Трігрім

Інструкція по застосуванню - ТРІГРІМ

Перед покупкою ліків ТРІГРІМ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ТРІГРІМ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ТРІГРІМ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Діуретичний препарат. Основний механізм дії обумовлений оборотним зв'язуванням торасеміду з контранспортером Na⁺/ 2Cl^-/ K⁺, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок цього знижується або повністю інгібується реабсорбция іонів натрію, що призводить до зменшення осмотичного тиску внутрішньоклітинної рідини і реабсорбції води.

При цьому завдяки антіальдостероновий дії торасемід в меншій мірі, ніж фуросемід викликає гіпокаліємію, при більшої активності і тривалості дії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину торасемід швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. C_max торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому. Біодоступність становить близько 80-91% і більше при набряках.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми крові - 99%. V_d - 16 л.

Метаболізм

Метаболізується в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 з утворенням 3 метаболітів M1, M3 і М5.

Виведення

T_1/2 торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 год. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл / хв і нирковий кліренс - близько 10 мл / хв. В середньому 80-83% від прийнятої дози виводиться нирками шляхом канальцевої секреції в незмінному вигляді (24-25%) і у вигляді метаболітів (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При нирковій недостатності T_1/2 торасеміду не змінюється.

Показання

- набряки, спричинені серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок і легень;

- первинна артеріальна гіпертензія (застосовується в якості монотерапії або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами).

Режим дозування

Препарат призначають дорослим, внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При набряках препарат призначають у дозі 5 мг 1 раз / добу. При необхідності дозу можна поступово збільшити до 20 мг 1 раз / добу. В окремих випадках рекомендується застосовувати до 40 мг / добу.

При набряках, пов'язаних із застійною серцевою недостатністю призначають у дозі 5-20 мг 1 раз / добу. При необхідності добову дозу можна поступово збільшувати, подвоюючи її, максимум до 200 мг.

При набряках, пов'язаних з хронічною нирковою недостатністю початкова доза становить 20 мг / добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати, подвоюючи її, до досягнення оптимального діуретичної дії. Максимальна добова доза - 200 мг.

При набряках, пов'язаних з цирозом печінки препарат призначають у дозі 5-10 мг 1 раз / добу. При необхідності цю дозу можна поступово збільшувати, подвоюючи її, до досягнення відповідного діуретичної дії. Не проводилося відповідним чином контрольованих досліджень у пацієнтів із захворюваннями печінки із застосуванням в дозах більше 40 мг / добу.

При первинної артеріальної гіпертензії доза становить 2.5 мг 1 раз / добу. При необхідності дозу можна поступово збільшувати до 5 мг / добу. За даними досліджень, доза понад 5 мг / добу не призводить до подальшого зниження артеріального тиску. Максимальний ефект досягається приблизно після 12 тижнів безперервного лікування.

Пацієнтам похилого віку не вимагається корекція дози.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - зниження числа еритроцитів і лейкоцитів, а також тромбоцитів.

З боку обміну речовин: в окремих випадках - гіповолемія, порушення електролітного балансу, гіпокаліємія, підвищення вмісту в сироватці крові сечової кислоти, глюкози і ліпідів.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - порушення кровообігу і тромбоемболії (внаслідок дегідратації), зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: симптоми порушення функції ШКТ, втрата апетиту, сухість у роті; в окремих випадках - підвищення активності печінкових ферментів (у т.ч. ГГТ), панкреатит.

З боку сечовидільної системи: гостра затримка сечі, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, парестезії в кінцівках.

З боку органів чуття: розлади зору, шум у вухах, глухота.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання і фотосенсибілізація.

Протипоказання

- анурия;

- печінкова кома і прекоматозний стан;

- хронічна ниркова недостатність з наростаючою азотемією;

- аритмія;

- артеріальна гіпотензія;

- вагітність;

- період лактації (немає даних про застосування в період лактації);

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до торасеміду та сульфонамідів.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з цукровим діабетом, подагрою, порушеннями водно-електролітного балансу, порушенням функції печінки, цирозом печінки, схильністю до гіперурикемії.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

При тривалому лікуванні рекомендується проводити моніторинг електролітного балансу, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові.

При гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії або розладах сечовипускання до призначення Трігріма проводять усунення всіх перерахованих станів.

При наявності цукрового діабету необхідно контролювати вуглеводний обмін.

При тромбоцитопенії або пригніченні функції кісткового мозку, а також при шкірних висипаннях слід відмінити препарат.

Використання в педіатрії

Немає даних щодо застосування Трігріма у дітей.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми через можливість появи запаморочення.

Передозування

Симптоми: типової картини отруєння немає; при передозуванні спостерігаються посилення діурезу, що супроводжується гіповолемією, порушенням електролітного балансу, з подальшим падінням артеріального тиску, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом, можливі шлунково-кишкові порушення.

Лікування: проведення симптоматичної терапії - зниження дози або відміна препарату з одночасним заповненням втрати рідини та електролітів. Специфічний антидот невідомий.

Лікарська взаємодія

Трігрім^® підвищує чутливість міокарда до серцевих глікозидів при недостатності калію або магнію.

При одночасному прийомі з минерало- і глюкокортикоїдами, проносними засобами можливе збільшення виведення калію.

Трігрім^® підсилює дію гіпотензивних препаратів.

У високих дозах Трігрім^® здатний підсилювати токсичну дію аміноглікозидів, антибіотиків, цисплатину; нефротоксичний ефект цефалоспоринів, а також кардіо- та нейротоксична дія літію.

Торасемід може підсилювати дію курареподібних міорелаксантів і теофіліну.

При застосуванні саліцилатів у високих дозах їх токсичну дію може посилюватися, а дію протидіабетичних засобів, навпаки, послаблюватися.

Послідовний або одночасний прийом торасеміду з інгібіторами АПФ може призводити до минущого падіння артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу АПФ, або ж знизивши дозу торасеміду (або тимчасово скасувавши його).

Торасемід знижує дію судинозвужувальних засобів (адреналіну та норадреналіну).

НПЗЗ та пробенецид можуть зменшувати сечогінний і гіпотензивну дію торасеміду.

Колестирамін здатний зменшувати всмоктування торасеміду з ШКТ (в експериментальних дослідженнях на тварин).

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.