Квадроприл

Інструкція по застосуванню - КВАДРОПРИЛУ

Перед покупкою ліків КВАДРОПРИЛУ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КВАДРОПРИЛУ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в коробці 3 блістери.

Фармакокінетика

Абсорбується з ЖКТ на 45%. Біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту - спіраприлату. Абсолютна біодоступність становить приблизно 50%, метаболіту - 70%. C_max в плазмі крові досягається через 45-90 хв, спіраприлату - через 2-3 ч. Спіраприл і його активний метаболіт на 90% зв'язуються з білками плазми. Виводиться в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з сечею (44%) і фекаліями (51%).

Фармакодинаміка

У печінці утворюється активний діацідний метаболіт, інгібує АПФ. Гальмує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II; таким чином, забезпечує розширення судин, зменшує ОПСС, знижує САТ і ДАТ, тиск у легеневих капілярах. Підвищує активність реніну плазми крові. Підвищує толерантність до фізичних навантажень. Ефект розвивається через 1 год, досягає максимуму через 4-8 год і триває близько 24 год. Пригнічує тканинну ренін-ангіотензинову систему серця, надає кардіопротективну дію (запобігає або сприяє зворотному розвитку гіпертрофії і дилатації лівого шлуночка). Збільшує нирковий кровообіг, надає натрійуретичну дію. При призначенні в дозі 6 мг / добу протягом 4 тижнів не зменшує швидкість клубочкової фільтрації і кліренс креатиніну, навіть у хворих з Cl креатиніну lt; 30 мл / хв. Пригнічує синтез альдостерону, підвищує активність калікреїн-кінінової системи, викликає накопичення брадикініну (зменшує деградацію до неактивних пептидів). Внаслідок цього сприяє вивільненню біологічно активних речовин (ПГЕ₁ і ПГЕ₂, ендотеліальний релаксуючий фактор, передсердний натрійуретичний фактор), надають судинорозширювальну і натрійуретичну дію. Зменшує утворення аргінін-вазопресину і ендотеліну-1, мають вазоконстрикторні властивості.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк в анамнезі, стеноз ниркових артерій (обох або єдиної нирки), виражене порушення функції нирок (Cl креатиніну lt; 10 мл / хв), стан після трансплантації нирки, стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна кардіоміопатія, гиперальдостеронизм, діаліз або гемофільтрація через поліакрілнітріл-металлілсульфонат-високопроточних мембрани (наприклад, AN 69^®); вагітність (слід виключити до початку лікування, а також попереджати настання вагітності під час терапії), період годування груддю, вік до 18 років.

У зв'язку з тим, що ще не накопичений достатній клінічний досвід лікування квадропрілом, його не слід застосовувати: при проведенні діалізу; серцевої недостатності в стадії декоменсаціі; набряках тканин і / або накопиченні рідини в порожнинах тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини, одноразово (вранці). Початкова доза - 1/2 табл. Якщо після прийому цієї дози АТ не нормалізується, то дозу препарату слід підвищити до 1 табл. Підтримуюча доза Квадроприлу^® - 1 табл. / Добу.

При тяжкому порушенні функції нирок (Cl креатиніну 10-30 мл / хв) рекомендована доза - 1/2 табл. Лікування починають при встановленні ретельного клінічного спостереження за хворим. Залежно від показників функції нирок в одиничних обґрунтованих випадках дозу Квадроприлу^® можна підвищувати до максимальної (1 табл.). У хворих зі зниженою функцією нирок (Cl креатиніну 30-60 мл / хв) або печінки, а також у хворих літнього віку зниження дози не потрібно.

Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Гіпотензивні засоби: посилення гіпотензивної дії Квадроприлу^®, особливо з сечогінними засобами.

НПЗЗ (наприклад ацетилсаліцилова кислота, індометацин): можливе послаблення гіпотензивної дії Квадроприлу^®.

Калій, калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, амілорид, триамтерен), а також інші ЛЗ, які можуть підвищувати концентрацію калію в сироватці крові (наприклад, гепарин): виражене підвищення концентрації калію в крові.

Літій: збільшення концентрації літію в сироватці крові (проводять систематичний контроль концентрації літію в сироватці крові!).

Снодійні, наркозні засоби: значне зниження артеріального тиску.

Алопуринол, прокаїнамід, медикаменти, що пригнічують захисні реакції організму (цитостатики, імунодепресанти, системні кортикостероїди): зниження числа лейкоцитів у крові (лейкопенія).

Інсулін, пероральні протидіабетичні засоби (бігуаніди, препарати сульфонілсечовини), акарбоза: гіпоглікемія.

При застосуванні Квадроприлу^® слід відмовитися від прийому кухонної солі (ослаблення гіпотензивної дії Квадроприлу^®), Алкоголю (посилення антигіпертензивної дії препарату та дії алкоголю).

Передозування

Залежно від ступеня передозування можуть відзначатися наступні симптоми: виражена гіпотензія, брадикардія, серцево-судинний шок, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність.

Лікування: терапевтичні заходи при передозуванні або отруєнні проводяться в залежності від часу прийому ЛЗ, а також від характеру і тяжкості симптомів. Поряд із загальними лікувальними заходами, спрямованими на виведення спіраприлу з організму (наприклад промивання шлунка, застосування адсорбуючих речовин і натрію сульфату в перші 30 хвилин після прийому Квадроприлу^®), У відділенні інтенсивної терапії слід встановити спостереження за життєво важливими функціями організму і при необхідності провести їх корекцію.

Квадроприл можна видалити з організму за допомогою діалізу. При гіпотензії насамперед заповнюють ОЦК за допомогою в / в вливання фізіологічного розчину. При відсутності реакції - додатково в / в вводять катехоламіни. При вираженій брадикардії, яка не піддається впливу медикаментів, імплантують штучний водій ритму. Постійно контролюють концентрацію електролітів і креатиніну в крові.

При набряку тканин із залученням гортані, глотки і / або язика слід терміново ввести п / к епінефрин в дозі 0,3-0,5 мг або повільно в / в адреналін в дозі 0,1 мг (строго дотримуються вказівок з розведення!) Під контролем ЕКГ і АТ, потім призначають глюкокортикоїди. Після цього рекомендується в / в введення антигістамінних засобів.

Запобіжні заходи

З обережністю Квадроприл^® слід застосовувати в наступних випадках:

- при клінічно значущих порушеннях сольового обміну (порушення електролітного рівноваги);

- при системних захворюваннях сполучної тканини (наприклад системний червоний вовчак, склеродермія);

- пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю у фазі декомпенсації, тяжкою артеріальною гіпертензією;

- при одночасному застосуванні ЛЗ, що пригнічують захисні реакції організму (наприклад глюкокортикоїди, цитостатики, антиметаболіти), алопуринолу, прокаїнаміду або літію;

- при протеїнурії (більше 1 г / добу);

- при тяжкому порушенні функції печінки;

- тяжкому порушенні функції нирок (Cl креатиніну 10-30 мл / хв);

- при цереброваскулярних захворюваннях (у т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІХС, коронарної недостатності);

- при пригніченні кістково-мозкового кровотворення;

- при цукровому діабеті;

- при гіперкаліємії, дієті з обмеженням натрію, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота);

- в літньому віці.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; рідко - непритомність; в поодиноких випадках - тахікардія, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, посилення проявів недостатності периферичного кровообігу.

З боку сечостатевої системи: розвиток і посилення хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, зниження потенції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість; при використанні у високих дозах - безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення рівноваги.

З боку органів чуття: порушення функції вестибулярного апарату, слуху, зору, шум у вухах, зміни смаку або тимчасова втрата смаку.

З боку травної системи: нудота, діарея, холестатична жовтяниця, диспепсія, запор, зниження апетиту, стоматит, глосит, сухість у роті, в поодиноких випадках - кишкова непрохідність, загострення хвороби Рейно; у поодиноких випадках - порушення функції печінки, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця, прогресуючий некроз печінки (іноді - зі смертельним результатом).

З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, риніт, ринорея, синусит, фарингіт дисфония.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація; ангіоневротичний набряк тканин обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та / або гортані, поліформна еритема, ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, рідко - еозинофілія, в поодиноких випадках - агранулоцитоз, панцитопенія і гемоліз, підвищений титр антинуклеарних антитіл.

Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія (у хворих на цукровий діабет), гіпонатріємія.

Вплив на плід: порушення розвитку нирок плоду, зниження артеріального тиску у плода та новонародженого, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, олігогідрамніон, контрактура кінцівок, деформація черепа, гіпоплазія легень.

Інші: алопеція, оніхоліз.