Арлет

Інструкція по застосуванню - Арлета

Перед покупкою ліків Арлета уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Арлета. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Арлета, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і необоротний інгібітор β-Лактамаз клавуланову кислоту. Клавуланова кислота забезпечує стійкий інактивований комплекс з цими ферментами і забезпечує стійкість амоксициліну до впливу β-Лактамаз, що продукуються мікроорганізмами.

Клавуланова кислота, подібна за структурою бета-лактамних антибіотиків, має слабку власної антибактеріальну активність.

Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії.

Активний відносно чутливих до амоксициліну штамів, включаючи штами, що продукують β-лактамази: аеробні грампозитивні бактерії (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus / крім метицилін-резистентних штамів /, Staphylococcus epidermidis / крім метицилін-резистентних штамів /, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.); аеробні грамнегативні бактерії (Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. , Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens); анаеробні грампозитивні бактерії (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.); анаеробні грамнегативні бактерії (Bacteroides spp.).

Фармакокінетика

Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі.

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо обидва компоненти добре всмоктуються з ШКТ, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. C_max в плазмі крові досягається через 1 год після прийому препарату і становить (залежно від дози) для амоксициліну 3-12 мкг / мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг / мл.

Розподіл

Обидва компоненти характеризуються хорошим V_d в рідинах і тканинах організму (в т.ч. легені, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники). Амоксицилін проникає також у синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, піднебінні мигдалини, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет.

Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при невоспаленних мозкових оболонках.

Активні речовини проникають через плацентарний бар'єр і в слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Ступінь зв'язування з білками плазми крові низька.

Метаболізм

Амоксицилін частково метаболізується, клавулановая кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму.

Виведення

Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легені.

T_1/2 амоксициліну та клавуланової кислоти - 1-1.5 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При тяжкій нирковій недостатності T_1/2 збільшується до 7.5 год для амоксициліну та до 4.5 год для клавуланової кислоти. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості - перитонеальним діалізом.

Показання

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);

- інфекції сечовивідних шляхів;

- гінекологічні інфекції;

- інфекції шкіри і м'яких тканин;

- інфекції кісткової і сполучної тканини;

- інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт);

- одонтогенні інфекції.

Режим дозування

Дорослим і дітям старше 12 років (або c масою тіла більше 40 кг) при легкому або середньотяжкому перебігу інфекції призначають по 1 таб. 250 мг / 125 мг кожні 8 год або по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 12 год, у разі тяжкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів - по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 8 год або по 1 таб. 875 мг / 125 мг кожні 12 год.

Дітям молодше 12 років з масою тіла менше 40 кг доза препарату підбирається індивідуально на підставі рекомендованої схеми дозування (для амоксициліну) - 45 мг / кг / добу в 2 прийоми або 40 мг / кг / добу в 3 прийоми. Оптимальною лікарською формою препарату для дітей віком від 6 до 12 років є таблетки 500 мг / 125 мг при призначенні 2 рази / добу.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить для дорослих - 600 мг, для дітей - 10 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза амоксициліну становить для дорослих - 6 г, для дітей - 45 мг / кг маси тіла.

Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без повторного медичного огляду.

При одонтогенних інфекціях призначають по 1 таб. 250 мг / 125 мг кожні 8 годин або 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 12 год протягом 5 днів.

При ниркової недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл / хв) призначають по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 12 год дорослим і 15 / 3.75 мг / кг маси тіла 2 рази / добу дітям до 12 років.

При ниркової недостатності важкого ступеня (КК менше 10 мл / хв) - по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 24 год дорослим, дітям до 12 років - 15 / 3.75 мг / кг маси тіла 1 раз / сут.

При анурії інтервал між прийомами разових доз слід збільшити до 48 год і більше.

Дорослим, перебувають на гемодіалізі, слід призначати препарат в дозі по 1 таб. 500 мг / 125 мг або по 2 таб. 250 мг / 125 мг кожні 24 годин. Для компенсації зниження концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці крові під час діалізу слід додатково приймати 1 дозу препарату під час сеансу діалізу і ще одну дозу наприкінці сеансу.

Дітям, які перебувають на гемодіалізі, слід призначати препарат в дозі по 15 / 3.75 мг / кг маси тіла 1 раз / сут. Для компенсації зниження концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти в крові під час діалізу слід додатково приймати 1 дозу препарату до початку сеансу діалізу і ще одну дозу після сеансу діалізу.

Побічна дія

З боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; рідко - порушення функції печінки, підвищення активності АЛТ і АСТ; в поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність і судоми.

З боку системи кровотворення: оборотне збільшення протромбінового часу, лейкопенія, оборотні агранулоцитоз і гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит, кристалурія.

Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, еритематозний висип; рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; в поодиноких випадках - ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: розвиток суперінфекції (в т.ч. кандидоз).

Протипоказання

- інфекційний мононуклеоз (в т.ч. при появі короподібного висипу);

- дитячий вік до 3 років;

- підвищена чутливість до антибіотиків групи пеніцилінів, цефалоспоринів;

- підвищена чутливість до амоксициліну або клавуланової кислоти.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, захворюваннями ШКТ (в т.ч. коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків групи пеніцилінів, в анамнезі), хронічною нирковою недостатністю.

Вагітність і лактація

Препарат з обережністю призначають при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Арлет^® можна застосовувати при вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Амоксицилін і клавуланова кислота в невеликих кількостях виділяються з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації необхідно вирішувати питання про припинення грудного вигодовування.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з порушеннями функції печінки, в період лікування регулярно контролюють функцію печінки.

При курсовому лікуванні слід контролювати функції кровотворення, печінки та нирок.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція режиму дозування або збільшення інтервалів між прийомами препарату.

З метою зниження ризику розвитку побічних реакцій з боку ШКТ слід приймати препарат під час їжі.

Оскільки таблетки 250 мг / 125 мг і 500 мг / 125 мг містять однакову кількість клавуланової кислоти (125 мг), то 2 таблетки по 250 мг / 125 мг не еквівалентні 1 таблетці 500 мг / 125 мг.

Високі концентрації амоксициліну дають псевдопозитивну реакцію при визначенні глюкози в сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга (рекомендують застосовувати ферментативні реакції з глюкозидаз).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Препарат у рекомендованих дозах не впливає на здатність до водіння транспорту та управління складними механізмами.

Передозування

Симптоми: біль у животі, діарея, блювання; можливо також тривожне збудження, безсоння, запаморочення; в окремих випадках - судомні напади.

Лікування: у разі недавнього прийому препарату (менше 4 год) необхідно провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування препарату; пацієнт повинен перебувати під лікарським контролем, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Ефективний гемодіаліз.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Арлет^® підсилює токсичність метотрексату.

При одночасному застосуванні Арлета з алопуринолом підвищується ризик розвитку екзантеми.

При одночасному застосуванні Арлета з антацидами, глюкозаміном, проносними засобами, аміноглікозидами абсорбція уповільнюється, з аскорбіновою кислотою - підвищується.

При одночасному застосуванні Арлета з бактерицидними антибіотиками (у т.ч. аміноглікозиди, цефалоспроріни, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) проявляється синергізм дії; з антибіотиками з бактеріостатичною механізмом дії (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагонізм.

При одночасному застосуванні Арлет^® підвищує ефективність дії непрямих антикоагулянтів за рахунок придушення кишкової мікрофлори, зниження синтезу вітаміну К і зниження протромбінового індексу. При застосуванні комбінованої слід проводити динамічний контроль аналізів крові.

При одночасному застосуванні Арлет^® зменшує ефективність пероральних контрацептивів.

При одночасному призначенні Арлета з препаратами, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіолом підвищується ризик розвитку проривних кровотеч.

Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавулановая кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання