Рапіклав

Інструкція по застосуванню - РАПІКЛАВ

Фармакологічна дія

Антибактеріальний препарат, являє собою комбінацію амоксициліну - напівсинтетичного пеніциліну з широким спектром антибактеріальної активності та клавуланової кислоти - необоротного інгібітора β-Лактамаз (II, III, IV, V типу; відносно I типу неактивний). Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс із зазначеними ферментами і запобігає втраті антибактеріальної активності амоксициліну, викликаної продукцією β-Лактамаз як основними збудниками і ко-патогенами, так і умовнопатогенними мікроорганізмами. Дана комбінація забезпечує високу бактерицидну активність Рапіклава.

Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний відносно чутливих до амоксициліну та продукують β-лактамази штамів грампозитивні аеробів: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Listeria spp., Enteroccocus spp .; грамнегативних аеробів: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia enterocolitica; анаеробів: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.

Фармакокінетика

Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі.

Всмоктування

Обидва компоненти добре абсорбуються з ШКТ після прийому препарату всередину, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. C_max активних речовин у плазмі визначаються приблизно через 1 год після прийому всередину.

Розподіл

Обидва компоненти характеризуються хорошим V_d і розподіляються в рідині і тканини організму (в т.ч. в легені, середнє вухо, плевральну і перитониальной рідини, матку, яєчники). Амоксицилін також проникає в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, піднебінні мигдалини, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину і бронхіальний секрет.

Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при невоспаленних мозкових оболонках, але проникають через плацентарний бар'єр і виділяються з грудним молоком у слідових концентраціях.

Зв'язування з білками плазми у амоксициліну та клавуланової кислоти низьке.

Метаболізм

Амоксицилін метаболізується частково, клавулановая кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму.

Виведення

Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легкими. T_1/2 амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1.5 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних ситуаціях

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю T_1/2 збільшується до 7.5 год для амоксициліну та до 4.5 год для клавуланової кислоти.

Обидві речовини видаляються при гемодіалізі, при діалізі - незначно.

Показання

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до комбінації препарату збудниками:

- інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, тонзиліт, фарингіт);

- інфекції органів дихання (гострі та хронічні бронхіти і пневмонії, емпієма плеври);

- інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. цистити, уретрити, пієлонефрити);

- гінекологічні інфекції (в т.ч. сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт, пельвіоперитоніт);

- інфекції кісток і суглобів (у т.ч. хронічний остеомієліт);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. флегмона, ранова інфекція);

- інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт);

- захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);

- одонтогенні інфекції.

Режим дозування

Таблетки слід приймати внутрішньо під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослим і дітям старше 12 років(Або з масою тіла більше 40 кг) середня доза для лікування інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості становить 1 таб. 250 мг / 125 мг 3 рази / добу.

При тяжких інфекціях призначають по 2 таб. 250 мг / 125 мг 3 рази / добу або по 1 таб. 500 мг / 125 мг 3 рази / добу.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить для дорослих - 600 мг і для дітей - 10 мг / кг маси тіла.

Максимальна добова доза амоксициліну становить для дорослих - 6 г і для дітей - 45 мг / кг маси тіла.

Курс лікування становить 5-14 днів і встановлюється індивідуально залежно від клінічної ситуації. Препарат не можна приймати більше 14 днів без повторного медичного огляду.

При одонтогенних інфекціях препарат призначають по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 12 год протягом 5 днів.

При ниркової недостатності і КК 10-30 мл / хв препарат призначають по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 12 год, при КК менше 10 мл / хв - по 1 таб. 500 мг / 125 мг кожні 24 год.

При анурії інтервал між прийомом препарату слід збільшити до 48 год і більше.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ; в поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції: кропив'янка, еритематозні висипання; рідко - мультиформна еритема, анафілактичний шок, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона; вкрай рідко - ексфоліативний дерматит.

Місцеві реакції: в окремих випадках - флебіт у місці в / в введення.

Інші: кандидоз, розвиток суперінфекції, оборотне збільшення протромбінового часу.

Протипоказання

- інфекційний мононуклеоз (в т.ч. при короподібного висипу);

- підвищена чутливість до компонетам препарату, до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, захворюваннями ШКТ (у т.ч. при вказівці в анамнезі на коліт, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), з хронічною нирковою недостатністю.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль показників стану системи кровотворення, функції печінки і нирок.

З метою зниження ризику розвитку побічних ефектів з боку ШКТ препарат слід приймати під час їжі.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до препарату мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.

При призначенні препарату пацієнтам з сепсисом можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Гейксгеймера).

У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Прийом Рапіклава призводить до появи амоксициліну в сечі. Високі концентрації амоксициліну дають помилково-позитивну реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга. Рекомендується проводити ферментативні реакції з глюкозооксідазой.

Передозування

Симптоми: порушення функції ШКТ і водно-електролітного балансу.

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз ефективний.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі з Рапіклавом антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють і знижують абсорбцію активних вещенств; аскорбінова кислота підвищує їх абсорбцію.

При спільному застосуванні бактерицидні антибіотики (у т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію з Рапіклавом; бактериостатические препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну.

При одночасному застосуванні Рапіклав підвищує ефективність непрямих антігоагулянтов (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс). Застосування такої комбінації вимагає контролю показників згортання крові.

При одночасному застосуванні Рапіклав зменшує ефективність пероральних контрацептивів, етинілестрадіолу, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється парамінобензойная кислота.

При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавулановая кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

При одночасному застосуванні з Рапіклавом аллопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 1.5 року.