Інструкція по застосуванню - АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА К-ТА
Перед покупкою ліків АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА К-ТА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА К-ТА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА К-ТА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
НПЗЗ. Надає протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) В центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральним, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 в тромбоцитах.
Знижує летальність і ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи і при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці і збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Частішає геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на тлі терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію в ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразка слизової оболонки і подальше кровотеча.
Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки і в меншій мірі з шлунку. Присутність їжі в шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна.
Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми крові. Саліцилати легко проникають в багато тканини і рідини організму, в т.ч. в спинномозкову, перитонеальну і синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в мозковій тканині, сліди - в жовчі, поті, фекаліях. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном і сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії.
Проникнення в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється в проліферативної фазі запалення.
При виникненні ацидозу велика частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникаючу в тканини, в т.ч. у мозок.
Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) і у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при подщелачивании сечі зростає Іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 салицилата при прийомі невеликих доз становить 2-3 год, із збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація салицилата значно більш повільна, ніж у дорослих.
Показання
Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергійний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (у т.ч. невралгія, міалгія, головний біль); профілактика тромбозів і емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.
В клінічної імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспириновой" десенситизации і формування стійкої толерантності до НПЗП у хворих з "аспириновой" астмою і "аспириновой тріадою".
Режим дозування
Індивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова - від 150 мг до 8 г; кратність застосування - 2-6 раз / сут.Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в епігастрії, діарея; рідко - виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із ШКТ, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, анемія.
З боку системи згортання крові: рідко - геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; при тривалому застосуванні - гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспириновая тріада" (Поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду).
Інші: в окремих випадках - синдром Рейє; при тривалому застосуванні - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.
Протипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспириновая тріада", Наявність в анамнезі вказівок на кропив'янку, риніт, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, аневризма аорти, портальна гіпертензія, дефіцит вітаміну К, печінкова і / або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань), I і III триместри вагітності, період лактації, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.Вагітність і лактація
Протипоказана до застосування в I і III триместрах вагітності. У II триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями.
Володіє тератогенним дією: при застосуванні в I триместрі приводить до розвитку розщеплення верхнього неба, в III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріального протоку у плода, гіперплазію легеневих судин і гіпертензію в малому колі кровообігу.
Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини унаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері в період лактації.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки і нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях і кровотечах з ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості чи при одночасному проведенні протизсідання терапії, декомпенсированной хронічної серцевої недостатності.
Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних пацієнтів. При проведенні тривалої терапії та / або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібен нагляд лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ.
Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді слід відмінити прийом саліцилатів за 5-7 днів.
Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти в педіатрії протипоказано, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як анальгезирующего кошти і більше 3 днів як жарознижуючий.
В період лікування пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію і / або алюмінію гідроксид, уповільнюють і зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, які обмежують надходження кальцію або збільшують виведення кальцію з організму, підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвоїкислоти.
При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).
При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі крові індометацину, піроксикаму.
При одночасному застосуванні з препаратами золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати ушкодження печінки.
При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти і алендроната натрію можливий розвиток тяжкого езофагіту.
При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти.
Описаний випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку при прийомі екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг / добу. Вважають, що це може бути обумовлено аддитивним ингибирующим дією на агрегацію тромбоцитів.
При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmax салицилата в плазмі крові та AUC.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів і солей літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами.
Ацетилсаліцилова кислота у дозах менше 300 мг / добу має незначний вплив на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу.
При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі крові та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Зmax салицилата в плазмі крові.
При застосуванні пентазоцина на тлі тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку важких побічних реакцій з боку нирок.
При одночасному застосуванні фенилбутазон зменшує урикозурії, викликану ацетилсаліциловою кислотою.
При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на ШКТ.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;