Артрозілен

Інструкція по застосуванню - АРТРОЗІЛЕН

Перед покупкою ліків АРТРОЗІЛЕН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АРТРОЗІЛЕН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в аерозольному балончику 25 мл; в коробці 1 балончик.

в тубі 50 г; в коробці 1 туба.

в Стрипі 5 шт .; в коробці 2 стрипа.

в ампулах по 2 мл, в блістері 6 шт .; в коробці 1 блістер.

в блістері 10 шт .; в коробці 1 блістер.

Фармакологічна дія

Механізм протизапальної дії пов'язаний з порушенням синтезу простаноїдів (основних медіаторів запалення) з арахідонової кислоти шляхом блокади ЦОГ 1 і 2 типу. Крім того, препарат пригнічує вироблення лейкотрієнів, що володіють хемотаксичною дією. У спектрі дії препарату присутній і антибрадикінінову активність. Стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканини при хронічному запаленні. Знижує активність цитокінів, гальмує активність нейтрофілів (цитокіни, особливо ІЛ-1 і фактор некрозу пухлини, що вивільняються при активації нейтрофілів, відіграють вирішальну роль у запальному пошкодженні тканин). Зниження препаратом активації нейтрофілів, можливо, впливає на імунні процеси, що відбуваються при ревматичних захворюваннях.

Знеболюючий ефект Артрозілена визначається його прямим і непрямим впливом на больові рецептори на рівні синапсів і в ЦНС. Непряме периферичний антиноцицептивного дія пов'язана, по-перше, з гальмуванням синтезу ПГ, що підвищують чутливість вільних нервових закінчень до подразників (ПГ також підсилюють дію та інших медіаторів запалення). По-друге, важливим компонентом вираженого периферичного анальгетіческого ефекту Артрозілена є його брадікініновая активність (брадикінін є однією з найбільш потужних ендогенних субстанцій, що сприяють розвитку болю). У Артрозілена присутній і прямий вплив на больові рецептори, що полягає в деполяризації іонних каналів, за рахунок чого здійснюється швидке вплив на больову реакцію. Центральне дію Артрозілена визначається зміною конфігурації G-білка, розташованого на постсинаптичні мембрані нейронів. Таким чином, знижується аферентних сигнал болю.

Фармакокінетика

При нашкірній аплікації всмоктується повільно; доза 50-150 мг через 5-8 год створює C_max 0,08-0,15 мкг / мл. Практично не кумулює в організмі. Біодоступність спрею і гелю - близько 5%.

Після ректального введення C_max настає через 15-60 хв, після прийому всередину - через 60-120 хв. Величина концентрації прямо пропорційна прийнятій дозі. Швидко і повно всмоктується з ШКТ, його біодоступність перевищує 90%. Після прийому всередину і ректального введення до 99% абсорбованого кетопрофену зв'язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Об'єм розподілу - 0,1-0,2 л / кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах і органах. Добре проникає в синовіальну рідину і сполучні тканини (концентрація в синовіальній рідини нижче, ніж у плазмі, але довше зберігається - до 30 год).

Метаболізується в печінці з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, з калом - 1% (через 6 год - 80%, через 24 год - до 90%).

Фармакодинаміка

При місцевому застосуванні має антиексудативну дію, забезпечує місцевий лікувальний ефект щодо уражених суглобів, сухожиль, зв'язок, м'язів, шкіри, вен, лімфатичних судин і лімфовузлів.

При суглобовому синдромі викликає ослаблення болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів. Не робить катаболического впливу на суглобовий хрящ.

Показання

Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухової системи (ревматоїдний та псоріатичний артрит), суглобовий синдром при ревматизмі і загостренні подагри, плече-лопатковий періартрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит), деформуючий остеоартроз, остеохондроз з корінцевим синдромом, радикуліт, тендиніт, тендовагініт, бурсит , люмбаго, ішіас, міалгія, травми без порушення цілісності м'яких тканин (вивих, розтягнення або розрив м'язів і зв'язок, забій, посттравматичний набряк м'яких тканин), купірування гострих больових синдромів кістково-м'язового апарату різного генезу, в т.ч. післяопераційні болі, посттравматичні болі, болі запального характеру.

Протипоказання

Всі форми. Гіперчутливість (у т.ч. до інших НПЗЗ),

Лікарські форми системної дії додатково. Загострення виразки, виразкова хвороба в анамнезі, виразковий коліт, хронічна диспепсія, гастрит, лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення згортання крові, схильність до кровотеч, важка форма ниркової недостатності, геморагічні діатези, діуретична і антикоагулянтна терапія, дитячий вік до 6 років, не рекомендується жінкам, які планують зачаття, пацієнткам з порушенням репродуктивної функції або з підозрою на дану патологію.

Лікарські форми для зовнішнього застосування додатково. Мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.

Спосіб застосування та дози

Місцево, в / м, в / в, всередину.

Спрей, гель: нанести на шкіру і обережно втерти до повного вбирання, 2-3 рази на день, протягом 3-4 тижнів. При Іонофорез наносять на негативний полюс.

Супозиторії: 1 супп. 2-3 рази на добу. Літнім пацієнтам можливе зменшення дози.

Розчин для ін'єкцій: в / м, в / в, при гострих болях - по 2 мл 2 рази на добу, протягом 3 днів. Літнім пацієнтам можливе зменшення дози. В / в введення (повільна інфузія) проводиться в стаціонарі. Розчин готують з 50 або 500 мл фізіологічного розчину, 10% водного розчину левулози, 5% водного розчину декстрози, розчину Рінгера ацетату, розчину Рінгера лактату, колоїдного розчину декстрану з низьким pm (40000) у фізіологічному розчині або 5% розчині глюкози. Після купірування больового синдрому необхідно перейти на використання ректальної або пероральної форми.

При Іонофорез розчин наносять на негативний полюс.

Капсули: внутрішньо, під час або після їди, по 1 капс. в день.

Курс лікування залежить від виду та тяжкості патології і може становити 3-4 міс.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. При прийомі всередину або ректальному введенні під час вагітності можливе порушення гемодинаміки у новонародженого, що супроводжується тяжкими розладами функції дихання, а використання незадовго до пологів може призвести до їх затримці. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

При прийомі всередину і ректальному введенні. При одночасному застосуванні антикоагулянтів, дифенілгідантоїну або сульфаніламідів необхідно скоротити їх дозування. Не рекомендується спільне використання з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ, з метотрексатом, препаратами літію, хінолонами, пробенецидом. Слід дотримуватися обережності у разі спільного застосування з антигіпертензивними препаратами (бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками).

Запобіжні заходи

Лікарські форми системної дії. Слід застосовувати з обережністю у хворих з порушеннями функції печінки (необхідний регулярний контроль біохімічних параметрів крові, особливо при тривалому лікуванні препаратом); з особливою обережністю - при вираженому порушенні функції нирок. У пацієнтів з бронхіальною астмою або алергічним діатезом можливий бронхоспазм, шок або інші алергічні реакції. Прийом препарату не веде до виникнення залежності або звикання.

У період застосування препарату не рекомендується водити транспортний засіб або займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.

Побічна дія

Лікарські форми системної дії. Гастралгия, нудота, блювання, печія, діарея, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча (рідко - важке), загострення виразки. Рідко - шум і дзвін у вухах, астенія, цефалгія, запаморочення, шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок, задишка, гематурія, збільшення ферментів печінки, сінкопе. За рахунок саліфікаціі кетопрофену лізином частота і прояв побічних ефектів значно знижені, ніж при прийомі інших кетопрофеном.

Лікарські форми для зовнішнього застосування. Фотосенсибілізація, шкірний висип, пурпура.

Частота і вираженість побічних ефектів при прийомі Артрозілена значно нижче, ніж при прийомі інших кетопрофеном (за рахунок саліфікаціі кетопрофену лізином).