Сумамед форте

Інструкція по застосуванню - Сумамед ФОРТЕ

Перед покупкою ліків Сумамед ФОРТЕ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Сумамед ФОРТЕ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Сумамед ФОРТЕ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Бактеріостатичний антибіотик групи макролідів-азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину пов'язаний з придушенням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції і пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.

Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.

Мікроорганізми можуть спочатку бути стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкість до нього.

Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (МІК, мг / л)

У більшості випадків препарат Сумамед^® активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробних бактерій: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp .; інших мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину: грампозитивні аероби - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкі штами).

Спочатку стійкі мікроорганізми: грампозитивні аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Метицилін-стійкі штами стафілокока проявляють дуже високий ступінь стійкості до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби - Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Розподіл

Азитроміцин швидко проникає з сироватки крові в тканини. Концентруючись в фагоцитах і не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах.

Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової в / в інфузії тривалістю більше 2 год у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг / мл) має лінійну залежність і пропорційна введеної дозі.

У здорових добровольців при в / в інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг / мл) протягом 3 ч C_max в сироватці крові становила 1.14 мкг / мл. C_min в сироватці крові (0.18 мкг / мл) відзначалася протягом 24 год і AUC склала 8.03 мкг / мл / год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняної пневмонією, яким призначалися в / в 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. V_d складає 33.3 л / кг.

Метаболізм і виведення

Препарат метаболізується в печінці. Метаболіти не мають протимікробну активність.

Після введення азитроміцину щодня в дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться з сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.

T_1/2 становить 65-72 ч. Великий V_d (33.3 л / кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл / хв / кг) дозволяють припустити, що тривалий T_1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим повільним його вивільненням.

Показання

- позалікарняна пневмонія важкого перебігу, викликана Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus або Streptococcus pneumoniae;

- інфекційно-запальні захворювання органів малого таза важкого перебігу (ендометрит і сальпінгіт), викликані Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae і Mycoplasma homini.

Режим дозування

Препарат вводять в / в крапельно, протягом 3 год - при концентрації 1 мг / мл, протягом 1 год - при концентрації 2 мг / мл. Необхідно уникати введення в більш високих концентраціях через небезпеку виникнення реакцій у місці введення препарату.

Препарат Сумамед^® не можна вводити в / в струменевий або в / м!

При пневмонії призначають 500 мг 1 раз / добу протягом не менше 2 днів. У разі необхідності курс лікування може бути продовжений, але повинен становити не більше 5 днів. Після закінчення в / в введення рекомендується призначення азитроміцину всередину в добовій дозі 500 мг 1 раз / добу до повного завершення 7-10-денного загального курсу лікування.

При інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу призначають 500 мг 1 раз / добу протягом 2 днів. Максимальний курс лікування препаратом при в / в введенні становить 5 днів. Після закінчення в / в введення, рекомендується призначення азитроміцину всередину в дозі 250 мг до повного завершення 7-денного загального курсу лікування.

Терміни переходу від в / в введення препарату Сумамед^® до прийому всередину визначаються лікарем відповідно до даних клінічного обстеження.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК gt; 40 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Правила приготування розчину

Розчин для інфузії готується в 2 етапи.

1 етап - приготування відновленого розчину

У флакон, що містить 500 мг порошку, додають 4.8 мл стерильної води для ін'єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. В 1 мл отриманого розчину міститься 100 мг азитроміцину. Відновлений розчин слід негайно використовувати для подальшого розведення. Відновлений розчин перевіряють на відсутність видимих твердих часток, в іншому випадку розчин не повинен використовуватися.

2 етап - розведення відновленого розчину (100 мг / мл) проводиться безпосередньо перед введенням відповідно c нижче представленої таблицею.

Відновлений розчин вносять у флакон з розчинником, призначеним для розведення (0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, розчин Рінгера), до отримання кінцевої концентрації азитроміцину 1.0-2.0 мг / мл в інфузійному розчині.

Приготований розчин перевіряють на відсутність видимих твердих часток, в іншому випадку розчин не повинен використовуватися. Приготований розведений розчин слід використовувати негайно.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій (відповідно до рекомендацій ВООЗ): дуже часто (ge; 10%), часто (ge; 1% - lt; 10%), нечасто (ge; 0.1% - lt; 1%), рідко (ge; 0.01% - lt; 0.1%), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (lt; 0.01%).

Інфекційні захворювання: нечасто - кандидоз, грибкова інфекція порожнини рота і геніталій.

З боку обміну речовин: часто - анорексія.

Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакція гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

З боку системи кровотворення: часто - еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко - тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, смакових відчуттів, міастенія.

З боку органа зору: часто - порушення чіткості зорового сприйняття.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: часто - оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), нечасто - шум у вухах; рідко - вертиго.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття; дуже рідко - зниження АТ, збільшення інтервалу QT, аритмія типу "пірует", Шлуночкова тахікардія.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто - диспепсія, блювання; нечасто - запор, гастрит; дуже рідко - зміна кольору слизової оболонки язика, панкреатит, псевдомембранозний коліт.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко - порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (в окремих випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки, фульмінантний гепатит.

З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія.

З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові;

дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Інші: часто - слабкість; нечасто - біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання.

Протипоказання

- тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П'ю);

- тяжкі порушення функції нирок (КК lt; 40 мл / хв);

- діти віком до 12 років з масою тіла до 45 кг;

- період лактації (грудне вигодовування);

- одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном;

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших макролідів.

З обережністю слід застосовувати препарат при помірних порушеннях функції печінки, помірних порушеннях функції нирок (КК gt; 40 мл / хв); при аритміях або схильності до аритмій і подовження інтервалу QT; одночасно з терфенадином, варфарином, дигоксином.

Вагітність і лактація

При вагітності препарат слід вводити тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.

Особливі вказівки

Сумамед^® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливість розвитку фульминантного гепатиту і важкої печінкової недостатності. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як швидко наростаюча астенія, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед^® слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки.

При помірних порушеннях функції нирок (КК gt; 40 мл / хв) терапію препаратом Сумамед^® слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії препаратом Сумамед^® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів і ознаки розвитку суперінфекцій, в т.ч. грибкових.

Препарат Сумамед^® не слід застосовувати більш тривалими курсами, ніж зазначено в інструкції, тому фармакокінетичнівластивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий і простий режим дозування.

Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну і дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному використанні макролідів з похідними ерготаміну і дигідроерготаміну дана комбінація протипоказана.

При тривалому прийомі препарату Сумамед^® можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед^®, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити псевдомембранозний коліт, викликаного Clostridium difficile.

Синдром сповільненій реполяризації шлуночків - синдром подовження інтервалу QT - підвищує ризик розвитку аритмій, в т.ч. аритмії типу "пірует" на фоні прийому макролідів, а також препарату Сумамед^®. Необхідна обережність при застосуванні азитроміцину у пацієнтів, з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритміками класів IA, III, цизапридом, за наявності гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардії, аритмії, або тяжкої серцевої недостатності.

Застосування препарату Сумамед^® може спровокувати розвиток миастенического синдрому або викликати загострення міастенії.

При застосуванні у пацієнтів, що знаходяться на дієті з обмеженим споживанням натрію, необхідно враховувати, що в 1 флаконі препарату Сумамед^® міститься 198.3 мг натрію (натрію гідроксид - допоміжна речовина).

Використання в педіатрії

Безпека та ефективність ін'єкційної форми препарату Сумамед^® не встановлена у дітей і підлітків у віці до 18 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органів зору пацієнти повинні дотримуватися обережності при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея, абдомінальний біль, порушення функції печінки.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію в крові карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавіренцу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, триазолама, триметоприму / сульфаметоксазолу, цетиризину, денафіла, аторвастатину, рифабутину.

При необхідності одночасного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові.

При одночасному застосуванні дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові, тому багато макроліди підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику.

При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами непрямої дії (антикоагулянти кумаринового типу, включаючи варфарин) рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу.

Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію і подовження інтервалу QT.

При одночасному застосуванні c нелфінавіром можливе збільшення концентрації азитроміцину в плазмі крові, що не супроводжується значним збільшенням побічних реакцій і не потребує корекції дози препаратів.

Слід враховувати можливість інгібування ізоферменту CYP3A4 азитромицином при одночасному застосуванні з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ізоферменту.

При одночасному застосуванні із зидовудином азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення нирками його і його метаболіти глюкуроніду. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорилированного зидовудину в моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту не ясно.

При одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну і дигідроерготаміну можливий прояв їх токсичної дії - розвиток ерготизму.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Приготований розчин використовувати негайно.