Флемоклав

Інструкція по застосуванню - Флемоклав

Перед покупкою ліків Флемоклав уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Флемоклав. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Флемоклав, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії; комбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти - інгібітора β-Лактамаз. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (включаючи штами, що продукують β-лактамази).

Амоксицилін діє бактерицидно, пригнічує синтез пептидоглікану клітинної стінки бактерій. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів. Не активна відносно β-Лактамаз типу I, продукованих Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом β-Лактамаз і розширює спектр його дії.

Флемоклав Солютаб^® активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (Крім метіціллінорезістентних штамів), Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori; анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp., Включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Фармакокінетика

Амоксицилін

Всмоктування

Після прийому всередину швидко абсорбується з ЖКТ. Абсорбція амоксициліну при пероральному застосуванні становить 90-94%. Абсолютна біодоступність досягає 94%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію.

C_max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Після прийому одноразової дози 500 мг / 125 мг (амоксицилін / клавуланова кислота) середня концентрація амоксициліну (через 8 год) становить 0.3 мг / л.

Після одноразового прийому дози 875 мг / 125 мг (амоксицилін / клавуланова кислота) C_max амоксициліну в плазмі крові становить 12 мкг / мл.

Розподіл

Після одноразового прийому дози 875 мг / 125 мг (амоксицилін / клавуланова кислота) AUC амоксициліну становить 33 мкг - ч / л. Зв'язування з білками сироватки крові становить приблизно 17-20%.

Амоксицилін проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Невелика частина амоксициліну метаболізується шляхом гідролізу бета-лактамного кільця до неактивних метаболітів (основні - пеніцилової і пенамальдовая кислоти).

Виведення

Приблизно 60-80% амоксициліну виводиться через нирки протягом перших 6 годин після прийому препарату. T_1/2 складає 0.9-1.2 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушенні функції нирок (КК в межах 10-30 мл / хв) T_1/2 становить 6 год, а в разі анурії коливається в межах між 10 і 15 ч. Виводиться при гемодіалізі.

Клавуланова кислота

Всмоктування

Після прийому всередину швидко абсорбується з ЖКТ. Абсолютна біодоступність становить приблизно 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. C_max в плазмі крові досягається приблизно через 1-2 години після прийому. Після прийому одноразової дози 500/125 мг (амоксициліну / клавуланової кислоти) середня концентрація клавуланової кислоти сягає 0.08 мг / л (через 8 год).

Після одноразового прийому дози 875 мг / 125 мг (амоксицилін / клавуланова кислота) C_max клавуланової кислоти у плазмі крові становить 3 мкг / мл.

Розподіл

Після одноразового прийому дози 875 мг / 125 мг (амоксицилін / клавуланова кислота) AUC клавуланової кислоти становить 6 мкг - ч / л.

Зв'язування з білками сироватки крові становить 22%. Клавуланова кислота проникає через плацентарний бар'єр. Достовірних даних про виділення з грудним молоком немає.

Метаболізм

Клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму шляхом гідролізу і подальшого декарбоксилирования.

Виведення

Приблизно 30-50% клавуланової кислоти виводиться через нирки протягом перших 6 годин після прийому препарату. T_1/2 становить приблизно 1 годину.

Загальний кліренс для амоксициліну та клавуланової кислоти становить 25 л / год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушенні функції нирок (КК від 20 до 70 мл / хв) T_1/2 складає 2.6 ч, а при анурії коливається в межах 3-4 ч. Виводиться при гемодіалізі.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (у т.ч. середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. загострення хронічного бронхіту, ХОЗЛ, позалікарняна пневмонія);

- інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт (тільки для таблеток 875 мг / 125 мг);

- інфекції в акушерстві та гінекології (тільки для таблеток 875 мг / 125 мг);

- інфекції шкіри і м'яких тканин;

- інфекції нирок і сечовивідних шляхів (у т.ч. цистит, пієлонефрит).

Режим дозування

Дорослим і дітям старше 12 років і дітям молодше 12 років з масою тіла більше 40 кг Флемоклав Солютаб^® в дозі 875 мг / 125 мг призначають 2 рази / добу (кожні 12 годин).

Дітям молодше 12 років з масою тіла менше 40 кг призначають Флемоклав Солютаб^® в менших дозах.

Дорослим і дітям з масою тіла більше 40 кг препарат призначають по 500 мг / 125 мг 3 рази / добу. При важких, хронічних, рецидивуючих інфекціях цю дозу можна подвоїти.

Можливий режим дозування для дітей представлений в таблиці. Добова доза зазвичай становить 20-30 мг амоксициліну та 5-7.5 мг клавуланової кислоти на кг маси тіла.

При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати (максимальна добова доза становить 60 мг амоксициліну та 15 мг клавуланової кислоти на кг маси тіла).

Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції і без необхідності не повинна перевищувати 14 днів.

При порушеннях функції нирок виведення клавуланової кислоти та амоксициліну нирками уповільнюється. Залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності доза Флемоклав Солютаб^® (У розрахунку на амоксицилін) не повинна перевищувати представлену в таблиці.

Флемоклав Солютаб^® в дозі 875 мг / 125 мг може застосовуватися тільки при швидкості клубочкової фільтрації більше 30 мл / хв. При цьому корекція дози не потрібна.

При порушеннях функції печінки препарат повинен призначатися з обережністю. Необхідно контролювати функцію печінки.

Для запобігання появи побічних ефектів з боку травної системи препарат рекомендується приймати на початку прийому їжі. Таблетку ковтають цілими, запиваючи склянкою води або розчинити її в половині склянки води (мінімум 30 мл), ретельно розмішуючи перед вживанням.

Побічна дія

Частота виникнення небажаних явищ класифікувалась наступним чином: часто (ge; 1/100, lt; 1/10), нечасто (ge; 1/1000, lt; 1/100), рідко (ge; 1/10 000, lt; 1/1000), дуже рідко (lt; 1/10 000).

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитоз, гемолітична анемія; дуже рідко - лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія. Ці небажані реакції оборотні і зникають після припинення терапії.

З боку системи згортання: дуже рідко - збільшення протромбінового часу та часу кровотечі. Ці небажані реакції оборотні і зникають після припинення терапії.

З боку нервової системи: рідко - запаморочення, головний біль, судоми (у випадку порушення функції нирок або передозування препарату); дуже рідко - гіперактивність, неспокій, тривога, безсоння, порушення свідомості, агресивна поведінка.

З боку серцево-судинної системи: рідко - васкуліт.

З боку травної системи: часто - біль у животі, нудота (частіше при передозуванні), блювання, метеоризм, діарея (в основному, реакції з боку системи травлення носять тимчасовий характер і рідко бувають вираженими; інтенсивність їх можна зменшити, приймаючи препарат на початку прийому їжі); псевдомембранозний коліт (у разі тяжкої і стійкої діареї на фоні прийому препарату або протягом 5 тижнів після завершення терапії), в більшості випадків викликається Clostridium difficile; рідко - кандидоз кишечника, геморагічний коліт, дисколорація поверхневого шару зубної емалі.

З боку печінки: часто - незначне підвищення активності печінкових ферментів; рідко - гепатит і холестатична жовтяниця. Симптоми порушення функції печінки виникають під час лікування або відразу після припинення терапії, проте в деяких випадках вони можуть проявлятися через кілька тижнів після припинення прийому препарату; частіше спостерігаються у чоловіків та пацієнтів старше 60 років; у дітей спостерігаються дуже рідко (lt; 1/10 000). Ризик виникнення небажаних реакцій збільшується при застосуванні препарату більше 14 днів. Порушення функції печінки, як правило, оборотні, однак іноді бувають важкими і в дуже рідкісних випадках (lt; 1/10 000) (тільки у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або при одночасному прийомі потенційно гепатотоксичних препаратів) можуть привести до летального результату.

З боку сечостатевої системи: нечасто - свербіж, печіння і виділення з піхви; рідко - інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: часто - шкірний висип і свербіж; кореподобная екзантема, що з'являється на 5-11 день після початку терапії. Поява кропив'янки відразу після початку прийому препарату з високим ступенем імовірності є проявом алергічної реакції і вимагає відміни препарату. Рідко - бульозний або ексфоліативний дерматит (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), анафілактичний шок, лікарська пропасниця, еозинофілія, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), набряк гортані, сироваткова хвороба, гемолітична анемія, алергічний васкуліт, інтерстиціальний нефрит .

Інші: нечасто - бактеріальні або грибкові суперінфекції (при тривалій терапії або повторних курсах терапії).

Протипоказання

- порушення функції печінки (у т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну / клавуланової кислоти в анамнезі;

- інфекційний мононуклеоз;

- лімфолейкоз;

- ниркова недостатність (клубочкова фільтрація le; 30 мл / хв) - для таблеток діспергіруемих 875 мг / 125 мг;

- діти віком до 12 років з масою тіла менше 40 кг (для таблеток діспергіруемих 875 мг / 125 мг);

- підвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни і цефалоспорини).

З обережністю слід призначати препарат при тяжкій печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, захворюваннях шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів).

Вагітність і лактація

При застосуванні Флемоклав Солютаб^® при вагітності не було відзначено його негативного впливу на плід або новонародженого. Застосування препарату в II і III триместрах вагітності можливе після лікарської оцінки ризику / користі. У I триместрі вагітності застосування Флемоклав Солютаб^® слід уникати (тільки для таблеток діспергіруемих 875 мг / 125 мг). Таблетки діспергіруемие 125 мг / 31.25 мг, 250 мг / 62.5 мг, 500 мг / 125 мг в I триместрі вагітності повинні призначатися з обережністю.

Амоксицилін і клавуланова кислота проникають через гемато-плацентарний бар'єр і виділяються з грудним молоком. Можливе застосування препарату в період грудного вигодовування.

У випадку розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.

Особливі вказівки

При прийомі Флемоклав Солютаб^® існує можливість перехресної стійкості і підвищеної чутливості з іншими пеніцилінами або цефалоспоринами.

У випадку розвитку анафілактичних реакцій прийом препарату слід негайно припинити і провести відповідну терапію: для лікування анафілактичного шоку може знадобитися термінове введення адреналіну (адреналіну), ГКС та усунення дихальної недостатності.

Можливий розвиток суперінфекції (наприклад, кандидозу), особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями та / або порушеннями функції імунної системи. У разі виникнення суперінфекції прийом препарату відміняють і / або відповідним чином змінюють антибактеріальну терапію.

Пацієнтам з тяжкими шлунково-кишковими розладами, що супроводжуються блювотою та / або діареєю, призначення Флемоклав Солютаб^® недоцільно до тих пір, поки не будуть усунуті вищевказані симптоми, тому можливе порушення абсорбції препарату з ЖКТ.

Поява важкої і стійкою діареї може бути пов'язано з розвитком псевдомембранозного коліту, в цьому випадку препарат відміняють і призначають необхідне лікування. У випадку розвитку геморагічного коліту також необхідна негайна відміна препарату і коригуюча терапія. Застосування препаратів, що послаблюють перистальтику кишечника в цих випадках протипоказано.

При порушенні функції печінки препарат слід призначати з обережністю та під постійним медичним наглядом. Не слід застосовувати препарат більше 14 днів без оцінки функції печінки.

В одиничному дослідженні профілактичний прийом амоксициліну / клавуланату у жінок з передчасним розривом плодових оболонок підвищував ризик розвитку некротизуючого ентероколіту у новонароджених.

На фоні прийому препарату може відзначатися збільшення протромбінового часу. Тому Флемоклав Солютаб^® слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують терапію антикоагулянтами (необхідно стежити за показниками згортання крові).

У зв'язку з високою концентрацією амоксициліну в сечі, він може осідати на стінках сечового катетера, тому таким пацієнтам необхідна періодична зміна катетерів. Форсований діурез прискорює виведення амоксициліну та зменшує його концентрацію в плазмі.

У період застосування Флемоклав Солютаб^® неферментний методи визначення глюкози в сечі, а також тест на уробіліноген можуть давати хибнопозитивні результати.

При курсовому лікуванні необхідно контролювати функції органів кровотворення, печінки та нирок.

У разі появи судом на тлі терапії препарат відміняють.

Слід враховувати, що в 1 таблетці диспергованій 875 мг / 125 мг міститься 25 мг калію.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея з можливими порушеннями водного та електролітного балансу.

Лікування: призначають активоване вугілля та осмодиуретики, необхідно підтримувати водний і електролітний баланс, проводять симптоматичну терапію. При судомах призначають діазепам. При нирковій недостатності тяжкого ступеня проводять гемодіаліз.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з деякими бактеріостатичними препаратами (наприклад, хлорамфенікол, сульфаніламіди) відмічався антагонізм з амоксициліном / клавулановою кислотою in vitro.

Амоксицилін / клавуланова кислота не слід призначати одночасно з дисульфірамом.

Одночасний прийом препаратів, що гальмують ниркову екскрецію амоксициліну (пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон і, меншою мірою, ацетилсаліцилова кислота, індометацин та сульфінпіразон), сприяє підвищенню концентрації та більш тривалому знаходженню амоксициліну в плазмі крові і жовчі. Екскреція клавуланової кислоти при цьому не порушується.

При одночасному застосуванні з Флемоклав Солютаб^® антациди, глюкозамін, проносні препарати, аміноглікозиди сповільнюють та знижують абсорбцію амоксициліну, аскорбінова кислота підвищує абсорбцію амоксициліну.

Одночасне застосування Флемоклав Солютаб^® з алопуринолом може підвищувати ризик розвитку шкірного висипу.

Амінопеніцилінів можуть зменшувати концентрацію сульфасалазину в сироватці крові.

Амоксицилін зменшує нирковий кліренс метотрексату, що може призводити до збільшення ризику його токсичної дії. При одночасному прийомі з амоксициліном необхідний моніторинг концентрації метотрексату в сироватці крові.

Одночасне застосування амоксициліну / клавуланової кислоти і дигоксину може призводити до підвищення абсорбції дигоксину.

При одночасному застосуванні Флемоклав Солютаб^® та непрямих антикоагулянтів можливе збільшення ризику кровотеч.

У рідкісних випадках на фоні прийому амоксициліну відзначалося зниження ефективності пероральних контрацептивів, тому пацієнту слід рекомендувати використання негормональних методів контрацепції.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки. Термін придатності таблеток діспергіруемих 875 мг / 125 мг - 2 роки.