Рідкісні

Інструкція по застосуванню - Рідкісні

Перед покупкою ліків Рідкісні уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Рідкісні. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Комбінований препарат для лікування ожиріння, дія якого обумовлена вхідними в його склад компонентами. Сибутрамін є проліками і проявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), що пригнічують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну і норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5-HT-рецепторів і блокатори, що сприяє збільшенню почуття насичення і зниження потреби в їжі, а також збільшенню термопродукціі. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, що не інгібують МАО; не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецептори (β1, β2, β3, α1, α2), допаміновиє (D1, D2), мускаринові, гістамінові (h2), бензодіазепіновие і NMDA-рецептори.

Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, володіє сорбційними властивостями і неспецифічним дезінтоксикаційну дію. Зв'язує і виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин і метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.

Фармакокінетика

Після прийому препарату внутрішньо сибутрамін швидко абсорбується з ШКТ, не менше ніж на 77%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку і біотрансформується за участю ізоферменту CYPЗА4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- і дідесметілсібут-рамін). Після прийому в разовій дозі 15 мг Cmax монодесметілсібутраміна становить 4 нг / мл (3.2-4.8 нг / мл), дідесметілсібутраміна - 6.4 нг / мл (5.6-7.2 нг / мл). Cmax сибутрамін досягається через 1.2 ч, активних метаболітів - через 3-4 ч. Прийом одночасно з їжею знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Швидко розподіляється в тканини. Зв'язування сибутраміну з білками плазми становить 97%, а моно- і дідесметілсібутраміна - 94%. Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування і приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози.

T1 / 2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметілсібутраміна - 14 год, дідесметілсібутраміна - 16 ч. Активні метаболіти піддаються гидроксилированию і кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

Склад і форма випуску

Капсули №2 блакитного кольору; вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

1 капсула містить:

сибутраміну гідрохлориду моногідрат 10 мг

целюлоза мікрокристалічна 158.5 мг

Допоміжні речовини: кальцію стеарат.

Склад оболонки капсули: барвник титану діоксид, барвник азорубін, барвник патентований синій, желатин.

10 - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.

10 - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (6) - пачки картонні.

Капсули №2 синього кольору; вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

1 капсула містить:

сибутраміну гідрохлориду моногідрат 15 мг

целюлоза мікрокристалічна 153.5 мг

Допоміжні речовини: кальцію стеарат.

Склад оболонки капсули: барвник титану діоксид, барвник патентований синій, желатин.

10 - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (3) - пачки картонні.

10 - упаковки осередкові контурні (алюміній / ПВХ) (6) - пачки картонні.

Показання

Рідкісні показаний для зниження маси тіла при таких станах: аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг / м2 і більше; аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг / м2 і більше, якщо є інші фактори ризику, обумовлені надмірною масою тіла, такі як цукровий діабет типу 2 або дисліпопротеїнемія (порушення обміну ліпідів).

Протипоказання

Наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз), серйозні порушення харчової поведінки (нервова анорексія або нервова булімія), психічні захворювання, синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики), одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлурамина, дексфенфлураміна, етіламфетаміна, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Редуксін®; застосування інших препаратів, що діють на ЦНС (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); препаратів, що призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла, ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмії, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу ), неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм.рт.ст.), тиреотоксикоз, тяжкі порушення функції печінки, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, феохромоцитома, закритокутова глаукома, встановлена лікарська, наркотична або алкогольна залежність, вагітність , лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, похилий вік старше 65 років, встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку і судоми (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки і / або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні і вербальні тики в анамнезі.

Спосіб застосування та дози

Редуксін® призначають внутрішньо 1 раз / Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза - 10 мг, при поганій переносимості можливе прийняття в дозі 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат можна приймати як натщесерце, так і поєднувати з прийомом їжі.

Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то дозу збільшують до 15 мг. Тривалість терапії Редуксіном® не повинна перевищувати 3 місяці у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію (тобто яким протягом 3-х місяців лікування не вдається знизити масу на 5% від початкової маси тіла). Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії (після досягнутого зниження маси тіла) пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше.

Загальна тривалість терапії не повинна перевищувати 2 роки, оскільки відносно більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність і безпеку відсутні.

Терапію Редуксіном® повинен проводити лікар, який має практичний досвід лікування ожиріння. Прийом препарату слід поєднувати з дієтою та фізичними вправами.

Взаємодія

Інгібітори мікросомального окислення, в т.ч. інгібітори CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують в плазмі концентрацій метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування декількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутися у поодиноких випадках при одночасному застосуванні Редуксіна® з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петідін, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів.

При одночасному прийомі сибутраміну та етанолу не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не сполучається з рекомендованими при прийомі сибутраміну дієтичними заходами.

Особливі вказівки

Редуксін® слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні - якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців склало менше 5 кг.

Лікування Редуксіном® повинно здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Комплексна терапія ожиріння включає в себе як зміна дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкого зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла і після скасування медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксін® змінити свій спосіб життя і звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зниження маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти собі, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторним зверненням до лікаря.

У пацієнтів, що приймають Редуксін®, необхідно вимірювати АТ і ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією (у яких на фоні гіпотензивної терапії рівень АТ вище 145/90 мм.рт.ст.) цей контроль має проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких АТ двічі при повторному вимірюванні перевищував рівень 145/90 мм.рт. ст. лікування препаратом Редуксін® має бути призупинено.

Особливої уваги вимагає одночасне призначення препаратів, що збільшують інтервал QТ. До цих препаратів належать блокатори гістамінових Н1-рецепторів (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятори моторики ШКТ (цизаприд, пімозид, сертиндол і трициклічні антидепресанти). Обережність слід дотримувати при застосуванні препарату на тлі станів, які є факторами ризику щодо збільшення інтервалу QT (гіпокаліємія, гіпомагніємія).

Інтервал між прийомом інгібіторів МАО і Редуксіна® повинен становити не менше 2 тижнів.

Зв'язок між прийомом Редуксіна® і розвитком первинної легеневої гіпертензії не встановлена, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах .

Прийом препарату Редуксін® може обмежити здатність пацієнта до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат не слід застосовувати при вагітності через відсутність достатньо переконливого кількості досліджень безпеки впливу сибутраміну на плід.

Жінки дітородного віку під час прийому Редуксіна® повинні користуватися контрацептивними засобами.

Редуксін® не слід застосовувати в період грудного вигодовування.

Побічна дія

Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку (часто - gt; 10%, іноді - 1-10%, рідко - lt; 1%).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - сухість у роті, безсоння; іноді - головний біль, запаморочення, неспокій, парестезії, а також зміни смаку; в поодиноких випадках - біль у спині, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, судоми.

У одного пацієнта з шизоафективним порушенням, яке імовірно існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.

З боку серцево-судинної системи: іноді - тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірний підйом АТ у спокої на 1-3 мм.рт.ст. і помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення АТ і ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску і пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).

З боку травної системи: часто - втрата апетиту, запор; іноді - нудота, загострення геморою. При схильності до запорів в перші дні необхідний контроль за евакуаторної функцією кишечника. При виникненні запору прийом припиняють і приймають проносне. У поодиноких випадках біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

Дерматологічні реакції: іноді - пітливість; в поодиноких випадках - свербіж шкіри, пурпура Шенлейна-Геноха (крововиливи в шкіру).

З боку організму в цілому: у поодиноких випадках описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, спрага, риніт, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, тромбоцитопенія.

Реакції на скасування, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни або порушення настрою.

Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх вираженість і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, в цілому, нетяжкий та оборотний характер.

Рідкісні - лікарський препарат, що є регулятором апетиту, сорбентом і призначений для лікування ожиріння.

Активними речовинами Рідкісні є сибутрамін і мікрокристалічна целюлоза. Препарат капсульованих по 10 мг (капсули блакитного кольору) і 15 мг (капсули синього кольору), упакований в контурні осередки по 7, 10 або 15 штук, картонні пачки і полімерні банки.

Препарат Рідкісні: фармакологічна дія

Рідкісні є комбінованим препаратом, завдяки чому він має анорексигенним і сорбирующими дією, тобто знижує апетит і пов'язує в кишечнику зайві жири, тим самим сприяючи зниженню ваги.

Сибутрамін, що входить до складу Рідкісні, піддається в організмі людини розщепленню і перетворюється в аміни - речовини, які проникають в головний мозок і пригнічують зворотне захоплення серотоніну і норадреналіну. Збільшення кількості цих «гормонів задоволення» призводить до пригнічення центрів голоду і появі почуття насичення від маленьких порцій їжі. Сибутрамін діє на буру жирову тканину, сприяє розщепленню жиру, підвищує теплопродукцию, тим самим збільшуючи енергетичні витрати організму.

Другим активним компонентом препарату Рідкісні є мікрокристалічна целюлоза, що володіє високою сорбуючою здатністю і дезінтоксикаційну дію. Целюлоза в кишечнику зв'язує вільні жири, мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, алергени, токсичні продукти обміну організму людини. Целюлоза сприяє нормалізації травлення і очищенню організму від накопичених «шлаків».

Препарат Рідкісні: показання до застосування

Препарат Рідкісні призначений для лікування аліментарного ожиріння при перевищенні індексу маси тіла 30кг / м3. При наявності супутньої ожиріння патології, наприклад, при цукровому діабеті, порушенні обміну жирів, призначення препарату обгрунтовано вже при індексі маси тіла 27 кг / м3. При індексі маси тіла нижче 27 кг / м3 застосування Рідкісні вважається передчасним, оскільки вона може бути скоригована за допомогою дієтичного харчування і збільшення фізичного навантаження. Іншими словами, препарат Рідкісні показаний тільки тоді, коли за допомогою ретельно підібраною і скрупульозно дотримувалися дієти і вправ вагу хворого ожирінням за 3 місяці знижується менш ніж на 5 кг.

Як будь-які ліки, приймати Рідкісні потрібно тільки за призначенням лікаря. Препарат має масу побічних ефектів і протипоказань до використання. Оцінити ризик виникнення ускладнень може тільки лікар.

Протипоказання до призначення препарат Рідкісні:

Застосування Рідкісні при вагітності та годуванні груддю

Оскільки Рідкісні є відносно новим препаратом, досі немає переконливих даних про безпеку ліки для плода. Використання препарату під час вагітності та годування дитини грудьми категорично заборонено. Жінки, що приймають Рідкісні з метою схуднення, повинні користуватися надійними контрацептивними засобами, для запобігання від небажаної вагітності.

Препарат Рідкісні: стандартні режими дозування і спосіб застосування

Капсули Рідкісні приймаються всередину вранці, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Прийом препарату повинен передувати прийому їжі або поєднуватися з ним.

Індивідуально необхідна його доза встановлюється залежно від переносимості ліки та клінічного ефекту. Рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Потім слід оцінка клінічної дії і при недостатньому зниженні ваги, доза Рідкісні збільшується до 15-ти мг на добу. При пропуску часу прийому препарату, наступного разу немає необхідності приймати подвійну дозу, лікування потрібно продовжувати за раніше описаною схемою.

У тому випадку, якщо протягом 3-х місяців прийому лікарського засобу не досягнуто зниження маси тіла на 5%, використання препарату рекомендується припинити зважаючи на його неефективності. Лікування варто перервати і в тому випадку, якщо під час прийому препарату, маса тіла пацієнта продовжує збільшуватися і зростає більш ніж на 3 кг.

Загальна тривалість прийому препарату Рідкісні не повинна перевищувати 2-х років. Ймовірно, не варто згадувати, що терапія ожиріння, крім медикаментозних засобів, повинна включати дієту, зміна способу життя і збільшення фізичного навантаження. У період схуднення важливо виробити у хворого правильні звички харчування, які при припиненні прийому препарату, допоможуть утримати вагу на досягнутому рівні.

Препарат Рідкісні: побічні ефекти

Побічні ефекти Рідкісні зазвичай виникають вже на першому місяці терапії. Потім, з часом, їх вираженість поступово слабшає. Слід зазначити, що в цілому, препарат не чинить важкого впливу на організм хворого, він добре переноситься, а наслідки його застосування носять легкий і швидко оборотний характер.

Небажана дія препарату на центральну нервову систему іноді призводить до появи головного болю, запаморочення, занепокоєння, порушення шкірної чутливості і смакових відчуттів.

Вплив його на серцево-судинну систему, часом, виражається в тахікардії, порушення ритму серця, підвищенні артеріального тиску, пітливості. Враховуючи це, пацієнтам, які приймають засіб для зниження ваги, слід контролювати артеріальний тиск раз на 2 тижні, а хворим з початковою схильністю до гіпертонії - кожен день. При повторному виявленні артеріального тиску вище 145/90 мм рт.ст. застосування препарату слід припинити. Пацієнтам, які мають захворювання серцево-судинної системи і приймаючим серцеві противоаритмические ліки, необхідно періодично проводити ЕКГ.

Прийом Рідкісні іноді супроводжується повною втратою апетиту, нудотою, запорами.

До рідкісних побічних ефектів Рідкісні відносяться порушення менструального циклу, свербіж шкіри, набряки, болі в спині і животі, спрага, нежить. Різке зниження настрою, сонливість, плаксивість, тривожність, судоми та інші симптоми з боку центральної нервової системи можуть бути викликані неписьменним поєднанням терапії психічних розладів і лікування ожиріння. З часу припинення прийому лікарських препаратів, інгібіторів МАО, до моменту призначення препарату для лікування ожиріння, повинно пройти не менше 2-х тижнів.

Рідкісні може обмежити здатність керування транспортними засобами та складними механізмами.