Вівітрол

Інструкція по застосуванню - Вівітролом

Перед покупкою ліків Вівітролом уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Вівітролом. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Вівітролом, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Налтрексон являє собою опіоїдний антагоніст з найбільшим спорідненістю до опіоїдних мю-рецепторів. Крім антагонізму опіоїдних рецепторів, препарат не має або володіє дуже незначною мірою внутрішньої активністю. Застосування препарату з невідомих причин може викликати звуження зіниці. Застосування Вівітрола не супроводжується розвитком толерантності або психічної і фізіологічної залежності. У пацієнтів з фізичної опіоїдну залежність введення препарату викликає симптоми відміни.

Налтрексон блокує дію опіоїдів, конкурентно зв'язуючись з опіоїдними рецепторами головного мозку. Нейробіологічні механізми, відповідальні за зниження споживання алкоголю, спостерігаються у лікуються налтрексоном пацієнтів з алкогольною залежністю, ясні не повною мірою, але передбачається, що механізм дії зачіпає ендогенну опіоїдну систему.

Блокада може бути подолана підвищенням доз опіоїдів, що проявляється такими симптомами, як підвищення секреції гістаміну.

Вівітрол не є засобом аверсивної терапії і не викликає дисульфирам-подібну реакцію при прийомі опіатів або алкоголю.

Фармакокінетика

Всмоктування

Вівітрол являє собою препарат пролонгованої дії, призначений для в / м ін'єкцій кожні 4 тижні або 1 раз / міс ..

Після в / м введення зміна концентрації налтрексона в плазмі крові характеризується початковим піком з максимумом приблизно через 2 год після введення і другим піком через 2-3 дні. Починаючи приблизно з 14-го дня після введення препарату, його концентрація в плазмі поступово знижується, але вимірна концентрація зберігається більше 1 місяця.

З_max і AUC налтрексона і його основного метаболіту - 6-бета-налтрексолу - в плазмі крові пропорційні введеній дозі Вівітрола. Загальна експозиція налтрексона після одноразового введення 380 мг Вівітрола в 3-4 рази вище в порівнянні з його прийомом всередину в кількості 50 мг протягом 28 днів. Після першої ін'єкції рівноважна концентрація досягається до кінця міждозового інтервалу. Після повторного введення Вівітрола спостерігається мінімальна кумуляція (менше 15%) налтрексона або 6-бета налтрексолу.

Розподіл

Налтрексон слабо зв'язується з білками плазми крові in vitro (21%).

Метаболізм

Налтрексон піддається активному метаболізму в організмі. Основний метаболіт - 6-бета-налтрексол - утворюється цитозольним ферментом дігідродіолдегідрогеназой. Ферменти цитохрому Р450 не беруть участь у метаболізмі препарату. Іншими метаболітами є 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол і 2-гідрокси-3-метокси-налтрексон. Налтрексон та його метаболіти утворюють кон'югати з глюкуронідом.

При в / м введенні Вівітрола в порівнянні з пероральним утворюється значно менше 6-бета-налтрексолу, що викликано зниженим пресистемним метаболізмом у печінці.

Виведення

Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному з сечею, причому в незміненому вигляді виводиться мінімальна кількість препарату.

T_1/2 налтрексона становить 5-10 днів і залежить від ступеня деградації полімеру. T_1/2 6-бета-налтрексолу становить 5-10 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика Вівітрола не змінюється у пацієнтів з легким або помірно вираженим порушенням функції печінки (класи А і В за Чайлд-П'ю). Таким хворим корекції дози не потрібно. У хворих з тяжким порушенням функції печінки фармакокінетика Вівітрола не вивчалась.

Результати фармакокінетичних аналізів вказують, що легка ниркова недостатність (КК 50-80 мл / хв) майже не впливає на фармакокінетику Вівітрола і необхідність в корекції дози препарату отсутствует.У хворих з помірною і тяжкою нирковою недостатністю фармакокінетика Вівітрола не вивчалась.

Дослідження, проведене за участю здорових пацієнтів обох статей (18 жінок і 18 чоловіків), показало, що стать пацієнтів не впливає на фармакокінетику Вівітрола.

Фармакокінетика Вівітрола не вивчалась у літніх пацієнтів, дітей та представників різних рас.

Показання

- лікування алкогольної залежності у пацієнтів, здатних утриматися від прийому алкоголю перед початком лікування. Пацієнти не повинні активно споживати алкоголь на початку лікування Вівітролом. Лікування препаратом повинно бути частиною відповідної програми усунення алкогольної залежності, що включає психосоціальну підтримку.

- лікування і запобігання рецидиву опіоїдної залежності після опіоїдної детоксикації. Пацієнти не повинні приймати опіоїди на початку лікування препаратом.

Режим дозування

Вівітрол повинні вводити кваліфіковані медичні працівники тільки з використанням наявних в упаковці компонентів. Не можна замінювати компоненти упаковки. Рекомендована доза Вівітрола становить 380 мг в / м один раз на 4 тижні або один раз на місяць. Препарат слід вводити в сідничний м'яз, чергуючи сідниці.

Вівітрол можна вводити внутрішньовенно!

Якщо хворий пропустить введення чергової дози, наступна ін'єкція повинна бути зроблена якомога швидше. Перед застосуванням Вівітрола не вимагається перорального прийому налтрексона.

Поновлення лікування після перерви

Дані про поновлення лікування після перерви відсутні.

Переведення хворих з алкогольною залежністю з перорального налтрексону на Вівітрол

Немає систематичних даних про переведення хворих з перорального налтрексону на Вівітрол.

Правила приготування суспензії

Для приготування суспензії слід використовувати тільки поставляється в комплекті розчинник. Вводити препарат слід тільки знаходиться в комплекті голкою. Всі компоненти упаковки - флакон з порошком, флакон з розчинником, голка для приготування суспензії і голка для ін'єкції із захисним ковпачком - необхідні для введення препарату. У комплекті також знаходиться запасна голка для ін'єкції із захисним ковпачком. Не слід замінювати знаходяться в комплекті компоненти. Щоб забезпечити точне дозування необхідно чітко слідувати вказівкам з приготування та введенню препарату. При приготуванні і введенні препарату слід дотримуватися правил асептики.

1. Перед використанням дістати упаковку з препаратом з холодильника і дати їй нагрітися до кімнатної

температури (приблизно 45 хв).

2. Для полегшення перемішування слід постукати денцем флакона з порошком по твердій поверхні, щоб

розпушити порошок.

3. Зняти алюмінієві кришки з обох флакона. Не використовувати препарат, якщо кришка флаконів пошкоджена або відсутня.

4. Слід протерти горлечка флаконів спиртовою серветкою.

5. Надіти коротку голку для приготування суспензії на шприц і набрати 3.4 мл розчинника з флакона з розчинником. У флаконі залишиться деяка кількість розчинника. Ввести 3.4 мл розчинника у флакон з порошком перемішати розчинник і порошок, інтенсивно струшуючи флакон протягом приблизно 1 хв. Перед тим як продовжити слід переконатися, що суспензія однорідна. Правильно перемішана суспензія повинна бути молочно-білого кольору, без грудок і вільно стікати по стінках флакона.

6. Відразу ж після приготування слід набрати в шприц 4.2 мл суспензії, використовуючи голку для приготування суспензії.

7. Зняти цю голку і надіти на шприц голку для ін'єкції. Перед ін'єкцією слід постукати по шприцу для вивільнення бульбашок повітря, потім обережно натиснути на поршень, поки в шприці не залишиться 4 мл суспензії. Суспензія готова для негайного введення.

8. Перед ін'єкцією слід провести пробу на аспірацію крові. Поступово ввести препарат плавним рухом глибоко в сідничний м'яз. Суспензію вводять поперемінно в різні сідниці.

9. Якщо кров аспирируется або голка засмічена, то не слід вводити препарат. Необхідно замінити голку на запасну і ввести препарат в сусіднє місце тієї ж сідничного м'яза, з проведенням нової проби на аспірацію крові перед ін'єкцією. Вівітрол не можна вводити в / в.

10. Після введення препарату слід закрити голку захисним ковпачком, притиснувши його однією рукою до твердої поверхні і тримаючи в напрямку від себе. Використання оберігає ковпачка попереджає розбризкування рідини, яка може залишатися на голці після ін'єкції. Слід викинути використані та невикористані компоненти упаковки.

Призначений тільки для одноразового використання.

Побічна дія

У клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців 9% пацієнтів з алкогольною залежністю, яких лікували Вівітролом, припинили лікування через виникнення побічних ефектів. У групі пацієнтів, яким вводили плацебо, лікування через побічних явищ припинили 7% пацієнтів. Найбільш часті причини відмови від лікування Вівітролом були реакції у місці введення (3%), нудота (2%), вагітність (1%), головний біль (1%) і суїцидальну поведінку (0,3%). У групі хворих, які отримують ін'єкції плацебо, лікування припинив тільки 1% пацієнтів з причини виникнення реакцій у місці введення.

У клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців 2% пацієнтів з опіоїдною залежністю, яких лікували Вівітролом, припинили лікування через виникнення побічних ефектів. У групі пацієнтів, яким вводили плацебо, лікування через побічних явищ припинили 2% пацієнтів.

Нижче перераховані побічні явища у пацієнтів з алкогольною залежністю, зустрічаються в ході клінічних досліджень в більш ніж 5% випадків (часті), ступінь вираженості цих побічних явищ характеризувалася як легка і помірна.

З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, часті позиви до дефекації, шлунково-кишковий розлад, частий рідкий стілець, біль у животі, дискомфорт у шлунку, сухість у роті, анорексія, зниження апетиту, порушення апетиту.

З боку дихальної системи: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, ларингіт, синусит, фарингіт (в т.ч. стрептококовий), назофарингіт.

Загальні розлади і реакції в місці введення: біль, болючість, ущільнення, припухлість, свербіння, крововиливи, астенія, летаргія, в'ялість.

З боку опорно-рухової системи: артрит, біль у суглобах, скутість суглобів, біль у спині, біль у кінцівках, спазм м'язів, посмикування м'язів, скутість м'язів.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, папульозні висипання, пітниця.

З боку нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, непритомність, сонливість, тривога, седативну стан.

Побічні явища у пацієнтів з опіоїдною залежністю були, в основному такими ж, як і у пацієнтів з алкогольною залежністю.

Нижче перераховані побічні явища у пацієнтів з опіоїдною залежністю, що зустрічаються в ході клінічних досліджень у більш 2% випадків (часті), ступінь вираженості цих побічних явищ характеризувалася як легка і помірна.

Лабораторні показники: збільшення активності АЛТ, АСТ і гамма-глутамілтрансферази.

З боку дихальної системи: назофарингіт, грип.

З боку нервової системи: Безсоння, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ.

Загальні розлади і реакції в місці введення: біль.

З боку ШКТ: зубний біль.

Побічні явища, виявлені в ході передреєстраційних досліджень препарату.

З боку ШКТ: перекручення смаку, збільшення апетиту, рефлюкс-езофагіт, запор, метеоризм, геморой, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, паралітична непрохідність кишечника, параректальної абсцес, гастроентерит, абсцес зуба, дискомфорт у животі, гострий панкреатит.

Загальні розлади і реакції в місці введення: підвищення температури, летаргія, біль у грудях, скрутність у грудях, збільшення або зменшення маси тіла, тремтіння, озноб, набряк обличчя.

Психічні розлади: дратівливість, порушення сну, синдром відміни алкоголю, ажитація, ейфорія, делірій.

З боку нервової системи: порушення уваги, мігрень, зниження розумової діяльності, судоми, ішемічний інсульт, аневризми мозкових артерій, парестезія.

З боку органів чуття: нечітке зір, кон'юнктивіт.

З боку опорно-рухової системи: біль у кінцівках, спазм м'язів, скутість у суглобах, міалгія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: посилене потовиділення, в т.ч. вночі, свербіж.

З боку дихальної системи: біль у горлі, задишка, закладеність носа, обструктивний бронхіт, бронхіт, пневмонія, ларингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку обміну речовин: тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія.

З боку серцево-судинної системи: Припливи, тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, стенокардія, нестабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність, атеросклероз коронарних артерій.

З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, в т.ч. запалення шийних лімфатичних вузлів, підвищення вмісту лейкоцитів у крові.

З боку імунної системи: сезонна алергія, реакції гіперчутливості, в т.ч. ангіоневротичнийнабряк і кропив'янка, погрессірованіе ВІЛ-інфекції у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

З боку сечостатевої системи: самовільний аборт, зниження лібідо, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку печінки: холелітіаз, збільшення активності АЛТ і АСТ, гострий холецистит.

Протипоказання

пацієнти, що приймають наркотичні анальгетики;

- пацієнти з поточної фізіологічної опіоїдну залежність;

- пацієнти в стані гострої відміни опіоїдів;

- пацієнти, які не пройшли провокаційну пробу налоксоном або мають позитивний результат аналізу на наявність опіоїдів у сечі;

- підвищена чутливість до компонентів препарату або компонентів розчинника.

З обережністю: пацієнтам з легким або помірно вираженим порушенням функції печінки (класи А і В за Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. У хворих з тяжким порушенням функції печінки фармакокінетика Вівітрола не вивчалась. Таким пацієнтам Вівітрол, як і всі інші внутрішньом'язовіін'єкції, слід призначати з обережністю через ризику, пов'язаного з внутрішньом'язової ін'єкцією (наприклад, при наявності тромбоцитопенії і порушення коагуляції). Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (КК 50-80 мл / хв) корекція дози требуется.У хворих з помірною і тяжкою нирковою недостатністю фармакокінетика Вівітрола не вивчалась. Через те, що налтрексон і його первинний метаболіт виводяться з організму головним чином з сечею, рекомендується з обережністю призначати Вівітрол пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю.

Вагітність і лактація

Препарат за ступенем токсичності відноситься до категорії С. Вплив Вівітрола на вагітних жінок не вивчено. Призначати Вівітрол під час вагітності слід тільки в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування перевищує потенційний ризик для плоду.

При пероральному прийомі налтрексону було відзначено виділення налтрексона і 6-бета налтрексолу з грудним молоком. Через потенційну канцерогенність та ймовірності виникнення у грудних дітей серйозних побічних явищ, слід прийняти рішення про припинення терапії Вівітролом під час годування грудьми або припинення лактації під час лікування препаратом, залежно від ступеня важливості терапії для матері.

Вплив препарату на тривалість переймів і пологи

Вплив препарату на тривалість переймів і пологи невідомо.

Особливі вказівки

Щоб уникнути розвитку синдрому гострої відміни у пацієнтів з опіоїдною залежністю та попередження загострення вже існуючого пацієнти повинні припинити прийом опіоїдів щонайменше за 7-10 днів до початку лікування Вівітролом.

Оскільки відсутність опадів в сечі часто недостатньо для підтвердження відсутності опадів в організмі, при наявності ризику розвитку синдрому «відміни» перед застосуванням Вівітрола слід провести провокаційну пробу з налоксоном.

Діти і літні хворі

Дані про безпеку та ефективність застосування препарату у дітей відсутні. У клінічні випробування Вівітрола було включено недостатня кількість пацієнтів старше 65 років, щоб порівняти ефект від лікування у літніх пацієнтів і у більш молодих хворих.

Усунення блокади Вівітрола

В екстреній ситуації у випадку з пацієнтами, які отримують лікування Вівітролом, передбачуваним способом зняття болю є регіонарна аналгезія або застосування ненаркотичних анальгетиків.

У випадку, якщо пацієнтам потрібно застосування наркотичних анальгетиків для анестезії або аналгезії, такі пацієнти повинні перебувати під тривалим медичним наглядом.

Терапія наркотичними анальгетиками повинна проводитися спеціально навченим персоналом, щоб уникнути проблем з диханням, здатних проводити штучну вентиляцію легенів у разі виникнення ускладнень.

Незалежно від засобу, вибраного для усунення дії налтрексону, пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом кваліфікованого медичного персоналу в спеціально обладнаному відділенні реанімації.

Депресія і суїцидальну поведінку

Слід уважно стежити за появою ознак депресії або суїцидальних думок у пацієнтів з алкогольною та / або опіоїдну залежність, в тому числі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом. Членів сімей та доглядають за пацієнтами людей слід попередити про необхідність уважно стежити за виникненням симптомів депресії або суїцидального поведінки і негайно повідомляти про виникнення таких симптомів лікаря.

Алкогольна залежність

Під час контрольованих клінічних досліджень Вівітрола суїцидальну поведінку (суїцидальні думки, спроби самогубства, вчинені самогубства) спостерігалося нечасто, проте зустрічалося в групі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом частіше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо (1% проти 0). У деяких випадках суїцидальні думки і поведінку були зафіксовані у пацієнта після завершення дослідження, але були наслідком депресії, що розвинулася під час лікування препаратом. Мало місце два скоєних самогубства, в обох випадках пацієнти лікувалися Вівітролом.

Припинення прийому препарату, пов'язане з проявом депресії, частіше відбувалося в групі пацієнтів, що приймають Вівітрол (1%), ніж у групі плацебо (0).

У 24-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні несприятливі явища, пов'язані з депресією, спостерігалися у 10% пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом в дозі 380 мг, а в групі пацієнтів, які отримують ін'єкції плацебо - у 5%.

Опіоїдна залежність

Під час досліджень безпеки препарату Вівітрол побічні явища суїцидальної спрямованості (пригнічений настрій, суїцидальні думки, спроби самогубства) були відзначені у 5% пацієнтів з опіоїдною залежністю, отримували Вівітрол і у 10% пацієнтів, які отримують пероральний налтрексон.

У ході 24-тижневого плацебо-контрольованого дослідження такі несприятливі явища, як пригнічений настрій або суїцидальні думки не були виявлені ні в групі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом в дозі 380 мг, ні в групі пацієнтів, які отримують ін'єкції плацебо.

Реакції в місці ін'єкції

Ін'єкції Вівітрола можуть супроводжуватися болем, хворобливістю, ущільненням, припухлістю, еритемою і свербінням. Проте в деяких випадках реакції в місці ін'єкції можуть бути дуже сильними. Під час клінічних досліджень у одного пацієнта утворилося ущільнення, яке через 4 тижні після ін'єкції продовжувало збільшуватися з подальшим розвитком некрозу, для видалення якого було потрібно хірургічне втручання. У ході післяреєстраційних спостережень були відзначені інші випадки реакцій у місці ін'єкції, що включають ущільнення, запалення підшкірної клітковини, гематому, абсцес, стерильний абсцес і некроз, для усунення деяких з них було потрібно хірургічне втручання. У деяких випадках, в основному у жінок, у місці введення утворилися рубці. Вівітрол призначений для ін'єкції в сідничний м'яз, випадкове підшкірне введення препарату може збільшити ймовірність виникнення серйозних побічних реакцій у місці введення. Голка для ін'єкції, що входить до складу упаковки, розроблена спеціально для введення препарату Вівітрол і ні в якому разі не повинна замінюватися який-небудь інший голкою. У деяких випадках через особливості статури довжина голки може виявитися недостатньою для проведення внутрішньом'язової ін'єкції. Тому лікар, перед тим як зробити ін'єкцію, повинен переконатися, що голка підходить його пацієнту. У випадку, якщо голка не підходить, слід призначити інше лікування. Пацієнтів слід попереджати про необхідність інформувати лікаря про виникнення будь-якої реакції в місці ін'єкції препарату. У разі виникнення ознак абсцесу, запалення підшкірної клітковини, некрозу або значної припухлості, слід прийняти рішення про доцільність хірургічного втручання.

Скасування алкоголю

Застосування Вівітрола не тільки не виключає, але й не знижує прояв симптомів, пов'язаних зі скасуванням прийому алкоголю.

Оклюзія сітківки

Оклюзія артерії сітківки після ін'єкції іншого лікарського засобу, що містить сополімер молочної та гліколевої кислоти, в післяреєстраційних дослідженнях зустрічалася дуже рідко і мала місце при наявності аномального артеріовенозного анастомозу. Під час клінічних та післяреєстраційних досліджень Вівітрола не було відзначено жодного випадку непрохідності артерії сітківки. Вівітрол необхідно вводити тільки в сідничний м'яз, уникаючи попадання в кровоносну судину.

Гепатотоксичность

Прийом надмірних доз налтрексону може призвести до гепатоцелюлярним порушень.

Налтрексон протипоказаний при гострих гепатитах і печінкової недостатності. Призначення Вівітрола пацієнтам з гострими захворюваннями печінки повинно бути ретельно продумано і обгрунтовано, беручи до уваги ризик виникнення порушень функції печінки. Співвідношення між безпечною дозою налтрексону і дозою, що викликає порушення в печінці, lt; 5.

При застосуванні в рекомендованих дозах Вівітрол не є гепатотоксичність.

Пацієнтів слід попередити про ризик виникнення порушень печінки і радити звертатися за медичною допомогою у разі виникнення симптомів гепатиту. При виникненні таких симптомів лікування Вівітролом має бути припинено.

Еозинофільна пневмонія

У ході клінічних досліджень було діагностовано один випадок виникнення і один випадок підозри на еозинофільну пневмонію. В обох випадках хворим потрібна госпіталізація, лікування проводилося за допомогою антибіотиків і кортикостероїдів.

Слід враховувати можливість розвитку еозинофільної пневмонії у хворого, що одержує Вівітрол, і радити пацієнтам при появі таких симптомів, як прогресуюча задишка і гіпоксія, негайно звертатися за медичною допомогою.

Лікарям слід враховувати можливість розвитку еозинофільної пневмонії у пацієнтів, резистентних до антибіотиків.

Реакції гіперчутливості

При прийомі препарату Вівітрол можуть розвиватися такі побічні явища, як кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Пацієнтів слід попередити, що у разі розвитку реакцій гіперчутливості слід негайно звернутися до лікаря і припинити подальше лікування препаратом.

Передозування опіоїдів після спроби подолати їх блокаду

Після опіоїдної детоксикації у пацієнтів зазвичай знижена толерантність до опіоїдів. Вівітрол блокує ефекти екзогенних опіоїдів протягом 28 днів, однак відомі випадки смертельної передозування опадами у пацієнтів, які приймали опіоїди перед введенням нової дози Вівітрола або в разі пропуску наступної ін'єкції Вівітрола.

Пацієнти, що пройшли лікування Вівітролом, можуть бути чутливі до менших доз опіоїдів, ніж до лікування. Це може викликати потенційно небезпечну для життя опіоїдну інтоксикацію (дихальну недостатність або зупинку дихання, колапс і т.д.). Слід попередити пацієнтів про те, що після припинення лікування Вівітролом вони можуть виявитися чутливими до більш низьких доз опіоїдів. Важливо пам'ятати про зниження толерантності до опіоїдів в кінці інтервалу дозування, тобто приблизно через місяць після ін'єкції препарату і в разі пропуску наступної ін'єкції. Пацієнтів та членів їх сімей слід попередити про підвищену чутливість до опіоїдів і про ризик передозування опадами.

Незважаючи на те що Вівітрол є сильним антагоністом опіоїдних рецепторів з тривалим фармакологічним ефектом, викликану їм блокаду можна подолати. Пацієнти, які намагаються подолати цю блокаду введенням великих доз екзогенних опіоїдів, ризикують отримати смертельну дозу опіоїдів і піддати своє життя небезпеці. Концентрація опадів в плазмі відразу після їх прийому може бути достатня для подолання конкурентної блокади опіоїдних рецепторів, і як наслідок у пацієнта може миттєво розвинутися загрозлива життя опіоїдна інтоксикація, що проявляється пригніченням дихання, колапсом. Пацієнти повинні усвідомлювати всю серйозність наслідків спроби подолати блокаду опіоїдних рецепторів.

Вплив препарату на лабораторні показники крові

У пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом, було відмічено підвищення вмісту еозинофілів в крові, проте після декількох місяців лікування вміст еозинофілів нормалізувався.

У пацієнтів, які отримують високі дози препарату, спостерігалося зниження вмісту тромбоцитів в середньому на 17,8 х 10³ мкл. Проте в ході рандомізованих контрольованих досліджень вплив Вівітрола на збільшення кровотеч не доведене.

У пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування препаратом протягом 24 тижнів, спостерігалося зниження вмісту тромбоцитів в середньому на 62,8 х 10³ мкл. У пацієнтів, у групі плацебо вміст тромбоцитів знижувався в середньому на 39,9 х 10³ мкл. Проте в ході рандомізованих контрольованих досліджень вплив Вівітрола на збільшення кровотеч не доведене.

Підвищення активності АСТ в крові на фоні лікування Вівітролом було таким же, як при лікуванні пероральним налтрексоном і становило 1,5% порівняно з 0,9% у групі пацієнтів, які отримували плацебо.

У клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців за участю пацієнтів з опіоїдною залежністю 89% пацієнтів був поставлений діагноз гепатит С, 41% пацієнтів - ВІЛ-інфекція. У дослідженні часто спостерігалося збільшення активності «печінкових» ферментів (АЛТ, АСТ і гамма-глутамілтрансферази). Ці побічні явища частіше спостерігались у групі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом 380 мг, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Пацієнтів, з активністю АЛТ або АСТ, що перевищує верхню межу норми більш ніж у три рази, не включали в дослідження. У пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом, підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми і вимагає негайного лікування, спостерігалося частіше, ніж у пацієнтів, які отримують плацебо. Таке збільшення активності ферментів спостерігалось у 20% пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом, у порівнянні з 13% пацієнтів у групі плацебо. Підвищення активності АСТ більш ніж у три рази порівняно з верхньою межею норми також частіше спостерігалося у групі пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом (14%), порівняно з пацієнтами у групі плацебо (11%).

У пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування Вівітролом, активність АЛТ підвищувалася в середньому на 61 МО / л, у пацієнтів у групі плацебо - в середньому на 48 МО / л.

У пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування Вівітролом, активність АСТ підвищувалася в середньому на 40 МО / л, у пацієнтів у групі плацебо - в середньому на 31 МО / л.

У ході клінічних досліджень у пацієнтів, які отримують Вівітрол, спостерігалося підвищення активності КФК, як правило, в 1 - 2 рази порівняно з верхньою межею норми. Подібне підвищення активності КФК спостерігається також при лікуванні пероральним налтрексоном. Однак відомі випадки 4-кратного і навіть 35-кратного підвищення активності цього ферменту в групі пацієнтів, які отримують пероральний налтрексон і Вівітрол, відповідно.

У 39% пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування Вівітролом, спостерігалося підвищення активності КФК вище нормальних значень, у групі пацієнтів, які отримували плацебо, підвищення активності КФК спостерігалося у 32% пацієнтів.

У деяких випадках у пацієнтів, які отримували плацебо, активність КФК підвищувався в 41,8 разів порівняно з верхньою межею норми; у групі пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом, відомі випадки підвищення активності КФК в 22.1 разів порівняно з верхньою межею норми.

При проведенні деяких імуноферментних аналізів сечі можлива поява хибнопозитивних результатів на ряд препаратів, особливо на опіоїди. Додаткова інформація наводиться в інструкціях з проведення конкретних аналізів.

Передозування

Дані про передозування дуже обмежені. Одноразові дози 784 мг вводили 5 здоровим добровольцям. У них не було відзначено ніяких серйозних побічних явищ. Найбільш поширеними побічними явищами були реакції в місці ін'єкції, нудота, біль у животі, сонливість і запаморочення. Значного підвищення кількості печінкових ферментів не відзначалося.

У разі передозування слід проводити відповідне підтримуюче лікування.

Лікарська взаємодія

Взаємодія Вівітрола з іншими препаратами не вивчено.

Налтрексон є антагоністом опиодов-містять лікарських засобів (наприклад, препаратів від кашлю, застуди, антидиарейні препаратів і опіодних анальгетиків).

Оскільки налтрексон не є субстратом ферментів системи цитохрому, індуктори або інгібітори цих ферментів навряд чи вплинуть на кліренс Вівітрола. Досліджень для оцінки клінічної значущості впливу інших препаратів на метаболізм Вівітрола проведено не було, тому слід дотримуватися обережності і оцінювати можливий ризик і потенційну користь при призначенні Вівітрола спільно з іншими препаратами.

Показники безпеки застосування Вівітрола спільно з антидепресантами й без них однакові.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в холодильнику при температурі від 2 ° до 8 ° С; при температурі не вище 25 ° С - не більше 7 днів; зберігати при температурі не вище 25 ° С; Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності

Вівітрол слід використовувати відразу після приготування суспензії. Призначений тільки для одноразового використання.