Карветренд

Інструкція по застосуванню - КАРВЕТРЕНД

Перед покупкою ліків КАРВЕТРЕНД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КАРВЕТРЕНД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 14, 15 шт .; в пачці картонній 2 упаковки або в блістері 30 шт .; в пачці картонній 1 упаковка (25 мг).

Фармакокінетика

Після прийому всередину карведилол швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. C_max в плазмі крові досягається через 1 год після прийому препарату. Біодоступність становить 25%. Концентрація в плазмі крові та доза знаходяться в лінійній залежності. Прийом їжі не впливає на біодоступність і величину C_max в плазмі крові, але збільшує лише T_max.

Зв'язування з білками плазми високе і складає 98-99%. Об'єм розподілу - близько 2 л / кг, і збільшується (на 80%) у разі порушень функції печінки (за рахунок зменшення ефекту «першого проходження» через печінку).

Метаболізується переважно в печінці за рахунок інтенсивного з'єднання з глюкуроновою кислотою. Шляхом деметилирования та гідроксилювання фенільного кільця утворюються 3 активних метаболіти, що володіють вираженим антиоксидантну та адреноблокирующим дією.

T_1/2 карведилола становить 6-10 год, плазмовий кліренс - близько 590 мл / хв. Виводиться в основному з жовчю і невелика частина - через нирки.

Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Карведилол практично не видаляється з крові при гемодіалізі.

Слід враховувати, що у літніх пацієнтів концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодих.

Так як карведилол виводиться в основному через ШКТ, порушення функції нирок не супроводжується його кумуляцією.

При цирозі печінки біодоступність карведилолу в 4 рази, а C_max в плазмі крові - в 5 разів вище, ніж у нормі.

Фармакодинаміка

Надає поєднане неселективне бета-блокуючу, альфа₁-блокуючу і антиоксидантну дію. Вазодилатирующий ефект пов'язаний, головним чином, з блокадою альфа₁-рецепторів. Завдяки вазодилатації знижує загальний периферичний судинний опір. Не володіє внутрішньої симпатоміметичної активністю і, подібно пропранололу, надає мембраностабілізуючу дію.

Потужний антиоксидант, усуває вільні кисневі радикали.

Сукупність судинорозширювальної дії і бета-адреноблокуючу властивостей карведилолу призводить до того, що у хворих на артеріальну гіпертензію зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним збільшенням загального периферичного опору, який відзначається при прийомі бета-блокаторів; карведилол незначно зменшує ЧСС, зберігаючи при цьому нирковий кровообіг і функцію нирок. Так як периферичний кровообіг зберігається, похолодання кінцівок відзначається дуже рідко.

Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - через 2-3 годин після одноразового прийому і триває протягом 24 год. При тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається через 3-4 тижні.

У хворих на ІХС карведилол виявляє протиішемічну та антиангінальну дію. Знижує перед- і постнавантаження на серце. Не робить вираженого впливу на ліпідний обмін і вміст іонів калію, натрію, магнію в плазмі крові.

У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та / або недостатністю кровообігу карведилол робить сприятливий ефект на гемодинамічні показники: підвищує функцію викиду лівого шлуночка і зменшує його розміри.

Сприятливий ефект карведилолу на гемодинаміку серця, фракцію викиду лівого шлуночка спостерігається як при дилатаційною кардіоміопатії, так і при ішемічній формі серцевої недостатності. При серцевої недостатності карведилол зменшує кінцево-систолічний і кінцево-діастолічний об'єм, а також периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються.

Дія карведилолу більш виражено у пацієнтів з тахікардією (частота серцевих скорочень більше 82 уд / хв) і низькою фракцією викиду (менше 23%).

Під час лікування карведилолом співвідношення холестерину ліпопротеїдів високої щільності / ліпопротеїдів низької щільності не змінюється.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії та в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Стабільна стенокардія.

Хронічна серцева недостатність (II-III стадії за NYHA), в комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ.

Протипоказання

Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату; серцева недостатність в стадії декомпенсації, синдром слабкості синусового вузла; AV блокада II-III ступеня (за винятком хворих зі штучним водієм ритму); виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв), кардіогенний шок, бронхіальна астма, виражені порушення функції печінки, метаболічний ацидоз, вагітність, період лактації; дитячий і юнацький вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); спільне в / в введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів I класу).

З обережністю і під контролем проводити лікування хворим з цукровим діабетом, при гіпоглікемії, тиреотоксикозі, феохромоцитомі (тільки в поєднанні з призначенням альфа-адреноблокаторів), оклюзійних захворюваннях периферичних судин, AV блокаді I ступеня, ХОЗЛ, стенокардії Принцметала, псоріазі, порушеннях функції нирок, депресії, міастенії, при лікуванні альфа-адреноблокаторами і альфа-адреноміметиками, при одночасному застосуванні з препаратами наперстянки, діуретиками та / або інгібіторами МАО; особам похилого віку, при великих хірургічних втручаннях і загальної анестезії.

Спосіб застосування та дози

Всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Дорослим: початкова доза - 12,5 мг 1 раз на день протягом перших 2 днів. Потім - по 25 мг одноразово в день. У разі необхідності дозу збільшують. Максимальна доза - 50 мг / день одноразово або в 2 прийоми (вранці та ввечері). Підвищення дозування повинно проводитися поступово з інтервалом не менше 2 тижнів.

У літніх пацієнтів в ряді випадків доза 12,5 мг може бути ефективна.

Стенокардія. Дорослим: початкова доза - по 12,5 мг 2 рази на день протягом перших 2 днів. Потім - по 25 мг 2 рази (вранці та ввечері) в день. У разі необхідності, дозу збільшують з інтервалом у 2 тижні до максимальної, що становить 100 мг / день, розділеної на 2 прийоми.

Для пацієнтів похилого віку максимальна добова доза становить 50 мг, в 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність. Дозу підбирають індивідуально. При збільшенні дози проводять ретельне моніторування. Слід спостерігати за станом хворого протягом перших 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. Додаткове застосування Карветренда вимагає стабільного клінічного стану. Доза і призначення інших ЛЗ, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути зафіксовані до призначення Карветренда.

Рекомендована початкова доза 3,125 мг 2 рази на день протягом 14 днів. При гарній переносимості препарату і необхідності збільшення дозування препарат призначають в дозі 6,25 мг 2 рази на день, потім - по 12,5 мг і потім - по 25 мг 2 рази на день. Хворим призначають максимально стерпну дозу. Максимально рекомендована доза - по 25 мг 2 рази на день - для хворих масою тіла до 85 кг і по 50 мг 2 рази на день - для хворих з масою тіла більше 85 кг. Хворим з серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичноїгіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. На початку лікування і до збільшення кожної дози стан хворих слід контролювати, т.к. можливе погіршення перебігу серцевої недостатності. Може розвинутися затримка рідини, а у зв'язку з судинорозширювальну дію - артеріальна гіпотензія і млявість. При затримці рідини слід підвищити дози діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози Карветренда. У деяких випадках лікування Карветрендом слід тимчасово призупинити.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Карведилол може потенціювати дію інших одночасно прийнятих антигіпертензивних засобів або препаратів, які мають гіпотензивний ефект (нітрати).

При спільному застосуванні карведилолу та дилтіазему можуть розвиватися порушення провідності серця і порушення гемодинаміки.

При одночасному пріемекарведілола і дігоксину збільшується концентрація останнього і може збільшуватися час AV проведення.

Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня цукру в крові.

Інгібітори мікросомал'ного окислення (циметидин) підсилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) - послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу.

Препарати, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібіториМАО), збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні циклоспорину збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину).

Одночасне призначення клонідину може потенціювати антигіпертензивний і урежают серцевий ритм ефекти карведилолу.

Загальні анестетики підсилюють негативний інотропний і гіпотензивний ефект карведилолу.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний тиск 80 мм рт. ст. і нижче), брадикардія (менше 50 уд / хв), порушення дихальної функції (бронхоспазм), хронічна недостатність кровообігу, кардіогенний шок, зупинка серця.

Лікування: протягом перших годин - індукція блювання та промивання шлунка. Передозування потребує інтенсивного лікування. Антагоністом бета-адреноблокирующим дії є орципреналін або ізопреналін 0,5-1 мг в / в і / або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза - 10 мг).

При вираженій брадикардії призначають в / в атропін в дозі 0,5-2 мг.

Для підтримки серцевої діяльності в / в струменевий (протягом 30 с) вводять глюкагон, після чого проводять тривалу інфузію з розрахунку 2-5 мг / год.

Якщо переважає периферичний судинорозширювальну дію (теплі кінцівки, окрім значної гіпотензії) необхідно призначити норадреналін в повторних дозах по 5-10 мкг або у вигляді інфузії - 5 мкг / хв.

Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або в / в) або амінофілін в / в.

Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне введення діазепаму або клоназепама.

У важких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування повинно тривати поки не стабілізується стан хворого, з урахуванням T_1/2 карведилола, рівного 6-10 год.

Контроль і корекцію життєво-важливих показників рекомендується проводити у відділенні інтенсивної терапії.

Побічна дія

У рекомендованих дозах препарат добре переноситься, однак в окремих випадках можливі побічні ефекти.

З боку травної системи: нудота, сухість у роті, біль у животі, діарея або запор, блювання, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості, м'язова слабкість (як правило на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: екзатема, кропив'янка, свербіж, висипання, поява та / або загострення псоріазу, чхання, закладеність носа, дуже рідко - анафілактоїдна реакція.

З боку дихательнойсістеми: задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів).

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада, прогресування недостатності кровообігу (холодні кінцівки), прогресування серцевої недостатності, набряки нижніх кінцівок.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну.

Інші: зрідка - загострення синдрому «переміжною» кульгавості, синдрому Рейно, болі в кінцівках, порушення сечовипускання, порушення функції нирок, грипоподібний синдром, зменшення сльозовиділення.

Як і при застосуванні інших ЛЗ, які мають альфа-адреноблокирующим дією, може проявитися латентно поточний цукровий діабет або посилитися його симптоматика.