Інструкція по застосуванню - клопідогрель
Перед покупкою ліків клопідогрелю уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату клопідогрель. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити клопідогрель, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Інгібітор агрегації тромбоцитів. Селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і активацію комплексу GPIIb / IIIa, пригнічуючи, таким чином, агрегацію тромбоцитів. Також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів звільненим АДФ. Не впливає на активність фосфодіестерази.
Клопідогрел необоротно змінює рецептори АДФ на тромбоцитах, тому тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього "життя", А відновлення нормальної функції відбувається у міру їх поновлення (приблизно через 7 днів).
Фармакокінетика
Після прийому всередину в дозі 75 мг клопідогрел швидко абсорбується з ЖКТ. Однак концентрація в плазмі крові підвищується незначно і через 2 години після прийому не досягає рівня, що піддається визначенню (0.025 мкг / л).
Інтенсивно метаболізується в печінці. Основний метаболіт є неактивним похідним карбоксилової кислоти і становить близько 85% циркулюючого в плазмі вихідної речовини. Cmax даного метаболіту в плазмі крові після повторних прийомів клопідогрелу становить близько 3 мг / л і спостерігається приблизно через 1 годину після прийому.
Фармакокінетика основного метаболіту характеризується лінійною залежністю в діапазоні доз клопідогрелу 50-150 мг.
Клопідогрел і основний метаболіт необоротно зв'язуються з білками плазми крові in vitro (98% і 94% відповідно). Даний зв'язок залишається ненасищаемой in vitro в широких межах концентрацій.
Після прийому всередину14З-міченого клопідогрелю близько 50% прийнятої дози виділяється з сечею і приблизно 46% з калом протягом 120 ч. T1/2 основного метаболіту становить 8 годин.
У порівнянні з здоровими добровольцями молодого віку концентрація в плазмі крові основного метаболіту значно вищий у літніх пацієнтів (віком 75 років і старше), при цьому не зазначається змін агрегації тромбоцитів і часу кровотечі.
При важких захворюваннях нирок (КК 5-15 мл / хв) концентрації основного метаболіту в плазмі крові більш низькі, ніж при захворюваннях нирок середньої тяжкості (КК 30-60 мл / хв) і у здорових добровольців. Хоча інгібуючий ефект на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів зменшувався в порівнянні з таким у здорових добровольців, час кровотечі збільшувалася в такій же мірі, як і у здорових добровольців.
Показання
Профілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічний інсульт або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при ГКС: з підйомом сегмента ST при можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), у т.ч. у пацієнтів, що піддаються стентування.
Режим дозування
Приймають внутрішньо у дозі 75 мг 1 раз / добу незалежно від прийому їжі.Побічна дія
З боку системи згортання крові: можливі шлунково-кишкові кровотечі; рідко - геморагічний інсульт.
З боку системи кровотворення: можливі нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: можлива діарея; рідко - біль у животі, диспепсія, гастрит, запор, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.
Дерматологічні реакції: можливий шкірний висип.
Протипоказання
Гостра кровотеча (в т.ч. при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливі), підвищена чутливість до клопідогрелю.
Вагітність і лактація
Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування клопідогрелю при вагітності не проводилося. Застосування можливе тільки у випадках крайньої необхідності.
Невідомо чи виділяється клопідогрель з грудним молоком у людини. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях на тварин при застосуванні клопідогрелю в дозах 300-500 мг / кг / добу не виявлено тератогенної дії і негативного впливу на фертильність і на розвиток плода. Встановлено, що клопідогрел і його метаболіти виділяються з грудним молоком.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують клопідогрель при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми, оперативних втручань, порушеннях системи гемостазу. При запланованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) клопідогрель слід відмінити за 7 днів до операції.
З обережністю застосовують клопідогрель у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу.
При появі симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показані дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів). Рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функціональної активності печінки.
З обережністю застосовувати одночасно з варфарином, гепарином, НПЗЗ, тривало - з ацетилсаліциловою кислотою, тому в даний час остаточно не встановлена безпека такого застосування.
В експериментальних дослідженнях не виявлено канцерогенної і генотоксичної дії.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не встановлено впливу клопідогрелу на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. напроксеном) підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення антиагрегантної дії.
Оскільки клопідогрел може пригнічувати активність ізоферменту CYP2C9, при одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються за участю даного ізоферменту (в т.ч. з фенітоїном, толбутаміном) не можна виключити підвищення їх концентрацій в плазмі крові.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;Обговорення та статті про Клопідогрелем
Як все починалося