Азатіоприн

Інструкція по застосуванню - азатіоприн

Перед покупкою ліків азатиоприна уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату азатіоприн. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити азатіоприн, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Імунодепресант з групи антиметаболітів. Будучи структурним аналогом аденина, гіпоксантину і гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот, Азатіоприн блокує клітинний розподіл і проліферацію тканин.

Імунодепресивну дію азатиоприна спрямована переважно на реакції сповільненої гіперчутливості і клітинну цитотоксичність. Пригнічує реакцію тканинної несумісності. У меншій мірі діє на синтез антитіл. У порівнянні з меркаптопурином має більш вираженим імунодепресивноюдією, при меншій цитостатичної активності.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Азатіоприн добре всмоктується з ШКТ. Зв'язування з білками низьке (приблизно 30%). В організмі біотрансформується з утворенням 6-меркаптопурин і 6-тиоинозиновой кислоти (активні метаболіти). Активна речовина проникає в тканини в невеликих концентраціях; найменшу кількість азатиоприна визначається в мозку. T_1/2 для азатиоприна і його активних метаболітів - близько 5 ч. З_mах в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Виводиться практично повністю через печінку з жовчю, через нирки - не більше 1-2%.

Показання

- профілактика реакції відторгнення трансплантата (у складі комбінованої терапії);

- ревматоїдний артрит;

- хронічний активний гепатит;

- системний червоний вовчак;

- неспецифічний виразковий коліт;

- дерматомиозит;

- міастенія;

- вузликовий періартеріїт;

- вульгарна пухирчатка;

- аутоімунний гломерулонефрит;

- ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура;

- псоріаз.

Режим дозування

Встановлюють індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу захворювання, дозування одночасно призначуваних препаратів.

Для профілактики реакції відторгнення трансплантата застосовують у комплексній терапії (як правило, спільно з циклоспорином і кортикостероїдами) ударну дозу до 5 мг / кг всередину в 2-3 прийоми протягом 1-2 місяців. Потім призначають підтримуючу терапію від 1 мг / кг до 4 мг / кг всередину протягом тривалого терміну (декількох років). При відміні препарату дозу необхідно знижувати поступово. У разі виникнення ознак відторгнення трансплантата добову дозу знову підвищують до 4 мг / кг.

При інших захворюваннях зазвичай призначають по 1.5-2 мг / кг / добу в 3-4 прийоми.

У разі необхідності добова доза може бути збільшена до 200-250 мг в 2-4 прийоми. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально.

При ревматоїдному артриті - по 1-2.5 мг / кг / добу в 1-2 прийоми. Курс лікування - не менше 12 тижнів. Підтримуюча доза становить 0.5 мг / кг 1 раз / сут.

При хронічному активному гепатиті добова доза становить 1-1.5 мг / кг.

Побічна дія

Мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), розвиток вторинних інфекцій, мегалобластний еритропоез і макроцитоз, нудота, блювання, анорексія, шкірні висипи, артралгії, міалгії, ерозивно-виразкові ураження порожнини рота і губ, лікарська алергія, холестатичний гепатит, токсичний гепатит.

У реципієнтів трансплантатів можливі панкреатит, виразкові ураження і кровотечі з ШКТ, некроз і перфорація кишечника.

Є поодинокі повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності, гемолітичної анемії, гострих легеневих захворюваннях, менінгеальних реакцій.

В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну, ембріотоксичну і канцерогенну дію.

У хворих можливі злоякісні новоутворення.

Протипоказання

- вагітність;

- підвищена чутливість до азатіопріну та / або меркаптопурин.

Вагітність і лактація

В період лікування жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Особливі вказівки

Протягом перших 8 тижнів лікування показаний щотижневий контроль картини периферичної крові, в подальшому - 1-2 рази на місяць, а також періодичний контроль активності сироваткових трансаміназ, ЩФ і рівня білірубіну.

При порушеннях функції нирок та / або печінки, а також при одночасному прийомі алопуринолу Азатіоприн слід застосовувати у менших дозах (1/4 від середньої дози).

З обережністю (з урахуванням співвідношення користь-ризик) застосовують при вітряної віспи, оперізуючий герпес, недостатності ксантин-оксидази, радіаційної та цитотоксичної терапії.

Передозування

Сімпотоми: панцитопенія, порушення функції печінки (підвищення концентрації білірубіну та трансаміназ у плазмі крові), посилення інших побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне, гемодіаліз. При гемодіалізі Азатіоприн виводиться не повністю.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з:

- алопуринолом - посилюється токсична дія азатіоприну;

- ко-тримоксазол - можливе посилення мієлотоксичного дії азатиоприна;

- інгібіторами АПФ - можливий розвиток важкої лейкопенії;

- іншими імунодепресантами (кортикостероїди, циклоспорин, анти-СD3-антитіл) - збільшується ризик розвитку інфекції і виникнення пухлин;

Азатіоприн є антагоністом недеполярізуюшіх міорелаксантів.

При вакцинації одночасно з прийомом Аатіопріна живими вірусними вакцинами можливе посилення реплікації вірусу, інактивованої вакцини - пригнічення продукції антитіл.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список А. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності препарату.