Кетопрофен

Інструкція по застосуванню - кетопрофен

Перед покупкою ліків кетопрофен уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Кетопрофен. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Форма випуску

гранули для приготування суспензії для прийому всередину, капсули, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, супозиторії ректальні, супозиторії ректальні (для дітей).

Фармакологічна дія

Аналгезуючу, жарознижувальну, протизапальну, антиагрегационное. Інгібує активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2, пригнічує синтез ПГ і ЛТ. Володіє антибрадикінінову активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілов.Протівовоспалітельний ефект настає до кінця 1 тижня прийому. Лізіновая сіль кетопрофену володіє однаково виражену протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну дію.

При суглобовому синдромі послаблює біль у суглобах у спокої і при русі, зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Фармакокінетика

При прийомі всередину всмоктується швидко і досить повно, біодоступність - близько 90%. Сmax в крові досягається через 0,5-2 години після прийому всередину, через 1,4-4 год - при ректальному введенні, через 15-30 хв - при парентеральному введенні і через 5-8 год - після нанесення на шкіру. При прийомі ретардірованних форм мінімальна ефективна концентрація визначається через 2-3 год, Сmax звичайно досягається протягом 6-7 ч. При одночасному прийомі з їжею загальна біодоступність (AUC) не змінюється, швидкість абсорбції сповільнюється (і для звичайних, і для ретардірованних форм) . Абсорбція супроводжується ефектом «першого проходження» через печінку. Зв'язування з білками плазми крові, переважно з альбуміном - 99%. Стабільна концентрація в плазмі досягається через 24 годин після початку регулярного прийому. Легко проходить через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах і органах. У значній кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рівень кетопрофену у синовіальній рідині нижче, ніж у крові, але в межах терапевтичного зберігається протягом бóльшего часу (6-8 год). Метаболізується в печінці шляхом глюкуронідації. Виводиться переважно нирками - 80% протягом 24 год, головним чином у вигляді глюкуронові похідного. T1 / 2 - (2,05 ± 0,58) год після в / в введення; 2-4 години після прийому всередину у звичайній лекформи в дозі 200 мг; (5,4 ± 2,2) год після прийому ретардированной форми в дозі 200 мг. При нирковій недостатності виведення сповільнюється.

Лізіновая сіль кетопрофену: Tmax після прийому всередину у вигляді гранул - 15 хв, при парентеральному введенні - 20-30 хв, при ректальному - 45-60 хв. При прийомі у формі капсул уповільненого вивільнення ефективна концентрація досягається через 20-30 хв і зберігається протягом 24 год.

Терапевтична концентрація в синовіальній рідині зберігається 18-20 год. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками, 60-80% - у вигляді глюкуроніду за 24 ч.У літніх пацієнтів плазмовий і нирковий кліренс знижені, величини Сmax, AUC і незв'язаної фракції підвищуються зі збільшенням віку (у жінок більше, ніж чоловіків) .При нашкірній аплікації відбувається повільне трансдермальне всмоктування кетопрофену, що забезпечує підтримку його концентрації в запалених тканинах в межах терапевтичного рівня протягом тривалого часу. Добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Абсорбція в системний кровотік незначна, біодоступність для гелю, спрея - близько 5%.

При використанні розчину для місцевого застосування (розчин для полоскання) в дозі 160 мг Tmax - 1 год, величина Cmax - 350 мг / мл (4% концентрації, отриманої при пероральному прийомі 80 мг).

Показання

Для системного застосування (всередину, в / м, в / в, ректально): запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний артрит, неспецифічний спондилоартрит (анкілозуючий і псоріатичний спондиліт), подагричний артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагініт, бурсит, капсуліт). Купірування больового синдрому різного генезу, в т.ч. післяопераційна, посттравматичний біль, ішіалгія, міалгія, радикуліт, удари і розтягнення м'язів, ниркова колька, больові синдроми в стоматологічній, гінекологічної, неврологічної, онкологічній практиці. Симптоматичне лікування гострого больового синдрому при запальних захворюваннях кістково-м'язової системи (тільки для в / м введення). Первинна дисменорея.

Для місцевого застосування: при аплікації на шкіру - гострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); хворобливі запальні або травматичні (в т.ч. спортивні) ураження суглобів, сухожиль, зв'язок і м'язів (в т.ч. артрит, періартрит, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, удари м'язів, розтягнення зв'язок, розриви зв'язок і сухожиль м'язів, вивихи, ушкодження меніска коліна, кривошия, люмбаго), флебіт, тромбофлебіт поверхневих вен, лімфангіт, запальні процеси шкіри; у вигляді розчину для полоскання - симптоматичне лікування запальних захворювань порожнини рота, глотки і гортані (в т.ч. ангіна, ларингіт, фарингіт, стоматит , глосит, гінгівіт, пародонтит, пародонтоз), для аналгезії при лікуванні та видаленні зубів (як допоміжний ЛЗ).

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших НПЗЗ). Для системного застосування: «аспіринова» астма, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (загострення), виразковий коліт (загострення), хвороба Крона, дивертикуліт, виразкова хвороба, порушення згортання крові (у т.ч гемофілія), ниркова і печінкова недостатність, дитячий та підлітковий вік до 18 років, вагітність (III триместр); для ректального застосування (додатково): геморой, проктит, прокторрагіі; для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, порушення цілісності шкірних покривів, дитячий вік до 6 років.

Кетопрофен не показаний для купірування больового синдрому при проведенні операції коронарного шунтування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / м, в / в, ректально, накожно, місцево. Дозу підбирають індивідуально, залежно від характеру захворювання, вираженості больового синдрому, стану пацієнта. При необхідності лікарські форми можна використовувати в різних комбінаціях, при цьому сумарна добова доза може бути збільшена до 300 мг або зменшена до 100 мг. На початку лікування добова доза - 300 мг в 2-3 прийоми, підтримуюча - 150-200 мг / добу.

Капсули, таблетки, гранулят рекомендується приймати під час їжі.

Ректально: 1-2 супозиторії на добу.

В / м: 100 мг 1-2 рази на добу; після купірування больового синдрому призначають всередину і / або ректально.

В / в: 100-200 мг в 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Інфузії кетопрофену повинні здійснюватися тільки в стаціонарі.

Накожно: 2-4 рази на день гель / крем / спрей наносять на шкіру над вогнищем запалення і обережно втирають; можливе накладення сухий пов'язки.

Місцево (розчин для полоскання): 2-3 полоскання на добу.

Лізіновая сіль кетопрофену: розчин для ін'єкцій: в / м або в / в по 160 мг (2 мл) 1-3 рази на добу, при електрофорезі розчин накладається на негативний полюс. Супозиторії: дорослим - 160 мг. Дітям масою тіла 15-30 кг - по 30 мг, більше 30 кг - 60 мг 2-3 рази на день. Гранули: дорослим - 80 мг, дітям - 40 г розчинити в 1/2 склянки води і приймати всередину 2-3 рази на день.і.

Взаємодія

Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних ЛЗ, підсилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюко- і мінералокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ і діуретиків. Спільний прийом з іншими НПЗЗ, глюкокортикоїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок і розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Сумісне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату. Антациди (в т.ч. алюмінію та магнийсодержащие) не впливають на швидкість і величину абсорбції кетопрофену. Мієлотоксичну ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання. При порушенні функції нирок і печінки необхідне зниження дози і ретельне спостереження. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Оскільки відомо несприятливий вплив засобів, що пригнічують синтез ПГ, на серцево-судинну систему плода (передчасне закриття артеріального протоку), слід уникати застосування при вагітності (особливо на пізніх термінах) .При прийомі всередину або ректальному введенні під час вагітності можливе порушення гемодинаміки у новонародженого, що супроводжується тяжкими розладами функції дихання, а використання незадовго до пологів може призвести до їх задержке.Адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. Застосування при вагітності в I і II триместрі можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду, в III триместрі (особливо після 36 тижнів) - протипоказано через можливого впливу на тонус матки.

Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від застосування кетопрофену, тому на тлі його прийому може знижуватися ймовірність імплантації яйцеклітини.

Подібно іншим речовинам, які екскретуються в грудне молоко, не рекомендується застосовувати кетопрофен годуючим матерям.

Побічна дія

З боку органів ШКТ: диспепсія (11%); 3-9% - нудота, абдомінальний біль, діарея / запор, метеоризм; gt; 1% - анорексія, блювання, стоматит; lt; 1% - підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, гастрит, ректальні кровотеча, мелена, прихована кровотеча, слинотеча, виразкова хвороба, перфорація ШКТ, гематемезис, виразка кишечника, дисфункція печінки, гепатит, холестатичний гепатит, жовтяниця, надмірна спрага.

З боку нервової системи та органів чуття: 3-9% - головний біль, збудження (у т.ч. инсомния, нервозність, незвичайні сновидіння); gt; 1% - запаморочення, пригнічення ЦНС (в т.ч. сонливість, нездужання), дзвін у вухах, порушення зору; lt; 1% - амнезія, сплутаність свідомості, мігрень, парестезія, вертиго, кон'юнктивіт, біль в очах, зниження слуху, ретинальна геморрагия і зміна пігментації, порушення смаку.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): lt; 1% - підвищення артеріального тиску, серцебиття, тахікардія, посилення серцевої недостатності, захворювання периферичних судин, вазодилатація, гіпокоагуляція, агранулоцитоз, анемія, гемоліз, тромбоцитопенія.

З боку респіраторної системи: gt; 1% - диспное, кровохаркання, носова кровотеча, фарингіт, риніт, бронхоспазм, набряк гортані.

З боку сечостатевої системи: 3-9% - порушення функції нирок (набряки, підвищення сечовинного азоту крові); gt; 1% - симптоми і ознаки роздратування сечовивідних шляхів; lt; 1% - менометроррагія, гематурія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром.

З боку шкірних покривів: gt; 1% - висип, алопеція, екзема, прурит, кропив'янка, бульозний висип, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, зміна кольору шкіри, онихолизис, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: lt; 1% - озноб, набряк обличчя, інфекція, біль, алергічні реакції, анафілаксія, підвищення маси тіла, гіпонатріємія, міалгія, пурпура, підвищена пітливість.

Побічні ефекти, що зустрічалися з частотою lt; 1% (причинний зв'язок із застосуванням кетопрофену не встановлена):

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія, інфаркт міокарда.

З боку органів ШКТ: букальний некроз (для пероральної форми), виразковий коліт, Мікровезікулярний стеатоз, панкреатит, посилення цукрового діабету.

З боку нервової системи та органів чуття: дисфорія, галюцинації, кошмарні сновидіння, зміни особистості, асептичний менінгіт.

Інші: септицемія, шок, порушення лібідо, гостра тубулопатія, гінекомастія.

Лізіновая сіль кетопрофену в порівнянні з кетопрофеном рідше викликає побічні ефекти з боку ШКТ (завдяки тому, що лізіновая сіль кетопрофену має нейтральне pH і, відповідно, меншу подразнюючу дію на слизову шлунка).

Місцеві побічні ефекти: при ректальному застосуванні - свербіж, важкість у аноректальної області, загострення геморою; при нашкірному застосуванні - шкірні алергічні реакції, фотосенсибілізація, розвиток системних побічних ефектів (при тривалому застосуванні на великих поверхнях шкіри); при використанні розчину для полоскання - сенсибілізація (при тривалому застосуванні).