Залдиар

Інструкція по застосуванню - Залдиара

Перед покупкою ліків Залдиара уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Залдіар. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 табл .; в пачці картонній 1, 2, 3 або 5 блістерів.

Фармакокінетика

Компоненти препарату швидко та майже повністю всмоктуються з ШКТ (всмоктування трамадолу відбувається дещо повільніше, ніж парацетамолу). Трамадол метаболізується в печінці шляхом N- і О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Виявлено 11 метаболітів, з яких моно-О-десметілтрамадол (М1) має фармакологічної активності. Середнє Т_1/2 для метаболіту трамадолу становить 4,7-5,1 год, для парацетамолу - 2-3 ч. C_max в плазмі крові парацетамолу досягається протягом 1 год і не змінюється при спільному застосуванні з трамадолом. Біодоступність трамадолу становить приблизно 75%, при повторному застосуванні біодоступність збільшується до 90%. Зв'язування з білками плазми - близько 20%, об'єм розподілу - близько 0,9 л. Відносно невелика частина (до 20%) парацетамолу зв'язується з білками плазми. Трамадол (близько 30%) і його метаболіти (близько 60%) виводяться з організму головним чином через нирки. Парацетамол переважно метаболізується в печінці. Парацетамол і його кон'югати виводяться нирками.

Фармакодинаміка

Трамадол - синтетичний опіоїдний анальгетик, має болезаспокійливу дію, є агоністом опіатних рецепторів. Має центральну дію і дію на спинний мозок (сприяє відкриттю К⁺ - і Ca⁺ - каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больових імпульсів), підсилює дію седативних засобів. Активує опіатні рецептори (мю-, дельта-, каппа-) на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку і в шлунково-кишковому тракті.

Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Блокує циклооксигеназу в ЦНС, впливаючи на центри болю і терморегуляції. Не викликає подразнення слизової шлунка і кишечника, не робить впливу на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах. Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, в той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект.

Синергізм анальгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

Показання

Больовий синдром (середньої і сильної інтенсивності різної етіології, у тому числі запального, травматичного, судинного походження).

Протипоказання

Підвищена чутливість до активних компонентів і допоміжних речовин препарату; загальна інтоксикація алкоголем, препаратами, що пригнічують ЦНС, снодійними, наркотичними анальгетиками і психотропними препаратами; одночасне застосування інгібіторів МАО (або період протягом 2 тижнів після їх відміни); тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (Cl Кретинина менше 10 мг / л); епілепсія, що не контрольована лікуванням; синдром «відміни» наркотиків; дитячий вік (до 14 років).

З обережністю - стан шоку, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, схильність до судорожному синдрому (у хворих на епілепсію, контрольованої медикаментозно, препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями), сплутаність свідомості невідомої етіології, порушення респіраторної функції, одночасне застосування психотропних та інших болезаспокійливих засобів центральної дії, засобів місцевої анестезії, захворювання жовчовивідних шляхів, доброякісні гіпербілірубінемії, вірусний гепатит, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, наркоманія, болі в черевній порожнині неясного генезу («гострий живіт»), літній вік (старше 75 років).

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, ковтають цілком (не можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною.

Застосовується під наглядом лікаря, режим дозування та тривалість лікування підбираються індивідуально залежно від вираженості больового синдрому та чутливості хворого. Не слід призначати препарат понад строк, виправданого з терапевтичної точки зору.

Для дорослих і дітей старше 14 років рекомендована початкова доза становить 1-2 табл., Інтервал між прийомами препарату - не менше 6 годин. Максимальна добова доза - 8 табл. (300 мг трамадолу та 2,6 г парацетамолу).

У літніх пацієнтів (старше 75 років) можуть бути використані звичайні дози. Однак, у зв'язку з можливістю уповільненої виведення, інтервал між прийомами препарату може бути збільшений.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатиніну від 10 до 30 мл / хв) прийом препарату повинен проводитися при дотриманні 12-годинних інтервалів між прийомами. Так як трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізное застосування для підтримки аналгетичної дії звичайно не потрібно.

У хворих з тяжкими порушеннями функції печінки препарат не застосовують. При помірному порушенні функції печінки слід збільшувати інтервал між прийомами препарату. Ризик передозування парацетамолу вище у хворих з ураженням печінки алкогольної етіології.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю.

Взаємодія

Спільне застосування з опіоїдними агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, тому аналгетичний ефект знижується внаслідок конкурентної взаємодії з рецепторами, і виникає ризик синдрому відміни. При спільній терапії з іншими ЛЗ, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад, снодійними засобами або транквілізаторами), а також при одночасному прийомі алкоголю, побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути більш виражені.

Індуктори мікросомального окислення (у т.ч. карбамазепін, фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) зменшують аналгетичний ефект і його тривалість. Налоксон активує дихання, усуває анальгезию.

Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу, а етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Тривале спільне використання парацетамолу та інших НПЗЗ підвищує ризик розвитку «анальгетіческой» нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, і саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура.

Діфлунісал підвищує концентрацію парацетамолу в плазмі крові на 50% і ризик розвитку гепатотоксичності.

Спільне застосування із засобами, що знижують поріг епілептиформних судом (наприклад, селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками), може збільшити небезпеку виникнення судом.

Препарати, що пригнічують цитохром Р450 3А4, такі як кетоконазол та еритроміцин, можуть уповільнювати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і активного О-деметильованого метаболіту. Хінідин підвищує концентрацію в плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму цитохрому Р450 2D6.

Інгібітори мікросомального окислювання (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Швидкість всмоктування збільшується при прийомі метоклопраміду або домперидону і знижується холестираміном.

При прийомі протягом тривалого часу препарат підсилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Передозування

У разі гострого передозування, симптоми можуть включати ознаки передозування трамадолу або парацетамолу.

Передозування трамадолу: міоз, блювання, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру аж до апное.

Передозування парацетамолу: гостре передозування розвивається через 6-14 годин після прийому, хронічна - через 2-4 доби. Симптоми гострого передозування: діарея, зниження апетиту. Симптоми хронічного передозування: набряк мозку, гіпокоагуляція, розвиток ДВС-синдрому, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз, аритмія, колапс; рідко порушення функції печінки розвивається блискавично і може ускладнюватися нирковою недостатністю (нирковий тубулярний некроз).

Лікування: звичайні заходи екстреної допомоги. Рекомендується промивання шлунка і прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), підтримка функції серцево-судинної системи, забезпечення прохідності дихальних шляхів. Для оборотності пригнічення дихання, як симптому передозування трамадолу, застосовується налоксон. Судоми, з'являються при токсичних дозуваннях, можуть бути усунуті диазепамом. Трамадол мінімально виводиться із сироватки шляхом гемодіалізу або гемофільтрації, тому проведення тільки даних заходів для терапії передозування є неефективним.

При появі симптомів передозування парацетамолу: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну - через 8-9 годин після передозування, і N-ацетилцистеїну - через 12 год. Необхідність у проведенні додаткових заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення N -ацетілцістеіна) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Запобіжні заходи

Якщо пацієнт забув прийняти чергову пігулку, наступна приймається як рекомендовано лікарем. Не можна приймати подвійну дозу, щоб заповнити пропущений прийом.

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, набряк Квінке, екзантема, бульозні висипання.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазми м'язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальні болі, запор, діарея, утруднення при ковтанні; підвищення активності печінкових ферментів, як правило без розвитку жовтяниці.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку сечовивідної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі; при тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані - нефротоксичність (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

З боку органів чуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: диспное.

З боку шкірних покривів: мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку органів кровотворення: сульфгемоглобінемія; при тривалому прийомі в дозах, які значно перевищують рекомендовані - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Інші: пітливість, порушення менструального циклу.

При тривалому застосуванні - розвиток лікарської залежності. При різкій відміні - синдром відміни.