Нейродікловіт

Інструкція по застосуванню - НЕЙРОДІКЛОВІТ

Перед покупкою ліків НЕЙРОДІКЛОВІТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НЕЙРОДІКЛОВІТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в упаковці контурній чарунковій 10 шт .; в пачці картонній 3 упаковки.

Фармакокінетика

Абсорбція диклофенаку - швидка і повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції на 1-4 год і знижує максимальну концентрацію на 40%. Після перорального прийому 50 мг С_max - 1,4 мкг / мл досягається через 2-3 ч. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози.

Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається, не кумулює.

Біодоступність - 50%. Зв'язування з білками плазми - більше 99% (бóБільша частина зв'язується з альбумінами). Проникає в синовіальну рідину; З_max у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Т_1/2 із синовіальної рідини 3-6 год (концентрація активної речовини в синовіальній рідини через 4-6 години після введення препарату вище, ніж у плазмі і залишається вище ще протягом 12 год). Взаємозв'язок концентрації препарату в синовіальній рідині з клінічною ефективністю препарату не з'ясована. Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час «першого проходження» через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югированія з глюкуроновою кислотою. В метаболізмі препарату бере участь ферментна система Р450 CYP2С9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку.

Системний кліренс становить 350 мл / хв, об'єм розподілу - 550 мл / кг. Т_1/2 з плазми - 2 ч. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% - у незміненому вигляді, решта дози - у вигляді метаболітів з жовчю. У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 10 мл / хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.

Диклофенак проникає в грудне молоко.

Вітаміни, що входять до складу Нейродікловіта, є водорозчинними, що виключає можливість їх кумуляції в організмі. Тіамін і піридоксин всмоктуються у верхньому відділі тонкого кишечника, метаболізуються в печінці і виводяться нирками (близько 8-10% - у незміненому вигляді). Ступінь всмоктування залежить від дози, при передозуванні значно збільшується виведення тіаміну і піридоксину через кишечник. Всмоктування цианокобаламина залежить великою мірою від наявності в організмі внутрішнього фактора (в шлунку і верхньому відділі тонкого кишечника), надалі доставка вітаміну в тканини визначається транспортним білком транскобаламіном. Після метаболізму в печінці цианокобаламин виводиться в основному з жовчю, ступінь виведення нирками вариабельна - від 6 до 30%.

Фармакодинаміка

Диклофенак має протизапальну, знеболюючу, антиагрегантним і жарознижувальну дію. Невибіркову пригнічуючи ЦОГ-1 і -2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна і знеболювальну дію диклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, в післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття і запальний набряк.

Тіамін (вітамін В₁) в організмі людини в результаті процесів фосфорилювання перетворюється в кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Вітамін В₁ відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому і жировому обміні. Бере активну участь у процесах проведення нервового збудження в синапсах.

Піридоксин (вітамін В₆) необхідний для нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи. У фосфорильованій формі є коферментом у метаболізмі амінокислот (декарбоксилювання, переамінування та ін.). Виступає як кофермент найважливіших ферментів, що діють в нервових тканинах. Бере участь у біосинтезі багатьох нейромедіаторів - таких як допамін, серотонін, норадренелін, адреналін, гістамін і ГАМК.

Ціанокобаламін (вітамін В₁₂) необхідний для нормального кровотворення і дозрівання еритроцитів, а також бере участь у низці біохімічних реакцій, що забезпечують життєдіяльність організму - в перенесенні метильних груп, у синтезі нуклеїнових кислот, білка, в обміні амінокислот, вуглеводів, ліпідів. Впливає на процеси в нервовій системі (синтез нуклеїнових кислот і ліпідний склад цереброзидів і фосфоліпідів). Коферментні форми ціанокобаламіну - метилкобаламін і аденозилкобаламін - необхідні для реплікації і росту клітин.

Комбінація вітамінів групи В потенціює аналгетичну дію диклофенаку.

Показання

больовий синдром при запаленнях неревматической природи (після травм, оперативних і стоматологічних втручань; при гінекологічних захворюваннях - первинна альгодисменорея, аднексит; при запальних захворюваннях лор-сфери - фарингіт, тонзиліт, отит);

запальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта (хронічний поліартрит, ревматичний і ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спонділартроз);

неврити і невралгії (шийний синдром, люмбаго, ішіас);

гострий подагричний артрит;

ревматичне ураження м'яких тканин.

Протипоказання

гіперчутливість до компонентів препарату (в т.ч. до інших НПЗЗ);

ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення);

кровотечі з ШКТ;

внутрішньочерепні кровотечі;

бронхіальна астма в поєднанні з поліпозом слизової носа;

порушення кровотворення;

порушення гемостазу (у т.ч. гемофілія);

вагітність;

дитячий вік;

період лактації.

З обережністю:

анемія;

бронхіальна астма;

застійна серцева недостатність;

артеріальна гіпертензія;

ІХС;

набряки;

печінкова або ниркова недостатність;

алкоголізм;

запальні захворювання кишечника;

ерозивно-виразкові захворювання ШКТ поза загостренням;

цукровий діабет;

стан після великих хірургічних втручань;

индуцируемая порфірія;

літній вік;

дивертикулит;

системні захворювання сполучної тканини.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, не розжовуючи, рясно запиваючи рідиною.

Зазвичай призначають по 1 капс. 1-3 рази на добу.

Дорослим Нейродікловіт призначають по 1 капс .: на початку лікування - 3 рази на добу, в якості підтримуючої дози - 1-2 рази на добу. Тривалість терапії залежить від характеру і тяжкості захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину.

Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітиків засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) - ризик кровотеч (частіше - з ШКТ).

Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів.

Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших НПЗЗ та ГКС (кровотечі в ШКТ), токсичністьметотрексату і нефротоксичність циклоспорину.

Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.

Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.

Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцін збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез ПГ в нирках, що підвищує нефротоксичність.

Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ.

Диклофенак підсилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.

Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.

Нейродікловіт знижує протипаркінсонічну ефективність леводопи.

Етанол різко знижує всмоктування тіаміну (рівень в крові може знизитися на 30%). Тривале лікування протисудомними препаратами може призвести до дефіциту тіаміну. Застосування колхіцину і бігуанідів знижує всмоктування ціанокобаламіну.

Передозування

Симптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, абдомінальний біль, кровотечі, порушення функції печінки і нирок.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, форсований діурез.

Гемодіаліз малоефективний.

Побічна дія

ШКТ: часто (1%) - абдомінальні болі, відчуття здуття живота, діарея, нудота, запор, метеоризм, підвищення рівня печінкових ферментів, пептична виразка з можливими ускладненнями (кровотеча, перфорація), шлунково-кишкова кровотеча; рідко (1%) - блювота, жовтяниця, мелена, поява крові в калі, ураження стравоходу, афтозний стоматит, сухість слизових оболонок (у тому числі рота), гепатит (можливо блискавичний перебіг), некроз печінки, цироз, гепаторенальний синдром, зміна апетиту , панкреатит, холецистопанкреатит, коліт.

Нервова система: часто (1%) - головний біль, запаморочення; рідко (1%) - порушення сну, сонливість, депресія, дратівливість, асептичний менінгіт (частіше у хворих на системний червоний вовчак та іншими системними захворюваннями сполучної тканини), судоми, загальна слабкість, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, відчуття страху.

Органи почуттів: часто (1%) - шум у вухах; рідко (1%) - нечіткість зору, диплопія, порушення смаку, оборотне або необоротне зниження слуху, скотома.

Шкірні покриви: часто (1%) - шкірний свербіж, висипи; рідко (1%) - алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, мелкоточечние крововиливи.

Сечостатева система: (1%) - затримка рідини; (1%) - нефротичний синдром, протеїнурія, олігурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, азотемія.

Органи кровотворення і імунна система: (1%) - анемія (в т.ч. гемолітична та апластична анемії), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, погіршення перебігу інфекційних процесів (в т.ч. розвиток некротичного фасцііта).

Дихальна система: рідко (1%) - кашель, бронхоспазм, набряк гортані, пневмоніт.

Серцево-судинна система: рідко (1%) - підвищення артеріального тиску; застійна серцева недостатність, екстрасистолія, біль у грудній клітці, інфаркт міокарда.

Алергічні реакції: рідко (1%) - анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай розвивається стрімко), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.