Берліприл ® 5

Інструкція по застосуванню - Берліприл 5

Перед покупкою ліків Берліприл 5 уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Берліприл 5. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в коробці 2, 3, 5 або 10 блістерів.

Берліприл ®^® 10

в блістері 10 шт .; в коробці 3, 5 або 10 блістерів.

Берліприл ®^® 20

в блістері 10 шт .; в коробці 3, 5 або 10 блістерів.

Фармакологічна дія

Пригнічує АПФ і в результаті знижує утворення ангіотензину II з ангіотензину I, усуваючи, таким чином, судинозвужувальнудію останнього. Знижує ОПСС, зменшує перед- і постнавантаження на міокард. Знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Зв'язування з білками плазми - до 50%. Є проліками, в результаті гідролізу якого утворюється еналаприлат, який пригнічує АПФ. Швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. C_max еналаприлу в плазмі крові досягається через 1 год, еналаприлату - через 3-4 ч. Біодоступність еналаприлу - 80%. Еналапрілат легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, невелика кількість проникає через плаценту і в грудне молоко.

Виводиться еналаприл переважно нирками - 60% (20% - у незміненому вигляді і 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у незміненому вигляді і 27% - у вигляді еналаприлату). Видаляється при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.

Фармакодинаміка

Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез ПГ. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну в плазмі крові, ніж при нормальному або зниженому його рівні. Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні. Збільшує коронарний і нирковий кровообіг.

При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Володіє деяким діуретичним ефектом.

Клінічна фармакологія

Гіпотензивний ефект при прийомі всередину розвивається через 1 год, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у т.ч. реноваскулярна гіпертензія), хронічна серцева недостатність і безсимптомна дисфункція лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших інгібіторів АПФ), ангіоневротичний набряк, пов'язаний з лікуванням інгібітором АПФ в анамнезі, порфірія, вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії (монотерапія): початкова доза - 5 мг 1 раз на добу (1 табл. Берліприл ® 5, 1/2 табл. Берліприл ® 10 або 1/4 табл. Берліприл ® 20); при відсутності ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг (після початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 3 год до стабілізації артеріального тиску). При необхідності і добрій переносимості дозу збільшують до 40 мг / добу в 1-2 прийоми; через 2-3 тижнів переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг / добу в 1-2 прийоми.

При помірній гіпертензії: середня добова доза - 10 мг. Максимальна добова доза - 40 мг. У разі призначення пацієнтам, які отримують діуретики, лікування діуретиками слід припинити або, якщо це неможливо, початкова доза повинна становити 2,5 мг / добу. При гіпонатріємії (концентрація іонів натрію в сироватці крові менше 130 ммоль / л) або концентрації креатиніну в сироватці крові більше 0,14 ммоль / л початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу.

При реноваскулярной гіпертензії: початкова доза - 2,5-5 мг / добу; максимальна добова доза - 20 мг.

При хронічній серцевій недостатності: початкова доза - 2,5 мг одноразово, з поступовим збільшенням на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакцією до максимально переносимих доз залежно від величини АТ, але не вище 40 мг / добу одноразово або в 2 прийоми. При сад менше 110 мм рт.ст. і у літніх пацієнтів початкова доза - 1,25 мг; підбір дози зазвичай проводиться протягом 2-4 тижнів; середня підтримуюча доза - 5-20 мг / добу в 1-2 прийоми.

При безсимптомному порушенні функції лівого шлуночка: по 2,5 мг 2 рази на добу, потім дозу (до 20 мг / добу в 2 прийоми) підбирають з урахуванням переносимості.

При хронічній нирковій недостатності: при Cl креатиніну 80-30 мл / хв - 5-10 мг / добу, 30-10 мл / хв - 2,5-5 мг / добу, менше 10 мл / хв - 1,25-2, 5 мг / добу тільки в дні діалізу. При занадто вираженому зниженні АТ дозу поступово зменшують.

Застосовують як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

При спільному використанні з НПЗЗ можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид) - можливий розвиток гіперкаліємії; з солями літію - сповільнюється виведення літію (необхідний контроль концентрації літію в плазмі крові). Послаблює дію препаратів, що містять теофілін. Діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, БКК, гидралазин, празозин підсилюють гіпотензивну дію. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність.

Препарати, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу аж до смертельного результату.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.

Лікування: забезпечення хворому горизонтального положення з низьким узголів'ям. У легких випадках - промивання шлунка, призначення всередину сольового розчину, в більш важких - заходи щодо стабілізації АТ: в / в введення фізіологічного розчину, плазмозамінників, при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл / хв).

Запобіжні заходи

З обережністю слід застосовувати при первинному гіперальдостеронізм, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки, аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушенням гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, захворюваннях сполучної тканини, ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія більше 1 г / добу), печінковій недостатності, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням споживання солі або знаходяться на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у літніх людей (старше 65 років). У пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками, обмеження споживання солі, при проведенні гемодіалізу, діареї, блювоти) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ.

Слід ретельно спостерігати за хворими з тяжкою серцевою недостатністю, ІХС та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому відміни (різкого підйому артеріального тиску).

Рекомендується вести ретельне спостереження за новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, з метою виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії, неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні АТ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів.

У хворих зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами.

Перед дослідженням функції паращитовидних залоз препарат слід відмінити.

У період лікування не рекомендується вживати спиртні напої (алкоголь посилює гіпотензивну дію).

Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ в жарку погоду (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об'єму циркулюючої крові).

Перед виконанням хірургічних втручань необхідно попередити хірурга та анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко - стенокардія (загрудинний біль), інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в області серця, непритомність, в деяких випадках - зниження вмісту гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко (при застосуванні високих доз) - нервозність, депресія, парестезії, порушення вестибулярного апарату, слуху, зору, шум у вухах.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювота, болі в області живота), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит, жовтяниця.

З боку респіраторної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та / або гортані, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит , артралгія, артрит, стоматит, глосит.

Зміни лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. У деяких випадках - зниження гематокриту.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, протеїнурія.

Інші: зниження лібідо, припливи крові до обличчя.