Налтрексон

Інструкція по застосуванню - налтрексон

Перед покупкою ліків налтрексон уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату налтрексон. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити налтрексон, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів. Усуває центральну і периферичну дію опіоїдів, у тому числі ендогенних ендорфінів. Діє більш інтенсивно і тривало, ніж налоксон.

Фармакокінетика

Після прийому всередину налтрексон практично повністю абсорбується з ЖКТ. C_max налтрексона і його активного метаболіту 6β-налтрексола в плазмі крові досягається через 1 год.

При тривалому застосуванні налтрексон не кумулює в організмі, в той час як концентрація 6β-налтрексола в плазмі досягає 40%. Це пояснюється тим, що T_1/2 метаболіту більше, ніж у налтрексону.

95% дози налтрексону біотрансформується в печінці у фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон та його метаболіти піддаються внутрішньопечінкової рециркуляції.

Налтрексон та його метаболіти виводяться, в основному, нирками. Кількість вільного налтрексону, який виводиться з сечею, становить менше 1%, а кількість вільного і зв'язаного 6β-налтрексола становить приблизно 38%. Середній T_1/2 налтрексона - 4 год, 6β-налтрексола - 13 год.

Показання

Режим дозування

Побічна дія

З боку ЦНС: збудження, стан прострації, роздратованість, запаморочення; рідко - депресія, параноя, відчуття втоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація в часі і просторі, галюцинації, кошмарні сновидіння, сонливість, зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.

З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, запор; рідко - сухість у роті, метеоризм, посилення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку сечовидільної системи: рідко - почастішання або порушення сечовипускання.

З боку статевої системи: уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції; рідко - підвищення або зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: висип; рідко - підвищення секреції сальних залоз, епідермофітія стоп, зміни шкіри, відповідні 1-й стадії відмороження.

З боку дихальної системи: рідко - гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, чхання, сухість у горлі, підвищене слізеотделеніе, синусит, утруднене дихання, трахеофонія, кашель, задишка.

З боку серцево-судинної системи: рідко - флебіт, набряки, підвищення артеріального тиску, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія, відчуття жару у кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.

Інші: можливо почуття ознобу; рідко - підвищення або втрата апетиту, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, лихоманка, біль в паховій ділянці, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитоз; описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічна пурпура у хворого, який, мабуть, був сенсибилизирован до налтрексон в ході попереднього лікування.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Налтрексон можна застосовувати лише у випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні анальгетики принаймні 7-10 днів.

Налтрексон може бути ефективний при лікуванні хронічного алкоголізму.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та / або нирок. В період лікування рекомендується регулярний контроль функції печінки.

Налтрексон слід відмінити не менше ніж за 48 годин до хірургічного втручання, при якому потрібно застосування опіоїдних анальгетиків.

Необхідно мати на увазі, що при застосуванні налтрексона ймовірність повного відновлення від опіоїдної залежності варіабельна.

Передозування

Лікарська взаємодія

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання