Інструкція по застосуванню - ХАЙРАБЕЗОЛ
Перед покупкою ліків ХАЙРАБЕЗОЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ХАЙРАБЕЗОЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ХАЙРАБЕЗОЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Противиразковий препарат з групи інгібіторів протонового насоса (Н+/ К+-АТФ-ази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н+/ К+-АТФ-ази.
Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи вміст базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.
Має високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи захисну дію.
Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції кислоти через 23 год після першого прийому становить 62% і 82% відповідно; тривалість дії - 48 год. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.
У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці крові збільшується і повертається до вихідних рівням протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, серцево-судинну і дихальну системи.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Абсорбується з тонкого кишечника (через наявність кислотоустойчивой кишечнорастворімой оболонки). Абсорбція висока, час досягнення Cmax - 3.5 ч. Значення Cmax і AUC носять лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг. Біодоступність - 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі.
Зв'язок з білками плазми - 97%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 (CYP 2C19 і CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 год, кліренс - 283 ± 98 мл / хв. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) і карбонової кислоти (М6); кишечником - 10%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується в 2 рази, Т1/2 - в 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується в 1.5 рази, Т1/2 - в 1.2 рази. У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, потребують гемодіалізу (КК менше 5 мл / хв / 1,73 м2), Розподіл натрію рабепразолу натрію близько до такого у здорових осіб.
У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів AUC в 2 рази більше, Cmax - на 60% більше, ніж у молодих.
У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1.9 рази, а T1/2 в 1.6 рази в порівнянні з тими ж параметрами у "швидких метаболізаторов", В той час як Cmax збільшується на 40%.
Показання
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
- гіперсекреторні стану, включаючи синдром Золлінгера-Еллісона;
- стресові виразки ЖКТ.
У складі комплексної терапії:
- ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки або хронічним гастритом;
- лікування та профілактика рецидиву виразкової хвороби, пов'язаної з Helicobacter pylori.
Режим дозування
Препарат призначають по 20 мг 1 раз / добу. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці до прийому їжі, ковтаючи цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи.
При виразкової хвороби дванадцятипалої кишки і виразковій хворобі шлунка в стадії загострення призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз / сут вранці протягом 4-6 тижнів.
При гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз / добу протягом 4-8 тижнів.
Для підтримуючої терапії при ГЕРХ - в дозі 10 або 20 мг 1 раз / добу залежно від відповіді пацієнта.
Для симптоматичного лікування ГЕРХ у пацієнтів без езофагіту - в дозі 10 мг 1 раз / добу протягом 4 тижнів.
Для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально.
Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов'язаного з інфікуванням Нelicobacter pylori, рекомендується курс лікування тривалістю 7 днів однієї з наступних комбінацій препаратів:
Хайрабезол по 20 мг 2 рази / добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази / добу і амоксицилін по 1 г 2 рази / добу.
Хайрабезол по 20 мг 2 рази / добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази / добу і метронідазол по 400 мг 2 рази / добу.
Побічна дія
Класифікація ВООЗ небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто - 1/10 призначень (ge; 10%), часто - 1/100 призначень (ge; 1%, але lt; 10%), нечасто - 1/1000 призначень (ge; 0.1%, але lt; 1%), рідко - 1/10 000 призначень (ge; 0.01%, але lt; 0.1%), дуже рідко - менше 1/10 000 призначень (lt; 0.01%).
З боку травної системи: часто - діарея, нудота; нечасто - блювання, біль у животі, метеоризм, запор; рідко - сухість у роті, відрижка, диспепсія; дуже рідко - порушення смакових відчуттів, анорексія, стоматит, гастрит, підвищення активності трансаміназ.
З боку нервової системи та органів чуття: часто - головний біль; рідко - запаморочення, астенія, безсоння; дуже рідко - нервозність, сонливість, депресія, порушення зору, порушення смакових відчуттів.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія; дуже рідко - артралгія, судоми литкових м'язів.
З боку дихальної системи: рідко - запалення або інфекція верхніх дихальних шляхів, сильний кашель; дуже рідко - синусит, бронхіт.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко - лейкоцитоз.
Алергічні реакції: рідко - висип, свербіж шкіри.
Інші: рідко - біль у спині, грудях, кінцівках, набряки, інфекція сечовивідних шляхів, лихоманка, озноб, грипоподібний синдром; дуже рідко - підвищена пітливість, збільшення маси тіла.
Протипоказання
- вагітність;
- грудне годування;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до рабепразолу, бензимідазолу або інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при тяжкій печінковій недостатності, тяжкій нирковій недостатності.
Вагітність і лактація
Рабепразол не слід призначати при вагітності (даних щодо безпеки застосування рабепразолу при вагітності немає).
Невідомо, чи виділяється рабепразол з грудним молоком. Відповідні дослідження у годуючих жінок не проводилися. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Особливі вказівки
До і після лікування рабепразолом обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, тому лікування може маскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
Рекомендується дотримуватися обережності при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, на концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, фолікулостимулюючого гормону, лютенизирующего гормону, реніну, альдостерону і соматотропного гормону.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.
Скасування препарату не супроводжується феноменом рикошету, відновлення секреторної активності відбувається протягом 2-3 днів у міру синтезу нових молекул ферменту.
Використання в педіатрії
Препарат не рекомендується призначати дітям та підліткам, оскільки відсутній досвід використання рабепразолу в педіатричній практиці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У разі появи в процесі лікування сонливості слід відмовитися від керування автомобілем та інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: не описані.
Лікування: при підозрі на передозування рекомендується підтримуюча та симптоматична терапія. Діаліз неефективний.
Лікарська взаємодія
Рабепразол уповільнює виведення деяких лікарських засобів, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти).
Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дігоксину - на 22%.
Не взаємодіє з рідкими антацидами.
Сумісний з препаратами, які метаболізуються системою CYP 450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.