Суксаметоній-Біолік

Інструкція по застосуванню - суксаметоній-БІОЛІК

Фармакокінетика

Після в / в введення розподіляється у плазмі та позаклітинної рідини. Більше 90% гідролізується холінестеразою крові до бурштинової кислоти і холіну. T_1/2 становить 90 с при нормальному рівні псевдохолінестерази. Виводиться нирками. Не проникає через інтактний гематоенцефалічний бар'єр. Не кумулює.

Фармакодинаміка

Деполяризуючий міорелаксант короткої дії. Викликає блокаду нервово-м'язової передачі. Взаємодіючи з н-холінорецепторами, викликає деполяризацію кінцевої пластинки. Процес поширюється на прилеглі мембрани, виникає генерализованное дезорганізовані скорочення міофібрил (тобто розвитку блокади передують м'язові посмикування - результат короткочасного полегшення нервово-м'язової передачі). Мембрани, залишаючись деполярізованнимі, не реагують на додаткові імпульси, оскільки для підтримки м'язового тонусу потрібно надходження повторних імпульсів, пов'язаних з реполяризацією кінцевої пластинки, виникає спастичний параліч. Після в / в введення миорелаксация відбувається в наступній послідовності: м'язи повік, жувальна мускулатура, м'язи пальців рук, очей, кінцівок, шиї, спини і живота, голосових зв'язок, потім міжреберні м'язи і діафрагма.

Викликає збільшення мозкового кровотоку і підвищення ВЧД. Після в / в введення дія починається через 54-60 с, через 2-3 хв релаксація м'язів досягає максимуму і зберігається в повному обсязі 3 хв. Тривалість дії - 5-10 хв. Виразність дії залежить від величини введеної дози: 0,1 мг / кг - розслаблення скелетної мускулатури без значного впливу на дихальну систему; 0,2-1 мг / кг - повне розслаблення мускулатури черевної стінки і дихальної мускулатури (відбувається значне обмеження або повна зупинка спонтанного дихання). Для тривалого розслаблення м'язів необхідно повторне введення. Швидке настання ефекту та наступне швидке відновлення тонусу м'язів дозволяють створювати контрольовану і керовану релаксацію м'язів.

Показання

відключення спонтанного дихання (інтрахеальная інтубація, бронхоскопія);

повна миорелаксация (ендоскопія, вправлення вивихів, репозиція переломів, гінекологічні, торакальні, абдомінальні оперативні втручання);

профілактика судом при електроімпульсної терапії;

отруєння стрихніном, правець (симптоматична терапія).

Протипоказання

гіперчутливість;

злоякісна гіпертермія (в т.ч. в анамнезі);

міастенія;

вроджена і дистрофічна миотония;

м'язова дистрофія Дюшенна;

закритокутова глаукома;

гостра печінкова недостатність;

набряк легенів;

проникаючі травми ока;

бронхіальна астма;

гиперкалиемия;

вагітність;

період лактації;

дитячий вік до 1 року.

З обережністю: зниження активності сироваткової псевдохолінестерази (термінальна стадія печінкової недостатності, анемія, кахексія, тривале голодування, хронічні інфекції, поширені опіки, травми); післяпологовий період; правець; туберкульоз; злоякісні новоутворення; хронічна ниркова недостатність; мікседема; системні хвороби сполучної тканини; стан після переливання плазми; плазмаферез; штучний кровообіг; гостра і хронічна інтоксикація інсектицидами - інгібіторами холінестерази (при попаданні всередину) або антіхолінестеразнимі засобами (неостигмін, фазостигмін, дістігміна бромід); одночасне використання препаратів, що конкурують з сукцинілхолін за холіноестеразу (прокаїн в / в); екстрені хірургічні втручання у хворих з повним шлунком.

Спосіб застосування та дози

В / в, в / м.

Дорослі: в / в, повільно, струминно або крапельно (для тривалої крапельної інфузії використовують 0,1% розчин). Залежно від клінічної ситуації, при в / в введенні разова доза варіює від 100 мкг / кг до 1,5-2 мг / кг.

Проведення інтубації трахеї - 0,2-0,8 мг / кг; миорелаксация і відключення спонтанного дихання - 0,2-1 мг / кг; релаксація скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах - 0,1-0,2 мг / кг; проведення ендоскопії - 0,2 мг / кг; профілактика ускладнень при проведенні електроімпульсної терапії (судоми, відрив м'язів і сухожиль) - 0,1-1 мг / кг, але не більше 150 мг; тривалий розслаблення мускулатури протягом всієї операції - можна вводити фракційно, через 5-7 хв по 0,5-1 мг / кг. Повторні дози діють триваліше.

Діти: в / м, до 2,5 мг / кг, але не більше 150 мг; в / в - 1-2 мг / кг.

Побічна дія

Алергічні реакції (анафілактичний шок, бронхоспазм); гиперкалиемия. Зниження АТ, порушення провідності серця, аритмія, брадикардія (частіше у дітей, при повторному введенні - у дітей і дорослих), кардіогенний шок, підвищення ВГД, гіперсалівація, лихоманка, міалгія (в післяопераційному періоді); тривалий параліч дихальних м'язів (пов'язаний з генетично обумовленим порушенням утворення сироваткової холінестерази); рідко - рабдоміоліз з розвитком міоглобінемія і миоглобинурии. У дітей, молодих хворих та жінок (переважно ваготонікі) може виникнути короткочасна брадикардія, а в деяких випадках - асистолія. Через 10-12 год після застосування препарату можуть виникнути м'язові болі. При багаторазовому введенні препарату іноді може розвинутися надмірно тривала релаксація м'язів і тривале апное.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів, зупинка дихання.

Лікування: ШВЛ, у разі зниження вмісту в сироватці крові холінестерази - переливання свіжої крові.