Трамал ретард

Інструкція по застосуванню - ТРАМАЛ РЕТАРД

в блістері 10 табл .; в коробці 1 блістер.

в блістері 10 табл .; в коробці 1 блістер.

в блістері 10 табл .; в коробці 1 блістер.

Фармакологічна дія

Знеболювальну дію обумовлено агоністичним впливом на опіоїдні рецептори в ЦНС. Будучи синтетичним опіоїдом, являє рацемат (+) і (-) ізомерів, різна беруть участь у знеболювальну дію. Ізомер (+) - чистий агоніст опіоїдних рецепторів, ізомер (-) пригнічує нейрональний захоплення норадреналіну, активує центральну низхідну норадренергічну систему, що порушує передачу больових імпульсів і желатинову субстанцію спинного мозку, обидва ізомери діють синергічно. Викликають седативний ефект.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується з ШКТ, біодоступність - 68%. C_max в плазмі крові досягається через 4-5 год. Зв'язування з білками крові ~ 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, до 0,1% виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці, один із метаболітів - моно-О-діметілтрамадол має більш вираженим, порівняно з трамадолом, аналгетичну дію. T_1/2 трамадолу та моно-О-діметілтрамадола становить 6-7 год, у хворих з явищами печінкової недостатності збільшується до 9-18 год і 9-28 год, у хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 5 мл / хв) 8-14 год і 14-20 ч відповідно, відзначається збільшення і у хворих старше 75 років. Екскретується (в незміненому вигляді - 30% та у вигляді метаболітів - до 60%) нирками.

Клінічна фармакологія

У терапевтичних дозах практично не впливає на показники гемодинаміки, не пригнічує функцію дихання. При контрольованому застосуванні звикання і лікарська залежність розвиваються вкрай рідко.

Показання

Гострий і хронічний виражений і помірний больовий синдром (в т.ч. у літніх людей і хворих з утрудненим диханням): при злоякісних пухлинах, травмах, інфаркті міокарда, невралгіях, діагностичних та терапевтичних процедурах. Профілактика больового синдрому в передопераційному періоді.

Протипоказання

Гіперчутливість; інтоксикація алкоголем, снодійними засобами, анальгезирующими або ін. препаратами, що діють на ЦНС; синдром відміни наркотиків; ниркова і печінкова недостатність; вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 14 років).

Спосіб застосування та дози

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, таблетки ковтають не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Дозу встановлюють залежно від інтенсивності болю та індивідуальної переносимості.

Дорослим і підліткам старше 14 років - по 100 мг (1 табл.) 2 рази на добу (вранці та ввечері). У разі недостатнього ефекту - по 150-200 мг, інтервал між прийомами - не менше 6 годин. Максимальна добова доза - 400 мг. У пацієнтів похилого віку (75 років і більше) і пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки збільшують інтервал між прийомами разових доз відповідно до самопочуттям пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Тільки за життєвими показаннями, застосування обмежується одноразовим прийомом. При лактації близько 0,1% дози потрапляє в грудне молоко, однак після одноразової дози немає необхідності переривати годування груддю.

Взаємодія

Підсилює (взаємно) ефект транквілізаторів і снодійних, а також етанолу. Карбамазепін (в т.ч. при попередньому прийомі) зменшує інтенсивність і тривалість аналгетичної дії. Знижують ефект анальгетики групи агоністів / антагоністів опіоїдних рецепторів (бупренорфін, налбуфін, пентазоцин). Селективні інгібітори захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби індукують судоми. Препарати, що пригнічують ізофермент цитохрому P450 3A4 (кетоконазол, еритроміцин) уповільнюють метаболізм.

Передозування

Симптоми: кома, судоми, міоз, блювання, серцево-судинний колапс, зниження артеріального тиску, тахікардія, звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання, аж до зупинки.

Лікування: заходи екстреної допомоги - аспірація, підтримання дихання та серцево-судинної діяльності, промивання шлунка. Опіоїдні ефекти купіруються антагоністами морфіну (налоксон), судоми - препаратами з групи бензодіазепінів. Гемодіаліз і гемофільтрація неефективні.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають пацієнтам з лікарською залежністю від опіоїдів, при шоці, сплутаність свідомості неясного генезу, порушеннях дихання, підвищеному внутрішньочерепному тиску. Слід враховувати ризик виникнення судом при прийомі рекомендованих доз, і його підвищення при перевищенні добової дози (400 мг), а також при прийомі препаратів, що знижують поріг судомної активності. При епілепсії препарат призначають тільки за життєвими показаннями. Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль; рідко - затуманення зору, зміни настрою, активності, порушення сприйняття (поведінкові реакції, порушення відчуттів); в поодиноких випадках - епілептиформні судоми (при прийомі високих доз або у поєднанні з антидепресантами або антипсихотичними засобами), можливий розвиток «синдрому відміни».

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, запор; рідко - болі в животі, відчуття переповненості шлунка, зміни апетиту; в поодиноких випадках - підвищення рівнів печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): рідко - пальпітація, тахікардія, гіпотензія і ортостатичний колапс; в поодиноких випадках - підвищення артеріального тиску, брадикардія.

З боку шкірних покривів: рідко - свербіж, висипи.

З боку сечостатевої системи: у поодиноких випадках - порушення сечовипускання.

З боку респіраторної системи: можливе погіршення астматичного стану, іноді - придушення дихання (при високих дозах або комбінації з препаратами, що пригнічують ЦНС).

Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, порушення дихання, бронхоспазм, астматичний компонент, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Інші: рідко - м'язова слабкість.