Інструкція по застосуванню - Карведилолу САНДОЗ
Перед покупкою ліків Карведилолу САНДОЗ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату карведилолу САНДОЗ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Карведилолу САНДОЗ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Надає поєднане неселективне бета-адреноблокирующєє, альфа1-адреноблокирующєє та антиоксидантну дію. Вазодилатирующий ефект пов'язаний, головним чином, з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Не володіє внутрішньої симпатоміметичної активністю і, подібно пропранололу, надає мембраностабілізуючу дію.
Усуває вільні кисневі радикали.
Сукупність судинорозширювальної дії і бета-адреноблокуючу властивостей карведилолу призводить до того, що у хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним збільшенням ОПСС, яке відзначається при прийомі бета-блокаторів. Незначно зменшується ЧСС, нирковий кровообіг і функція нирок зберігаються. Так як периферичний кровообіг зберігається, похолодання кінцівок відзначається дуже рідко, на відміну від хворих, у яких проводиться лікування бета-адреноблокаторами.
Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - через 2-3 годин після одноразового прийому і триває протягом 24 год. При тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається через 3-4 тижні.
У хворих на ІХС карведилол виявляє протиішемічну та антиангінальну дію. Знижує перед- і постнавантаження на серце. Не робить вираженого впливу на ліпідний обмін і вміст іонів калію, натрію і магнію в плазмі.
У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та / або недостатністю кровообігу карведилол робить сприятливий ефект на гемодинамічні показники: підвищує функцію викиду лівого шлуночка і зменшує його розміри.
Карведилол робить сприятливий ефект на гемодинаміку серця і фракцію викиду лівого шлуночка як при дилатаційною кардіоміопатії, так і при ішемічній формі серцевої недостатності. При серцевої недостатності зменшується кінцево-систолічний і кінцево-діастолічний об'єм, а також периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються.
У разі порушення функції лівого шлуночка альфа1-адреноблокирующєє дію карведилолу призводить до розширення артеріальних і, меншою мірою, венозних судин. Встановлено, що при додатковому призначенні на тлі прийнятих серцевихглікозидів, інгібіторів АПФ і діуретиків карведилол зменшує показник смертності, уповільнює прогресування хвороби і покращує загальний стан хворого незалежно від тяжкості захворювання. Дія карведилолу більш виражено у пацієнтів з тахікардією (ЧСС понад 82 уд. / Хв) і низькою фракцією викиду (менше 23%).
Під час лікування карведилолом співвідношення Хс-ЛПВЩ / ЛПНЩ не змінюється.
Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція карведилола швидка і висока. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год після прийому препарату. Концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі. Біодоступність становить близько 30%. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату, але не впливає на величину біодоступності.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить близько 98-99%. Vd - близько 2 л / кг.
Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Метаболізується переважно в печінці за рахунок інтенсивного з'єднання з глюкуроновою кислотою. Шляхом деметилирования та гідроксилювання фенільного кільця утворюються три активних метаболіти з вираженими антиоксидантними і адреноблокуючими властивостями.
Виведення
T1/2 карведилола становить 6-10 год, плазмовий кліренс - близько 590 мл / хв. Виводиться в основному з жовчю і невелика частина - через нирки.
Карведилол практично не виводиться при гемодіалізі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При цирозі печінки біодоступність карведилолу в 4 рази вище, а максимальна концентрація в плазмі крові в 5 разів вище, ніж у нормі.
Vd збільшується (на 80%) у разі порушення функції печінки (за рахунок зменшення ефекту першого проходження через печінку).
Слід враховувати, що у літніх пацієнтів концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодому віці.
Карведилол виводиться в основному через ШКТ, тому при порушенні функції нирок кумуляції препарату не спостерігається.
Показання
- артеріальна гіпертензія у вигляді моно- або комбінованої терапії (у поєднанні з тіазиднимидіуретиками);
- стабільна стенокардія;
- хронічна серцева недостатність у комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ.
Режим дозування
Карведилол Сандоз® приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія
Початкова доза - 12.5 мг 1 раз / добу (вранці після сніданку) протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг 1 раз / добу. При необхідності через 14 днів доза може бути збільшена. Максимальна доза - 50 мг / добу в 1 або 2 прийоми (вранці та ввечері).
У літніх пацієнтів в ряді випадків доза 12.5 мг може бути ефективна.
Стенокардія
Початкова доза - по 12.5 мг 2 рази / добу протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг 2 рази / добу (вранці та ввечері). У разі необхідності через 7-14 днів добова доза може бути підвищена до максимальної, що становить 100 мг / добу, розділеної на 2 прийоми.
У літніх пацієнтів максимальна добова доза становить 50 мг, розділені на 2 прийоми.
Хронічна серцева недостатність
Дозу підбирають індивідуально, проводячи ретельне моніторування. Слід спостерігати за станом хворого протягом перших 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Доза і призначення інших лікарських засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ мають бути зафіксовані до призначення препарату Карведилол Сандоз®.
Карведилол Сандоз® слід приймати під час їжі (для зменшення ризику ортостатичноїгіпотензії).
Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази / добу протягом 14 днів. При гарній переносимості препарату і необхідності збільшення дозування препарат призначають в дозі 6.25 мг 2 рази / добу, потім - до 25 мг 2 рази / добу. Хворим призначають максимально стерпну дозу. Максимальна рекомендована доза - по 25 мг 2 рази / добу для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг 2 рази / добу - для хворих з масою тіла більше 85 кг.
На початку лікування і до кожного збільшення дози слід контролювати стан хворого, тому можливе погіршення перебігу серцевої недостатності. Може розвинутися затримка рідини, а у зв'язку з наявністю судинорозширювальної ефекту - артеріальна гіпотензія і млявість. При затримці рідини слід збільшити дозу діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Карведилол Сандоз®. Іноді потрібно тимчасове припинення лікування.
Побічна дія
У рекомендованих дозах Карведилол Сандоз® добре переноситься, однак в окремих випадках можливі побічні ефекти.
З боку травної системи: нудота, сухість у роті, болі в животі, діарея або запори, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості, м'язова слабкість (як правило, на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.
З боку органів чуття: зменшення сльозовиділення.
З боку сечостатевої системи: порушення з боку функції нирок, набряки.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, отростатіческая гіпотензія, стенокардія, AV-блокада, прогресування недостатності кровообігу (холодні кінцівки), прогресування серцевої недостатності.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, висипання, поява та / або загострення псоріазу, чхання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних пацієнтів); дуже рідко - анафілактоїдні реакції.
Інші: рідко загострення синдрому переміжної кульгавості, синдрому Рейно, болі в кінцівках, порушення сечовипускання, грипоподібний синдром, збільшення маси тіла.
Як і при застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, може проявитися латентно поточний цукровий діабет або посилитися його симптоматика.
Протипоказання
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- Протипоказання;
- AV-блокада II і III ступеня, за винятком хворих з штучним водієм ритму;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / хв);
- кардіогенний шок, колапс;
- бронхіальна астма;
- тяжкі порушення функції печінки;
- метаболічний ацидоз;
- спільне в / в введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо класу I);
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю і під контролем слід призначати препарат при цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, феохромоцитомі (тільки стабілізована призначенням альфа-адреноблокаторів), оклюзійних захворюваннях периферичних судин, AV-блокаді I ступеня, хронічних обструктивних захворюваннях легенів, стенокардії Принцметала, псоріазі, порушеннях функції нирок, депресії , міастенії, при лікуванні альфа-адреноблокаторами і альфа-адреноміметиками, при одночасному застосуванні з препаратами наперстянки, діуретиками та / або інгібіторами МАО, а також пацієнтам похилого віку.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний при вагітності.
При необхідності застосування препарату Карведилол Сандоз® в період лактації, слід відмінити грудне вигодовування.
Особливі вказівки
У разі зниження ЧСС до 55 уд. / Хв прийом препарату слід припинити.
У пацієнтів з алергією або проходять курс десенсибілізації, прийом карведилолу може підвищити аллергочувствітельность.
Пацієнтів, що користуються контактними лінзами, слід попередити про те, що препарат знижує сльозовиділення.
При завершенні курсу лікування препаратом Карведилол Сандоз® одночасно з клонідином спочатку поступово знижують дозування клонідину і потім спочатку скасовують клонідин, а потім карведилол.
В період лікування виключити прийом алкоголю.
При прогресуванні недостатності кровообігу на тлі лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, при нирковій недостатності провести коригування дози з урахуванням показників функціонального стану нирок.
При необхідності хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередньої терапії карведилолом.
Слід враховувати, що препарат може маскувати симптоми тиреотоксикозу і гіпоглікемії, тому рекомендується проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові та проводити при необхідності коригування доз.
Скасування препарату повинна проводитися поступово (протягом 1-2 тижнів), щоб уникнути розвитку синдрому відміни, особливо у хворих на ІХС.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю слід призначати пацієнтам, робота яких вимагає швидкої психомоторної реакції (керування транспортними засобами, робота з технікою).
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний тиск 80 мм рт. ст. і нижче), виражена брадикардія (менше 50 уд. / хв), порушення дихальної функції (бронхоспазм), хронічна недостатність кровообігу, кардіогенний шок, зупинка серця.
Лікування: протягом перших 2 год слід викликати блювоту і промити шлунок. Передозування потребує інтенсивного лікування. Хворий повинен перебувати в положенні з піднятими ногами (в положенні Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующим дії є орципреналін або ізопреналін у дозі 0.5-1 мг в / в і / або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг). Тяжка гіпотензія лікується парентеральним введенням рідини і повторним введенням адреналіну (адреналіну) в дозі 5-10 мг (або його в / в інфузія зі швидкістю 5 мкг / хв).
При надмірній брадикардії призначають в / в атропін в дозі 0.5-2 мг. Для підтримки серцевої діяльності в / в швидко (протягом 30 сек) вводять глюкагон, після чого проводять постійну інфузію з розрахунку 2-5 мг / год. Якщо переважає периферичний судинорозширювальну дію (теплі кінцівки, окрім значної гіпотензії), необхідно призначити норадреналін в повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії - 5 мкг / хв.
Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноблокатори (у вигляді аерозолю або в / в) або амінофілін в / в.
Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне введення діазепаму або клоназепама.
У важких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування антидотами має тривати поки не стабілізується стан хворого, з урахуванням T1/2 карведилола 6-10 год.
В умовах реанімації проводити контроль за показниками життєво важливих органів.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарату Карведилол Сандоз® із засобами, які виснажують запаси катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), може розвиватися важка брадикардія і артеріальна гіпотензія.
Одночасне призначення з карведилолом інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів, призначуваних одночасно, може призвести до різкого падіння артеріального тиску.
Карведилол підсилює дію інсуліну та похідних сульфонілсечовини (одночасно маскуючи або послаблюючи вираженість симптомів гіпоглікемії, знижуючи розщеплення глікогену печінки до глюкози). При одночасному призначенні з інсуліном або гіпоглікемічними препаратами перорального застосування, слід контролювати рівень глюкози в крові.
При одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пропафенон) можливе підвищення концентрації R (+) енантіомера карведилолу.
Спільне застосування карведилолу з антиаритмічними засобами (особливо I класу) і блокаторами повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) може спровокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність. В / в введення цих препаратів разом з прийомом карведилола протипоказано.
Карведилол підвищує концентрацію дігоксину, що вимагає проведення контролю за його концентрацією, тому одночасне призначення з серцевими глікозидами може призводити до AV-блокаді.
Загальні анестетики підсилюють негативний інотропний і гіпотензивний ефект карведилолу.
Фенобарбітал і рифампіцин прискорюють метаболізм і знижують концентрацію карведилолу в плазмі.
Інгібітори мікросомального окислювання (циметидин), діуретики та інгібітори АПФ підвищують концентрацію і посилюють гіпотензивний ефект карведилолу.
Карведилол затримує метаболізм циклоспорину.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.