Інструкція по застосуванню - АВЕКОРТ
Перед покупкою ліків АВЕКОРТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АВЕКОРТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АВЕКОРТ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Діазепам - похідне бензодіазепіну з широким спектром дії. Надає анксіолітичну, гіпноседативними, м'язово-релаксуючу і протисудомну дію через специфічні бензодіазепінових рецепторів, найбільша кількість яких розташовано в лімбічної системи, гіпоталамусі, мозочку і смугастому тілі. Ці рецептори поряд з рецепторами ГАМК (гамма-аміномасляна кислота) утворюють анатомічне і функціональне ціле. Після зв'язку діазепаму з рецептором посилюється ГАМК-ергічні передача і пригнічення центральної нервової системи. Це призводить до протисудомну і м'язово-релаксуючої ефекту. За рахунок потенціювання ефектів ГАМК зменшується стимулюючий вплив таких нейромедіаторів, як серотонін, норадреналін або ацетилхолін, що викликає анксіолітичну, снодійну та седативну дію.
Фармакокінетика
Всмоктування. Всмоктування діазепаму з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) швидке і повне. Після прийому всередину всмоктується близько 75%. Біодоступність - 90%.
Їжа не впливає на всмоктування діазепаму.
Метаболізм. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 з утворенням трьох метаболітів. Основний метаболіт - N-десметілдіазепам, що володіє біологічною активністю і великим T1/2,ніж діазепам. Інші два метаболіти - оксазепам і темазепам, біологічно активні, але не приймають значної участі у розвитку фармакодинамічних ефектів діазепаму за рахунок більш короткого T1/2 в порівнянні з основною речовиною. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, виявляється в грудному молоці в концентраціях, відповідних 1/10 частини концентрації в плазмі крові. Зв'язок з білками плазми - 98%.
Розподіл і виведення. Діазепам - швидко розподіляється в організмі людини. Vd складає приблизно 1.1 л / кг, що свідчить про активне зв'язуванні з білками плазми (98-99%). Виводиться нирками - 70% (у вигляді глюкуронідів), у незміненому вигляді 1-2% і менше 10% - кишечником. Виведення має двофазний характер: за первісною фазою швидкого і великого розподілу (T1/2 - 3 год) слід тривала фаза (T1/2 - 20-70 ч). T1/2 десметілдіазепама - 30-100 год, темазепаму - 9.5-12.4 ч і оксазепаму - 5-15 ч. При повторному застосуванні накопичення діазепаму і його активних метаболітів значне. Відноситься до бензодіазепінами з тривалим T1/2, виведення після припинення лікування - повільне, тому метаболіти зберігаються в крові протягом декількох днів або навіть тижнів.
Показання
Тривожні розлади.
Дисфорія (у складі комбінованої терапії в якості додаткового лікарського засобу).
Безсоння (утруднення засипання).
Спазм скелетних м'язів при місцевій травмі; спастичні стани, пов'язані з ураженням головного або спинного мозку (церебральний параліч, атетоз, правець); міозит, бурсит, артрит, спондилоартрит, ревматоїдний артрит; остеоартроз, що супроводжується напругою скелетних м'язів; вертебральний синдром, стенокардія, головний біль напруги.
Абстинентний алкогольний синдром: тривожність, напруженість, ажитація, тремор, транзиторні реактивні стани.
Премедикація перед оперативними втручаннями та ендоскопічними маніпуляціями, загальною анестезією.
У складі комплексної терапії: артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки; психосоматичні розлади в акушерстві та гінекології: клімактеричні і менструальні розлади, гестоз; екзема та ін. захворювання, що супроводжуються сверблячкою, дратівливістю.
Хвороба Меньєра. Судомний синдром при отруєнні лікарськими засобами.
Режим дозування
Доза завжди встановлюється лікарем.
Режим дозування залежить від тяжкості симптомів, віку пацієнта та його стану.
Тривожні розлади, дисфорія: Від 2 мг до 10 мг 2-3 рази на добу.
Безсоння (утруднення засипання): Від 4 мг до 10 мг ввечері, перед сном.
М'язові спазми: 2-10 мг 3 рази на добу.
Спастичні стани центрального походження при дегенеративних неврологічних захворюваннях, хвороба Меньєра, судомний синдром: по 5-10 мг 2-3 рази на добу.
Захворювання опорно-рухового апарату: по 5 мг 1-4 рази на добу.
Алкогольний абстинентний синдром: 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 год, з подальшим зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу.
Премедикація: напередодні операції, увечері - 10-20 мг.
Стенокардія і артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба шлунка та 12 П.К., екзема та інші захворювання, що супроводжуються сверблячкою і дратівливістю: по 2-5 мг 2-3 рази на добу.
Акушерство і гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні і менструальні розлади, гестоз: по 2-5 мг 2-3 рази на добу.
Літнім, ослабленим хворим, а також пацієнтам з атеросклерозом на початку лікування: по 2 мг 2 рази на добу, при необхідності дозу збільшити до отримання оптимального ефекту.
Працюючим хворим: по 2 мг 1-2 рази на добу або 5 мг (основну дозу) ввечері.
Синдром «відміни» діазепаму: 2 таблетки (по 5 мг) 3 рази в перші 24 год, потім по 1 таблетці (5 мг) 3 рази на добу.
Діти старше 3 років: 1 таблетка (2 мг) 2-3 рази на добу.
Лікування починають з рекомендованих доз. Через один або два тижні доза препарату при необхідності може бути зменшена так, щоб препарат приймався 1 раз в сут, переважно, ввечері.
Лікування зазвичай триває від кількох днів до кількох тижнів.
При тривалому застосуванні бензодіазепінів змінюється переносимість цих препаратів; можуть з'явитися ознаки психологічної та фізичної залежності. Ризик розвитку залежності вище при застосуванні високих доз і при тривалому застосуванні.
При тривалому застосуванні препарат Апаурін необхідно відміняти поступово, оскільки різке припинення терапії може викликати симптоми синдрому «відміни» (тремор, черевні і м'язові спазми, блювання, пітливість).
Побічна дія
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (gt; 1/10); часто (від gt; 1/100 до lt; 1/10); нечасто (від gt; 1/1000 до lt; 1/100); рідко (від gt; 1/10000 до lt; 1/1000); дуже рідко (від lt; 1/10000), включаючи окремі повідомлення.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - нейтропенія (при тривалому застосуванні рекомендується періодичний контроль складу крові), лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія;
З боку нервової системи: часто - слабкість, сонливість, атаксія; нечасто - сплутаність свідомості, депресія, дизартрія, несвязная мова, зниження активності, зниження лібідо, головний біль, запаморочення, тремор, порушення пам'яті, безсоння, галюцинації, тривожність; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, каталепсія, екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи тіла, включаючи очі), гіпорефлексія; дуже рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, дратівливість, гостре збудження);
З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, брадикардія, непритомність, серцево-судинний колапс;
З боку органів чуття: нечасто - нечіткість зору, диплопія, ністагм;
З боку травної системи: нечасто - запор, нудота, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота або гіперсалівація, печія, гикавка, гастралгія, зниження апетиту; дуже рідко - жовтяниця (при тривалому застосуванні рекомендується періодичний контроль функції печінки), порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази;
З боку шкірних покривів: рідко - кропив'янка, шкірний висип, свербіж;
З боку опорно-рухового апарату: нечасто - м'язова слабкість;
З боку сечовидільної системи: нечасто - нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок;
З боку репродуктивної системи: нечасто - порушення менструального циклу, підвищення або зниження лібідо.
Вплив на плід: тератогенність (особливо I триместр), пригнічення ЦНС, порушення дихання та пригнічення смоктального рефлексу у новонароджених, матері яких застосовували препарат.
Під час і після терапії диазепамом можливі невеликі, клінічно незначущі зміни на електроенцефалограмі (найчастіше, нізковольтажная швидка активність).
При тривалому застосуванні бензодіазепінів змінюється переносимість цих препаратів; можуть розвинутися ознаки психічної або фізичної залежності. Ризик розвитку залежності вище при використанні високих доз і тривалому застосуванні препаратів.
При різкому припиненні застосування діазепаму розвиваються симптоми синдрому «відміни» (судоми, тремор, спазми в животі і м'язах, блювота, пітливість). Найчастіше ці симптоми розвиваються після тривалого застосування високих доз. Більш легкі симптоми (дисфорія, безсоння) відзначаються після раптової відміни бензодіазепінів, які приймалися в терапевтичних дозах протягом декількох місяців.
Таким чином, слід уникати швидкої відміни препарату при його тривалому застосуванні, при цьому добова доза повинна зменшуватися поступово.
При розвитку важких несприятливих ефектів лікування повинно бути припинено.
Протипоказання
Гіперчутливість, кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації лікарськими засобами, які надають гальмівну дію на ЦНС (в т.ч. наркотичні анальгетики та снодійні лікарські засоби), міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність); важка хронічна обструктивна хвороба легень (небезпека прогресування дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років, дефіцит лактази та / або сахарази / ізомальтази, непереносимість фруктози або лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю. Епілепсія або епілептичні судоми в анамнезі (початок лікування диазепамом або його різка відміна можуть прискорювати розвиток судом або епілептичного статусу), печінкова і / або ниркова недостатність, церебральні і спинальні атаксії, гіперкінези, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, органічні захворювання головного мозку, гіпопротеїнемія, нічне апное (встановлене або очікуване), похилий вік.
Вагітність і лактація
Препарат Апаурін не рекомендується вагітним жінкам. Його застосування перед пологами може викликати зниження артеріального тиску, пригнічення дихання і викликати синдром «відміни» у новонародженого.
Препарат Апаурін секретується в грудне молоко, тому його не можна застосовувати в період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату Апаурін грудне вигодовування слід припинити.
Особливі вказівки
У літніх пацієнтів, дітей та у пацієнтів з органічними ураженнями ЦНС лікування препаратом Апаурін необхідно починати обережно і поступово, через великих відмінностей в індивідуальній переносимості.
Обережність також необхідна при хронічних захворюваннях легенів, оскільки можливе посилення дихальної недостатності.
Пацієнти з важкими захворюваннями нирок, вираженою серцевою недостатністю, з психозами і схильністю до алкогольної залежності, психотропних препаратів або забороненим психотропних речовин, повинні перебувати під особливо ретельним наглядом. При тривалому застосуванні бензодіазепінів змінюється переносимість цих препаратів.
Іноді може розвиватися психічна або фізична лікарська залежність, особливо при тривалому застосуванні високих доз (більше 3 місяців). Тому особи, схильні до розвитку залежності, такі як страждають алкоголізмом або залежністю від інших психотропних речовин, і пацієнти з розладами особистості, в ході лікування повинні перебувати під ретельним наглядом.
Різке припинення терапії може викликати транзиторне посилення тривоги (тривога «відміни») або безсоння.
Після тривалого застосування препарат Апаурін слід відміняти поступово, оскільки різке припинення терапії може викликати симптоми відміни (тремор, спазми м'язів і живота, блювота, пітливість).
Лікування зазвичай триває від декількох днів до, максимум, 12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози. Лікування можна продовжувати тільки після ретельного повторного аналізу стану пацієнта.
При застосуванні будь-яких бензодіазепінів в окремих випадках може розвинутися парадоксальна реакція. Вона частіше розвивається у літніх людей і у дітей. При появі збудження, агресивності, тривоги, сплутаність свідомості, підвищенні м'язових спазмів або безсоння лікування препаратом Апаурін необхідно припинити.
Спеціальна інформація про деякі компонентах препарату.
Сахароза може надавати шкідливу дію на зуби.
Азолові барвники Е110 (таблетки 2 мг) можуть викликати алергічні реакції.
Вплив на здатність керування автотранспортом та іншими складними механізмами: Препарат може впливати на психофізичну діяльність, особливо при одночасному вживанні алкоголю або інших засобів, які пригнічують ЦНС. Під час застосування препарату Апаурін необхідно утриматися від керування автотранспортом і заняттями ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: сонливість, запаморочення, слабкість, дизартрія, дихальна недостатність; в більш важких випадках - втрата свідомості, гіпорефлексія або арефлексія, пригнічення дихання, особливо при поєднанні з алкоголем або іншими речовинами, що пригнічують ЦНС.
Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, прийом активованого вугілля. Пацієнт потребує активного спостереженні в умовах відділення інтенсивної терапії; у важких випадках, особливо при пригніченні дихання, призначається специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів - флумазенил. Період напіввиведення флумазеніла - приблизно 1 год, і він коротший періоду напіввиведення діазепаму. Тому, для підтримання бажаного рівня свідомості, необхідне повторне введення флумазеніла, краще у вигляді інфузій. Рекомендована початкова доза флумазеніла становить 0.3 мг внутрішньовенно. Якщо протягом 60 сек бажаний ефект не досягається, можна повторно ввести по 0.1 мг до досягнення загальної дози 2 мг або до приведення пацієнта до тями. Якщо після відновлення свідомості пацієнта воно порушується повторно, зазвичай вводяться ті ж дози. У таких випадках можливе внутрішньовенне введення флумазеніла зі швидкістю від 0.1 мг до 0.4 мг / год, залежно від бажаного рівня свідомості.
Хоча флумазенил є ефективним антидотом при інтоксикаціях бензодиазепинами, його не слід вводити при бензодіазепінових інтоксикаціях у пацієнтів з епілепсією, оскільки він може спровокувати розвиток судом. Гемодіаліз малоефективний.
Лікарська взаємодія
Під час терапії диазепамом необхідно уникати вживання алкоголю через можливість потенціювання його ефектів.
При одночасному застосуванні діазепаму з седативними лікарськими засобами, антидепресантами, нейролептиками, барбітуратами, наркотичними анальгетиками, анестетиками, інгібіторами моноамінооксидази (МАО), протиепілептичними засобами та антигістамінними препаратами посилюється його гальмівну дію на центральну нервову систему. Спільне застосування еритроміцину або рифампіцину також посилює ефекти діазепаму. Діазепам знижує дію леводопи.
Циметидин зменшує кліренс діазепаму і підсилює його дію.
Омепразол уповільнює метаболізм діазепаму і збільшує час його дії та виведення. Одночасне застосування протигрибкових засобів (ітраконазол, флуконазол і кетоконазол) може підвищувати плазмові концентрації діазепаму і викликати небажані ефекти. Оральні контрацептиви можуть уповільнювати метаболізм діазепаму.
Рифампіцин може посилювати виведення діазепаму і знижувати його концентрації в плазмі крові. Теофілін (застосовуваний у низьких дозах) може зменшувати або навіть перекручувати седативну дію діазепаму.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат відноситься до списку №1 сильнодіючих речовин Постійного комітету з контролю наркотиків Мінздоровсоцрозвитку.
При температурі не вище 25 ° С, в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 5 років. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.