Алопуринол

Інструкція по застосуванню - алопуринол

Перед покупкою ліків алопуринол уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату алопуринолу. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити алопуринол, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Засіб, що порушує синтез сечової кислоти. Є структурним аналогом гіпоксантину. Інгібує фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту. Цим обумовлено зменшення концентрації сечової кислоти та її солей в рідких середовищах організму та сечі, що сприяє розчиненню наявних уратних відкладень і запобігає їх утворення в тканинах і нирках. При прийомі алопуринолу підвищується виділення з сечею гипоксантина і ксантину.

Фармакокінетика

Після прийому всередину майже повністю (на 90%) абсорбується з ЖКТ. Метаболізується з утворенням алоксантину, який зберігає здатність досить довго інгібувати ксантиноксидазу. C_max алопуринолу в плазмі крові досягається в середньому через 1.5 год, алоксантину - через 4.5 години після одноразового прийому.

T_1/2 алопуринолу становить 1-2 год, алоксантину - близько 15 год. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, інша частина - нирками.

Показання

Режим дозування

Встановлюють індивідуально, під контролем концентрації уратів і сечової кислоти в крові і в сечі. Дорослим при прийомі всередину - 100-900 мг / добу, залежно від тяжкості перебігу захворювання. Частота прийому 2-4 рази / добу після їжі. Дітям у віці до 15 років - 10-20 мг / кг / добу або 100-400 мг / добу.

Максимальні дози: при порушеннях функції нирок (у т.ч. обумовлених уратной нефропатією) - 100 мг / добу. Збільшення дози можливо в тих випадках, коли на тлі терапії зберігається підвищена концентрація уратів в крові та сечі.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: в поодиноких випадках - артеріальна гіпертензія, брадикардія.

З боку травної системи: можливі диспептичні явища (в т.ч. нудота, блювота), діарея, транзиторне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові; рідко - гепатит; в поодиноких випадках - стоматит, порушення функції печінки (минуще підвищення активності трансаміназ і ЛФ), стеаторея.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: в поодиноких випадках - слабкість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, атаксія, сонливість, депресія, кома, парези, парестезії, судоми, невропатії, порушення зору, катаракта, зміни сосочка зорового нерва, порушення смакових відчуттів.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз і апластична анемія, лейкопенія (найбільш вірогідні у хворих з порушеннями функції нирок).

З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит; в поодиноких випадках - набряки, уремія, гематурія.

З боку ендокринної системи: в поодиноких випадках - безпліддя, імпотенція, гінекомастія, цукровий діабет.

З боку обміну речовин: в поодиноких випадках - гіперліпідемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, гіперемія, свербіж; в окремих випадках - ангіоіммунобластная лімфаденопатія, артралгія, підвищення температури, еозинофілія, лихоманка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Дерматологічні реакції: в поодиноких випадках - фурункульоз, алопеція, знебарвлення волосся.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати алопуринол при порушеннях функції печінки та / або нирок (в обох випадках необхідне зниження дози), гіпофункції щитовидної залози. У початковий період курсу терапії алопуринолом необхідно систематичне проведення оцінки показників функції печінки.

В період лікування алопуринолом добова кількість споживаної рідини повинна бути не менше 2 л (під контролем діурезу).

На початку курсу лікування подагри може виникнути загострення захворювання. Для профілактики можна застосовувати НПЗЗ або колхіцин (по 0.5 мг 3 рази / добу). Слід враховувати, що при адекватної терапії алопуринолом можливе розчинення великих уратних каменів в нирковій балії і подальше їх потрапляння в сечовід.

Асимптоматична гіперурикемія не є показанням до застосування алопуринолу.

У дітей застосовують тільки при злоякісних новоутвореннях (особливо лейкозах), а також при деяких ферментних порушеннях (синдром Леша-Ніхена).

Для корекції гіперурикемії у пацієнтів з пухлинними захворюваннями аллопуринол рекомендується застосовувати перед початком лікування цитостатиками. У таких випадках слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Крім того, з метою зменшення ризику відкладення ксантинів в сечовивідних шляхах необхідно вжити заходів для підтримки оптимального діурезу та ощелачивания сечі. При одночасному застосуванні алопуринолу і цитостатиків необхідний більш частий контроль картини периферичної крові.

У період прийому алопуринолу не допускається вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких вимагає високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Передозування

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні аллопуринол підсилює дію кумаринових антикоагулянтів, аденіну арабінозиду, а також гіпоглікемічних препаратів (особливо при порушеннях функції нирок).

Урикозуричні кошти і саліцилати у високих дозах знижують активність алопуринолу.

При одночасному застосуванні алопуринолу і цитостатиків частіше проявляється мієлотоксичну дію, ніж при роздільному застосуванні.

При одночасному застосуванні алопуринолу та азатиоприна або меркаптопурина спостерігається кумуляція останніх в організмі, тому у зв'язку з інгібуванням алопуринолом активності ксантиноксидази, необхідної для біотрансформації лікарських засобів, сповільнюється їх метаболізм та елімінація.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання