодилататор. Надає артеріоділатірующее, веноділатірующее та антигіпертензивну дію.
Наніпрус знижує тонус артерій і вен за рахунок прямого міотропної дії. Розширюючи периферичні артеріальні судини, нітропрусид натрію зменшує постнавантаження, знижує тиск наповнення лівого шлуночка, знижує артеріальний тиск. Розширюючи периферичні вени, зменшує переднавантаження на серце, що призводить до поліпшення системної та внутрішньосерцевої гемодинаміки, зниження тиску в малому колі кровообігу. У деяких випадках викликає рефлекторну тахікардію.
Механізм дії пов'язаний як з активированием гуанілатциклази і з підвищенням внутрішньоклітинного циклічного гуанозинмонофосфату, так і з придушенням струму іонів кальцію (пряме гальмування входу іонів кальцію через повільні канали) і порушенням фосфорилювання міозину.
Антигіпертензивний ефект розвивається на першій хвилині після в / в введення. Дія препарату нетривало через швидке метаболізму в крові.
Фармакокінетика
Розподіл
При в / у введенні нітропрусид натрію швидко розподіляється і досягає Vd відповідного внеклеточному простору (об'ємом).
Метаболізм і виведення
Метаболізується повністю протягом декількох хвилин ферментами еритроцитів, з утворенням іонів заліза, ціанідів і метгемоглобіну. Метгемоглобін і ціаніди вивільняються повільно в плазму крові з еритроцитів і досягаючи печінки, трансформуються в тіоціанат за участю тіосульфату і ферменту роданази. Тіоціанат виводиться нирками (до 80%).
У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1/2 з плазми крові становить близько 3 днів. Нирковийкліренс тиоцианата становить близько 2.2 мл / хв. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, у невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При нирковій недостатності T1/2 з плазми крові може збільшуватися в 2-3 рази.
Показання
- гіпертонічний криз;
- керована артеріальна гіпотензія під час хірургічних втручань (з метою зниження крововтрати);
- гостра серцева недостатність при необхідності швидкого зменшення післянавантаження лівого шлуночка, для зниження тиску наповнення лівого шлуночка;
- гостра лівошлуночкова недостатність з набряком легенів.
Режим дозування
Вводять в / в у вигляді інфузії.
Лікування Наніпрус проводиться в умовах стаціонару з можливістю моніторування АТ, проведення реанімаційних заходів та при наявності засобів для лікування інтоксикації ціанідами.
В / в болюсне введення препарату Наніпрус протипоказано.
Дозу встановлюють індивідуально при постійному контролі артеріального тиску.
Гіпертонічний криз, керована артеріальна гіпотензія під час хірургічних втручань
Дорослі: для пацієнтів, які не отримували антигіпертензивні засоби, доза зазвичай становить 3 мкг / кг / хв. Початкова доза - 0.3-1.5 мкг / кг / хв. Дозу збільшують поступово (на 0.5 мкг / кг / хв кожні 5 хв) до досягнення антигіпертензивного ефекту. Дозу адаптують так, щоб зниження АТ протягом першої години проведення інфузії не перевищувало 25% від початкового рівня, через ризик виникнення ішемії міокарда, головного мозку або нирок. Максимальна доза для дорослих становить 8-10 мкг / кг / хв.
Якщо введення протягом 10 хв зі швидкістю 10 мкг / кг / хв не викликає адекватного зниження АТ, рекомендується негайно припинити інфузію.
Чи не перевищувати дозу більше 500 мкг / хв.
Для контролю гіпотензії під час хірургічної операції або на фоні прийому антигіпертензивних засобів за 3 год до інфузії, достатньо ввести сумарну дозу 1 мг / кг маси тіла.
Щоб уникнути компенсаторною реакції (різке підвищення катехоламінів і реніну, тахікардія), особливо у пацієнтів молодого віку, дозу слід підвищувати поступово до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Швидкість введення також знижують поступово, в межах 10-30 хв щоб уникнути різкого підвищення артеріального тиску.
Діти: досвід застосування препарату Наніпрус у дітей обмежений. Середня доза така ж, як і для дорослих пацієнтів.
Пацієнти літнього віку (старше 65 років): лікування починають з введення Наніпрус в низьких дозах, тому літні пацієнти більш чутливі до препарату (більш швидкий розвиток антигіпертензивного ефекту).
Тривалість лікування
При досягненні антигіпертензивного ефекту введення слід продовжувати тільки кілька годин, щоб уникнути ризику інтоксикації ціанідами. Лікування Наніпрус не слід проводити більше 72 ч. Після закінчення застосування препарату необхідно починати альтернативне лікування антигіпертензивними засобами для прийому всередину.
Серцева недостатність
Початкова доза становить 10-15 мкг / хв, з поступовим збільшенням кожні 5-10 хв на 10-15 мкг / хв. При необхідності для досягнення задовільного терапевтичного ефекту доза може бути збільшена в межах 10-200 мкг / хв.
Якщо під час введення препарату розвиваються симптоми гіпотензії, гипоперфузии або деякі інші побічні реакції, швидкість інфузії необхідно зменшити або припинити введення.
Інфузійне введення можна продовжувати до моменту безпечного переходу на терапію всередину. Як правило, препарат слід застосовувати не більше 72 ч.
Правила приготування і введення інфузійного розчину
Наніпрус у вигляді порошку слід використовувати тільки для приготування розведеного інфузійного розчину. Інфузійний розчин готують безпосередньо перед застосуванням (не допускається застосування розчину пізніше, ніж через 4 години після приготування).
Вміст 1 ампули препарату розводять у доданому розчиннику. Отриманий розчин додатково розводять у 500 мл 5% розчину глюкози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду, оберігаючи інфузійний розчин від впливу світла. Інфузію проводять за допомогою інфузійного насосу при безперервному контролі артеріального тиску.
Всю інфузійну систему необхідно ізолювати від прямого сонячного світла за допомогою чорного поліетиленового пакета.
Інфузійний розчин не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Побічна дія
Побічні реакції обумовлені здатністю препарату швидко і значно знижувати АТ або токсичністю його основних метаболітів (ціаніду і тиоцианата).
Можливо: нудота, блювання, підвищене потовиділення, головний біль, неспокій, запаморочення, м'язові спазми, гіперрефлексія, швидке зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія, дискомфорт за грудиною, біль в області живота; при застосуванні в надмірно високих дозах - розвиток інтоксикації ціанідами (блювання, втрата свідомості, тканинна гіпоксія); при швидкому припиненні інфузії - синдром "рикошету". Ці симптоми зникають при уповільненні швидкості інфузії або при тимчасовому припиненні інфузії.
Дерматологічні реакції: дуже рідко - шкірні висипання, свербіж, еритема (вимагають припинення інфузії).
Місцеві реакції: почервоніння, набряк, гострий флебіт.
Інші: рідко - зниження вмісту тромбоцитів; дуже рідко - гіпотиреоз.
Протипоказання
- симптоматична (компенсаторна) артеріальна гіпертензія (при артеріовенозному шунтуванні або коарктації аорти);
- гостре порушення мозкового кровообігу;
- підвищений внутрішньочерепний тиск;
- артеріальна гіпотензія;
- хронічна серцева недостатність, асоційована зі зниженою периферичної судинної резистентністю;
- аортальнийстеноз;
- гіповолемія;
- гіпотиреоз (тіоціанат пригнічує поглинання і зв'язування йоду);
- гіповітаміноз вітаміну В12;
- дефіцит сульфорілтрансферази (роданази) у пацієнтів з очною атрофією Лебера;
- атрофія зорового нерва;
- глаукома;
- виражена печінкова недостатність;
- виражена ниркова недостатність;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- підвищена чутливість до активної та допоміжних речовин.
В екстрених ситуаціях (за життєвими показаннями) ці протипоказання є відносними.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з гіпотермією, гіпонатріємією, ІХС, у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
Розвиток гіпертонічного кризу з супутніми судинно-мозковими явищами не є показанням для лікування Наніпрус. Рішення приймається за наявності вісцеральнихускладнень з безпосередньою загрозою для життя.
У пацієнтів з гіпонатріємією і порушенням функції нирок тривале лікування Наніпрус може призвести до більш високих плазмовим концентраціям основного метаболіту тиоцианата. Т.к. останній пригнічує засвоєння йоду з щитовидної залози, можуть проявитися симптоми гіпотиреозу.
У молодих пацієнтів для запобігання вираженою компенсаторною реакції, пов'язаної з різким підвищенням рівнів катехоламінів і реніну, збільшення і зменшення дози проводять поступово.
Всю інфузійну систему необхідно ізолювати від прямого сонячного світла за допомогою чорного поліетиленового пакета.
Препарат застосовують тільки в умовах стаціонару.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, іноді розвиток лактацидоза може бути раннім симптомом передозування. При важкому передозуванні в плазмі крові підвищується рівень ціанідів.
Лікування: при появі симптомів передозування слід негайно припинити проведення інфузії Наніпрус. Як антидот можливе застосування 1% розчину нітриту натрію у поєднанні з 20-50 мл розчину тіосульфату натрію (12.5 г в 50 мл 5% розчину глюкози (глюкози). Дихальна реанімація, оксигенотерапія і симптоматичні засоби - аналептики, серцево-судинні засоби, водно -солевие розчини, засоби, що коригують кислотно-лужний стан, оксикобаламин 2.5 г (2.5 г в 100 мл 0.9% розчин натрію хлориду) протягом 7.5 хв.
Лікарська взаємодія
Гангліоблокатори, засоби для загальної анестезії, бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів (дилтіазем), інгібітори АПФ (каптоприл) можуть посилювати антигіпертензивний ефект нітропрусиду натрію.
Т.к. нітропрусид натрію є донатором оксиду азоту, не можна застосовувати його одночасно з інгібіторами ФДЕ5 (силденафіл, варденафіл, тадалафіл).
При спільному застосуванні з естрогенами або симпатомиметиками знижується антигіпертензивний ефект Наніпрус.
Не допускається змішування інфузійного розчину Наніпрус з іншими лікарськими засобами.
Умови відпустки з аптек
Препарат призначений тільки для застосування в стаціонарі.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С; Не заморожувати. Термін придатності - 5 років.
Готовий інфузійний розчин необхідно використати протягом 4 годин після його приготування.