Дексалгин

Інструкція по застосуванню - дексалгін

Перед покупкою ліків дексалгін уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату дексалгін. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити дексалгін, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 і ЦОГ-2.

Знеболювальну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість аналгетичної ефекту після введення в дозі 50 мг становить 4-8 год.

При комбінованій терапії з опіоїдними анальгетиками декскетопрофену трометамол значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після в / м введення декскетопрофену трометамолу C_max в сироватці крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). AUC після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при в / м, так і при в / в введенні. Відповідні фармакокінетичніпараметри подібні після одноразового і повторного в / м або в / в введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату.

Розподіл

Для декскетопрофену трометамолу характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення V_d складає менше 0.25 л / кг, час напіврозподілу - близько 0.35 год.

Виведення

Головним шляхом елімінації декскетопрофену є його кон'югація з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. T_1/2 декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2.7 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У осіб похилого віку спостерігається збільшення тривалості T_1/2 (Як після одноразового, так і після повторного в / м або в / в введення) в середньому до 48% і зниження загального кліренсу препарату.

Показання

- купірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційні болі, біль при метастазах в кістки, посттравматичні болі, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль);

- симптоматичне лікування гострих і хронічних запальних, запально-дегенеративних і метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Режим дозування

Дексалгин^® призначений для в / в і в / м введення.

Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 ч. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Добова доза становить 150 мг.

У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушенням функції печінки і / або нирок терапію препаратом Дексалгин^® слід починати з більш низьких доз; добова доза становить 50 мг.

Дексалгин^® призначений для короткострокового (не більше 2-х днів) застосування в період гострого больового синдрому. Надалі можливий переклад пацієнта на анальгетики для прийому всередину.

Правила приготування і введення розчинів

Вміст однієї ампули (2 мл) повільно вводять глибоко в / м.

Вміст однієї ампули (2 мл) вводять шляхом повільної в / в ін'єкції тривалістю не менше 15 сек.

Вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або розчину Рінгера (лактату). Розчин слід готувати в асептичних умовах і завжди захищати від впливу денного світла. Розведений розчин (повинен бути прозорим) вводять шляхом повільної в / в інфузії тривалістю 10-30 хв.

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення).

З боку системи кровотворення: рідко - анемія; дуже рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС: нечасто - головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко - парестезія.

З боку органів чуття: нечасто - нечіткість зору; рідко - шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко - екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт.

З боку дихальної системи: рідко - брадіпное; дуже рідко - бронхоспазм, диспное.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання; нечасто - абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко - ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечі та перфорації, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко - ураження підшлункової залози, ураження печінки.

З боку сечовидільної системи: рідко - поліурія, ниркова колька; дуже рідко - нефрит або нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи: рідко - у жінок - порушення менструального циклу, у чоловіків - порушення функції передміхурової залози.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах.

Дерматологічні реакції: іноді - дерматит, висипи, пітливість; рідко - вугрі; дуже рідко - фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: рідко - кропив'янка; дуже рідко - тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит.

З боку обміну речовинРідко - гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія.

З боку лабораторних показників: рідко - кетонурия, протеїнурія.

Місцеві та загальні реакції: часто - біль у місці ін'єкції; нечасто - запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; рідко - біль у спині, непритомність, лихоманка; дуже рідко - анафілактичний шок, набряк обличчя.

Інші: асептичнийменінгіт, що виникає переважно у пацієнтів на системний червоний вовчак або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична і гемолітична анемії, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).

Протипоказання

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

- шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепна кровотеча), антикоагулянтна терапія;

- шлунково-кишкові захворювання (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт);

- тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю);

- тяжкі порушення функції нирок (КК lt; 50 мл / хв);

- бронхіальна астма (у т.ч. в анамнезі);

- тяжка серцева недостатність;

- лікування больового синдрому при аортокоронарне шунтування;

- геморагічний діатез або інші порушення коагуляції;

- дитячий вік;

- підвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якого з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Протипоказаний для епідурального, підоболонковому або внутріоболочечного введення через що входить до складу препарату етанолу.

З обережністю слід застосовувати препарат при алергічних станах в анамнезі; порушення з боку системи кровотворення; при ВКВ або змішаних захворюваннях сполучної тканини; одночасно з іншими лікарськими препаратами; у разі схильності до гіповолемії; при ІХС; у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

У пацієнтів з порушеннями з боку травної системи або шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідний постійний контроль. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження терапію препаратом Дексалгин^® слід відмінити.

Т.к. всі НПЗП можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі внаслідок уповільнення синтезу простагландинів, у контрольованих клінічних дослідженнях було вивчено одночасне призначення декскетопрофену трометамолу і препаратів низькомолекулярного гепарину в профілактичних дозах в післяопераційному періоді. Ніякого впливу на параметри коагуляції не спостерігалося. Тим не менш, при одночасному призначенні препарату Дексалгин^® з іншими препаратами, що впливають на згортання крові, необхідний ретельний медичний контроль.

Як і інші НПЗЗ, Дексалгин^® може призводити до підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові. Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, Дексалгин^® може надавати побічна дія на сечовидільну систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності.

На тлі терапії препаратом Дексалгин^®, як і іншими НПЗЗ, може спостерігатися невелике минуще підвищення деяких печінкових показників, а також значне підвищення рівня АСТ і АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників Дексалгин^® слід відмінити.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може маскувати симптоми інфекційних захворювань. У разі появи симптомів бактеріальної інфекції або погіршення самопочуття на тлі терапії препаратом Дексалгин^® пацієнт повинен повідомити про це лікаря.

У кожній ампулі препарату Дексалгин^® міститься 200 мг етанолу.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У зв'язку з можливим запамороченням і сонливістю на тлі лікування препаратом Дексалгин^® можливе зниження здатності до концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: нудота, анорексія, абдомінальний біль, головний біль, запаморочення, дезорієнтація, безсоння.

Лікування: симптоматична терапія; при необхідності - промивання шлунка, діаліз.

Лікарська взаємодія

Наведене нижче лікарська взаємодія характерно для всіх НПЗЗ, включаючи Дексалгин^®.

Небажані комбінації

Одночасне призначення декількох НПЗП, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г / добу) підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і виразки внаслідок синергізму дії.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами, гепарином в дозах, які перевищують профілактичні, і тиклопідином підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів і ураженням слизової оболонки ШКТ.

НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі крові, аж до токсичного, у зв'язку з чим даний показник необхідно контролювати при призначенні, зміні дози і після скасування НПЗП.

При застосуванні з метотрексатом у високих дозах (15 мг / тиждень. І більше) відбувається підвищення гематологічної токсичності метотрексату у зв'язку зі зниженням його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗП.

При одночасному застосуванні з гидантоинами і сульфаніламідними препаратами є ризик посилення токсичної дії цих препаратів.

Комбінації, що потребують обережності

При необхідності одночасного застосування з діуретиками, інгібіторами АПФ слід враховувати, що терапія НПЗП пов'язана з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів із зневодненням (зниження гломерулярної фільтрації, обумовлене пригніченням синтезу простагландинів). НПЗП можуть зменшувати гіпотензивний ефект деяких препаратів. При одночасному призначенні з діуретиками необхідно переконатися в тому, що водний баланс пацієнта адекватний, і провести контроль функції нирок перед призначенням НПЗП.

При одночасному застосуванні з метотрексатом у низьких дозах (менше 15 мг / тиж.) Можливе підвищення гематологічної токсичності метотрексату у зв'язку зі зниженням його ниркового кліренсу на тлі терапії НПЗП. Необхідно щотижня контролювати число клітин крові в перші тижні одночасної терапії. При наявності порушення функції нирок навіть у легкому ступені, а також в осіб похилого віку необхідно ретельне медичне спостереження.

При одночасному застосуванні з пентоксифіліном: підвищується ризик кровотеч. Необхідний інтенсивний клінічний моніторинг і частий контроль часу кровотечі (часу згортання крові).

При одночасному застосуванні із зидовудином існує ризик підвищення токсичної дії на еритроцити, зумовлених впливом на ретикулоцити, з розвитком важкої анемії через тиждень після призначення НПЗП. Необхідний контроль всіх клітин крові і ретикулоцитів через 1-2 тижні. після початку терапії НПЗП.

Можливе посилення гіпоглікемічного дії похіднихсульфонілсечовини внаслідок витіснення її з місць зв'язування з білками плазми під впливом НПЗП.

При одночасному застосуванні з препаратами низькомолекулярного гепарину підвищується ризик розвитку кровотеч.

Комбінації, які необхідно брати до уваги

НПЗП можуть зменшувати гіпотензивний ефект бета-блокаторів, що обумовлено пригніченням синтезу простагландинів.

При одночасному застосуванні з циклоспорином і такролімусом НПЗП можуть посилювати нефротоксичність, що опосередковано дією ниркових простагландинів. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок.

При одночасному призначенні з тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе підвищення концентрацій НПЗП в плазмі, що може бути обумовлено інгібуванням ниркової секреції і / або кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Це потребує корекції дози НПЗП.

НПЗП можуть викликати підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові.

У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП не слід призначати раніше, ніж через 8-12 діб після відміни міфепристону.

Дані, отримані в експериментальних дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку конвульсій при призначенні НПЗЗ на фоні терапії ципрофлоксацином у високих дозах.

Фармацевтична взаємодія

Дексалгин^® не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцина, петидину або гідроксизину (утворюється осад).

Дексалгин^® можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.

Розведений розчин препарату Дексалгин^® для інфузій не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Розведений розчин препарату Дексалгин^® для інфузій сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гидроксизина, лідокаїну, морфіну, петидину і теофіліну.

При зберіганні розбавлених розчинів препарату Дексалгин^® для інфузій у пластикових контейнерах або при використанні інфузійних систем, виготовлених з етилвинилацетата, целюлози пропионата, поліетилену низької щільності або полівінілхлориду, абсорбції діючої речовини перерахованими матеріалами не відбувається.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років. Використовувати тільки прозорі і безбарвні розчини.

Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 ° до 8 ° С в захищеному від світла місці.