Канаміцин

Інструкція по застосуванню - канаміцин

Перед покупкою ліків канаміцин уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату канаміцин. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити канаміцин, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектру дії, що продукується Streptomyces kanamyceticus. Надає бактерицидну дію.

Активний відносно Mycobacterium tuberculosis, грамнегативнихбактерій: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грампозитивнихкоків: Staphylococcus spp. (В т.ч. штами, що продукують пеніциліназу).

До канамицину малочутливі або стійкі Pseudomonas spp., Streptococcus spp.

До канамицину стійкі анаеробні бактерії, дріжджі, віруси і більшість найпростіших.

Фармакокінетика

При прийомі всередину практично не абсорбується (через неушкоджену слизову оболонку кишечника всмоктуються лише близько 1%, через пошкоджену або виразкову слизову оболонку ШКТ можуть всмоктуватися великі кількості), має місцеву дію. Час досягнення C_max при в / м введенні - 0.5-1.5 год, після 30 хв в / в інфузії - 30 хв, після 60 хв в / в інфузії - 15 хв. C_max після в / в або в / м введення 7.5 мг / кг - 22 мкг / мл. Проникає в плевральну порожнину, лімфатичну, синовіальну та перитонеальну рідини, сироватку крові, бронхіальний секрет і жовч. У жовчі C_max досягається через 6 год. Високі концентрації виявляються в сечі; низькі концентрації - в жовчі, грудному молоці, водянистою вологи, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з добрим кровопостачанням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо в нирках, де накопичується в корковій речовині, більш низькі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках. У нормі канаміцин не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, однак при запаленні мозкових оболонок концентрація препарату в спинномозковій рідині досягає 30-60% від такої в плазмі. У новонароджених створюються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в крові плоду і амніотичної рідини. V_d у дорослих - 0.26 л / кг, у дітей - 0.2-0.4 л / кг, у новонароджених віком до 1 тижня і масою тіла менше 1.5 кг - до 0.68 л / кг, у віці до 1 тижня і масою тіла більше 1.5 кг - до 0.58 л / кг, у хворих на муковісцидоз - 0.3-0.39 л / кг. Не метаболізується.

T_1/2 у дорослих - 2-4 год, у новонароджених - 5-8 год, у дітей більш старшого віку - 2.5-4 ч. Кінцевий T_1/2 - Більше 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо). Після парентерального введення виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації переважно в незміненому вигляді (70-95% виявляється в сечі через 24 год), при прийомі всередину - з калом. T_1/2 у дорослих при порушенні функції нирок варіює залежно від ступеня порушення функції до 100 год, у хворих з муковісцидозом - 1-2 год, у хворих з опіками і гіпертермією T_1/2 може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу. Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 год), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 год).

Показання

Для парентерального застосування: інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до канаміцину мікроорганізмами; туберкульоз (у разі стійкості мікобактерій до стрептоміцину і фтивазидом).

Для прийому всередину: кишкові інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою (в т.ч. дизентерія, дизентерійної бактеріоносійство, бактеріальний коліт, ентероколіт); підготовка до операцій на органах ШКТ.

Для місцевого застосування в офтальмології: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, виразки рогівки.

Режим дозування

При інфекціях нетуберкульозної етіології дорослим в / м або в / в (краплинно) вводять по 500 мг кожні 8-12 годин, добова доза становить 1-1.5 г; максимальна разова доза - 1 г з інтервалом між введеннями 12 год, максимальна добова доза - 2 г. Тривалість лікування - 5-7 днів. Дітям вводять тільки в / м, максимальна добова доза - 15 мг / кг, кратність введення - 2-3 рази / добу.

При туберкульозі дорослим - 1 г 1 раз / сут, дітям - по 15 мг / кг. Вводять протягом 6 днів щоденно, на 7-й день - перерва. Кількість курсів і загальна тривалість лікування визначаються індивідуально.

Канаміцин вводять в порожнини (плевральну, порожнина суглоба) у вигляді водного розчину, застосовують у вигляді аерозолю і тепловлажних інгаляцій.

При проведенні перитонеального діалізу 1-2 г розчиняють в 500 мл діалізірующей рідини.

При нирковій недостатності слід зменшити дозу або збільшити інтервали між введеннями.

При прийомі всередину разова доза для дорослих становить 0.5-1 г. Для дітей доза становить 50 мг / кг / добу. Частота застосування залежить від показань.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія); при тривалому прийомі всередину - синдром мальабсорбції (діарея, метеоризм, світлий, пінистий, масляний стілець).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, слабкість, нейротоксичеськоє дію (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, парестезії, епілептичні припадки); при парентеральному введенні (головним чином при в / в і внутриполостном) можлива нервово-м'язова блокада.

З боку органів чуття: ототоксичность (дзвін або відчуття закладання у вухах, зниження слуху аж до незворотної глухоти), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота), неврит слухового нерва; при місцевому застосуванні - відчуття чужорідного тіла в оці (протягом 3-5 хв), сльозотеча, набряк і гіперемія повік.

З боку сечовидільної системи: збільшення або зменшення частоти сечовипускання, спрага, порушення функції нирок (цилиндрурия, мікрогематурія, альбумінурія).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.

Протипоказання

Порушення функції печінки, зниження слуху (у т.ч. в результаті ураження слухового нерва), непрохідність ШКТ, підвищена чутливість до канаміцину і інших аміноглікозидів в анамнезі.

Для парентерального введення: важка хронічна ниркова недостатність з азотемією і уремією, неврит VIII пари ЧМН, вагітність.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Не застосовувати одночасно або послідовно з іншими антибіотиками, що володіють ототоксичними і нефротоксичними властивостями (в т.ч. з стрептоміцином, мономіцином, неоміцином, гентаміцином, флоріміцін), спільно з діуретиками (в т.ч. в фуросемідом, манітолом) і міорелаксантами (посилення і збільшення тривалості миорелаксации).

З обережністю і тільки за життєвими показаннями застосовувати при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), ниркової недостатності, у пацієнтів похилого віку.

При появі симптомів побічної дії канаміцин слід відмінити.

В період лікування рекомендується контролювати функцію нирок і проводити аудіометрію - не рідше 1 разу на тиждень при лікуванні інфекцій нетуберкульозної етіології і не рідше 1 разу на місяць при лікуванні туберкульозу.

При в / в або внутрішньоплеврально введення в разі появи ознак пригнічення дихання слід припинити введення канаміцину і негайно ввести в / в розчин хлористого кальцію і п / к розчин прозерину з атропіном. При необхідності хворого переводять на кероване дихання.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини. При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії. У зв'язку з можливістю розвитку нервово-м'язової блокади в / в введення нерозведеного канаміцину не рекомендується. При печінковій комі застосовують з метою тривалого гноблення бактерій кишкової флори для зменшення інтоксикації аміаком.

З обережністю і тільки за життєвими показаннями застосовувати у недоношених дітей, у дітей у віці до 1 місяця.

Передозування

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні бета-лактамні антибіотики (цефалоспорини, пеніциліни) у хворих з тяжкою хронічною нирковою недостатністю знижують ефект аміноглікозидів.

При одночасному застосуванні налидиксовая кислота, поліміксин, цисплатин і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- та нефротоксичності.

При одночасному застосуванні діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди і НПЗЗ, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону, блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро- і нейротоксичність.

Циклопропан збільшує ризик розвитку апное при введенні канаміцину.

Парентеральне введення індометацину збільшує ризик розвитку токсичних дій аміноглікозидів (збільшення T_1/2 і зниження кліренсу).

Канаміцин знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів, загальних анестетиків і поліміксинів.

При одночасному застосуванні метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення та інші лікарські засоби, що блокують нервово-м'язову передачу (галогенні вуглеводні в якості препаратів для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгетики, переливання великих кількостей крові з цитратними консервантами), збільшують ризик виникнення нефротоксичності і зупинки дихання ( в результаті посилення нервово-м'язової блокади).

Канаміцин фармацевтичні несумісний з стрептоміцином, гентаміцином, мономіцином, пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, еритроміцином, нітрофурантоїном, виомицин.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання