Чампікс

Інструкція по застосуванню - Чампікс

Перед покупкою ліків Чампікс уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Чампікс. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Чампікс, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Препарат для лікування нікотинової залежності. Варениклін з високою аффинностью і селективністю зв'язується з α4β2 н-холинорецепторами, щодо яких він є частковим агоністом нікотину, тобто одночасно проявляє агоністичного активність (але в меншій мірі, ніж нікотин) і антагонізм у присутності нікотину.

Електрофізіологічні дослідження in vitro і нейробіохіміческіе дослідження in vivo показали, що варениклин зв'язується з α4β2 н-холинорецепторами і стимулює їх, але в значно меншому ступені, ніж нікотин. Нікотин конкурентно зв'язується з тим же ділянкою рецептора, до якого варениклин володіє більш високою спорідненістю. Таким чином, варениклин ефективно блокує здатність нікотину стимулювати α4β2 н-холінорецептори і активувати мезолімбічної допамінової систему - нейрональне механізм, який лежить в основі реалізації механізмів формування нікотинової залежності (отримання задоволення від куріння).

Ефективність варенікліна як засобу для лікування нікотинової залежності обумовлена його частковим агонізм відносно α4β2 н-холінорецепторів, зв'язування з якими зменшує тягу до куріння і полегшує прояв синдрому відміни (агоністичного активність) і одночасно призводить до зменшення почуття задоволення від куріння (антагонізм у присутності нікотину).

Фармакокінетика

Всмоктування

C_max в плазмі крові, як правило, досягається через 3-4 години після прийому всередину. При наступних прийомах у здорових добровольців рівноважний стан досягалося протягом 4 днів. Препарат практично повністю всмоктується після прийому всередину і володіє високою системною біодоступністю, не пов'язаної з прийомом їжі і часом прийому протягом дня. Після одноразового прийому в дозі від 0,1 мг до 3 мг або повторного прийому в дозі від 1 мг / добу до 3 мг / добу фармакокінетика варенікліна носила лінійний характер.

Розподіл

Варениклін розподіляється в тканинах і проникає через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляючи в головний мозок. Ступінь зв'язування з білками плазми крові низька (lt; 20%) і не залежить від віку та функції нирок.

Метаболізм

Варениклін піддається мінімальній трансформації: 92% дози виводиться нирками у незміненому вигляді і менше 10% - у вигляді метаболітів. Серед метаболітів варенікліна в сечі виявлені N-карбамілглюкуронід варенікліна і гідроксівареніклін. У плазмі крові варениклин на 91% циркулює в незміненому вигляді. Серед циркулюючих метаболітів виявлені N-карбамілглюкуронід варенікліна і N-глюкозілвареніклін.

Виведення

T_1/2 варенікліна становить близько 24 годин. Виведення варенікліна нирками здійснюється, в основному, шляхом клубочкової фільтрації в поєднанні з активної канальцевої секрецією.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика варенікліна істотно не залежить від віку, раси, статі, статусу куріння або супутньої терапії.

Фармакокінетика варенікліна змінювалася у хворих з легким ступенем порушення функції нирок (КК gt; 50 мл / хв і le; 80 мл / хв). У хворих з помірною нирковою недостатністю (КК gt; 30 мл / хв і le; 50 мл / хв) AUC варенікліна збільшилася в 1.5 рази в порівнянні з такою у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК gt; 80 мл / хв). У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК lt; 30 мл / хв) AUC варенікліна збільшилася в 2.1 рази. У хворих з термінальною стадією ниркової недостатності варениклин ефективно віддалявся при гемодіалізі.

Враховуючи відсутність вираженого метаболізму варенікліна в печінці, фармакокінетика варенікліна не повинна змінюватися у хворих з порушенням її функції.

Фармакокінетика варенікліна у літніх людей з нормальною функцією нирок (вік від 65 до75 років) не змінюється.

Показання

- нікотинова залежність у дорослих.

Режим дозування

Імовірність успішної терапії препаратом для припинення куріння підвищується у пацієнтів, мотивованих на відмову від куріння, яким надається додаткова консультативна допомога і підтримка.

Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими і запиваючи водою.

Лікування Чампікс слід починати за 1 тиждень до обраної пацієнтом дати припинення куріння. Рекомендована доза становить 1 мг 2 рази / добу з титруванням дози за схемою, наведеною в таблиці.

При поганій переносимості побічних ефектів Чампікс дозу можна зменшити тимчасово або при подальшому прийомі.

Курс лікування становить 12 тижнів. Пацієнтам, які успішно припинили куріння до кінця 12-го тижня, рекомендується додатковий курс лікування препаратом у дозі 1 мг 2 рази / добу протягом 12 тижнів.

Пацієнтам, яким не вдається припинити куріння в ході початкового 12-тижневого курсу лікування або у яких після лікування настає рецидив, слід рекомендувати зробити ще одну спробу, за умови, що були встановлені причини невдачі першої спроби і вжиті заходи для їх усунення.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (КК gt; 50 мл / хв і le; 80 мл / хв) і середнього ступеня тяжкості (КК gt; 30 мл / хв і le; 50 мл / хв) корекції дози не потрібно.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК lt; 30 мл / хв) рекомендована доза Чампікс становить 1 мг 1 раз / добу. Лікування починають з дози 500 мкг 1 раз / добу, яку через 3 дня збільшують до 1 мг 1 раз / добу.

Пацієнтам з порушенням функції печінки корекція дози препарату не потрібна.

Пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна. Слід враховувати, що у даної категорії пацієнтів ймовірність порушення функції нирок вище, тому доцільно провести її оцінку перед початком лікування.

Чампікс^® не слід призначати дітям і підліткам до 18 років, оскільки відомостей про безпеку препарату у цій віковій групі недостатньо.

Побічна дія

Реакції, пов'язані з припиненням куріння (синдром відміни нікотину), на тлі або без терапії Чампікс: зниження настрою і дисфорія, безсоння, дратівливість, почуття невдоволення і гніву, тривога, порушення концентрації уваги, рухове занепокоєння, зменшення ЧСС, посилення апетиту або збільшення маси тіла, можливе загострення супутніх психічних розладів.

Ні при розробці схем клінічних досліджень Чампікс, ні в ході аналізу їх результатів не робилися спроби розмежувати небажані явища, пов'язані із застосуванням досліджуваного препарату, і небажані реакції, можливо, пов'язані власне з синдромом відміни нікотину.

За результатами клінічних досліджень небажані реакції зазвичай з'являлися в перший тиждень після початку лікування, були, як правило, слабо або помірно вираженими і їх частота не залежала від віку, раси або статі пацієнта. У пацієнтів, які отримували Чампікс^® в рекомендованій дозі 1 мг 2 рази / добу після періоду титрування, найчастішим з зареєстрованих побічних реакцій була нудота (28.6%). У більшості випадків нудота виникала на ранніх етапах терапії, була виражена слабо або помірно, припинення прийому препарату потрібно рідко.

Частота переривання терапії через небажаних явищ склала 11.4% у групі, що отримувала варениклин і 9.7% для групи плацебо. Частота припинення терапії через основних побічних реакцій у групі, що отримувала варениклин і в групі плацебо відповідно: нудота - 2.7% і 0.6%; головний біль - 0.6% і 1.0%; безсоння - 1.3% і 1.2%; незвичайні сновидіння - 0.2% і 0.2%.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100 але lt; 1/10); рідко (ge; 1/1000, але lt; 1/100).

Інфекції: рідко - бронхіт, назофарингіт, синусит, грибкові інфекції, вірусні інфекції.

З боку обміну речовин: часто - підвищення апетиту; рідко - анорексія, зниження апетиту, полідипсія, збільшення маси тіла, зниження концентрації кальцію в крові.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - незвичайні сновидіння, безсоння, головний біль; часто - сонливість, запаморочення, дисгевзія; рідко - панічна реакція, брадіфренія, порушення мислення, коливання настрою, тремор, порушення координації, дизартрія, рухове занепокоєння, дисфорія, гіпестезія, апатія.

З боку серцево-судинної системи: рідко - підвищення артеріального тиску, депресія сегмента ST на ЕКГ, зменшення амплітуди зубця Т на ЕКГ, збільшення ЧСС, фібриляція передсердь, серцебиття.

З боку органів чуття: рідко - скотома, зміна кольору склери, болі в очному яблуці, розширення зіниць, світлобоязнь, міопія, підвищена сльозотеча, шум у вухах, зниження смакових відчуттів.

З боку дихальної системи: рідко - задишка, кашель, захриплість, біль у горлі та гортані, подразнення глотки, застійні явища в дихальних шляхах, застій в придаткових пазухах носа, ексудація в носоглотці, ринорея, хропіння.

З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - блювання, запор, діарея, здуття живота, дискомфорт у шлунку, диспепсія, метеоризм, сухість у роті; рідко - блювота з кров'ю, домішки крові в калі, гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у животі, кишкові розлади, порушення стільця, відрижка, афтозний стоматит, хворобливість ясен, обкладений язик, зміна показників функції печінки.

Дерматологічні реакції: рідко - генералізований висип, еритема, прурит, акне, гіпергідроз, підвищення потовиділення вночі.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - скутість суглобів, м'язові спазми, болі в грудній стінці, костохондріт.

З боку сечовидільної системи: рідко - глюкозурія, ніктурія, поліурія.

З боку репродуктивної системи: рідко - менорагія, виділення з піхви, сексуальна дисфункція, підвищення лібідо, зниження лібідо, зміна сперми.

Інші: часто - втома; рідко - дискомфорт у грудях, біль у грудях, лихоманка, відчуття холоду, астенія, порушення циркадного ритму сну, нездужання, кіста, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня С-реактивного білка.

Припинення куріння на тлі терапії або без неї супроводжується розвитком синдрому відміни нікотину і загостренням супутніх психічних розладів.

У ході післяреєстраційних досліджень у пацієнтів, що пробують відмовитися від куріння за допомогою Чампікс, реєструвалися випадки депресивного настрою, ажитації, порушення поведінки, суїцидальної налаштованості і суїцидальних спроб. Оскільки зазначені явища фіксуються за результатами добровільного повідомлення популяцією невизначеного розміру, не завжди можливо точно встановити їх частоту або причинно-наслідковий зв'язок з дією препарату. Не у всіх пацієнтів, описаних у цих повідомленнях, були в анамнезі психічні розлади і не всі вони припинили курити. Роль Чампікс у розвитку реакцій, описаних у цих повідомленнях, невідома. Зареєстровані також випадки алергічних реакцій - ангіоневротичний набряк і набряк обличчя.

Протипоказання

- термінальна стадія ниркової недостатності;

- вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності і безпеки препарату в цій віковій групі);

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Адекватних і суворо контрольованих досліджень щодо безпеки застосування Чампікс при вагітності не проводилося, тому призначення препарату протипоказано.

Невідомо, чи виділяється варениклин з грудним молоком у людини. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

Фізіологічні зміни, які виникають після відмови від куріння на тлі або без лікування препаратом Чампікс^®, можуть змінювати фармакокінетику або фармакодинаміку деяких лікарських препаратів, для яких може знадобитися корекція дози (наприклад, для теофіліну, варфарину та інсуліну).

Завершення лікування варенікліна у 3% пацієнтів супроводжувалося підвищенням дратівливості, тягою до куріння, депресією і / або безсонням.

У ході післяреєстраційного застосування препарату надходили повідомлення про появу психоневрологічних порушень, включаючи порушення поведінки, ажитацію, депресивний настрій, суїцидальну налаштованість і суїцидальну поведінку у пацієнтів, які отримували Чампікс^® з метою відмови від куріння. Лікар повинен роз'яснювати пацієнтам, які отримують препарат, можливість розвитку психоневрологічних симптомів і необхідність поступового зниження дози. Пацієнтів, членів їх сімей або доглядають за ними осіб слід інформувати про необхідність припинення прийому Чампікс і негайного звернення до лікаря при появі порушень поведінки, ажитації або депресивного настрою, які раніше не були властиві даному пацієнтові, а також при виникненні суїцидальної налаштованості або поведінки. До початку лікування слід з'ясувати, чи були у пацієнта раніше які-небудь психічні розлади.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Чампікс^® може викликати запаморочення і сонливість, тому пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем, користуватися складною технікою або виконувати інші потенційно небезпечні завдання до оцінки індивідуальної реакції на лікарський препарат.

Передозування

Випадків передозування варенікліна не з'являлися.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Варениклін виводиться при гемодіалізі у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок, однак досвіду застосування гемодіалізу при передозуванні немає.

Лікарська взаємодія

Клінічно значущої взаємодії варенікліна з іншими препаратами не виявлено. Корекції дози варенікліна або перерахованих нижче препаратів при одночасному застосуванні не потрібно.

Дослідження in vitro свідчать про те, що варениклин не змінює фармакокінетику препаратів, які метаболізуються під дією ізоферментів системи цитохрому Р450. Оскільки кліренс варенікліна менш ніж на 10% здійснюється за рахунок метаболізму, малоймовірно, що речовини, що впливають на активність даної ферментної системи, можуть вплинути на фармакокінетику варенікліна, у зв'язку з чим корекція дози Чампікс не потрібно.

Варениклін в терапевтичних концентраціях придушує нирковий транспорт білків у людини. Отже, варениклин не повинен впливати на фармакокінетику лікарських засобів, які виводяться за рахунок ниркової секреції (зокрема, метформіну).

При одночасному застосуванні не потрібно корекції доз препарату Чампікс^® і перерахованих нижче лікарських засобів.

Метформін

Варениклін не впливає на фармакокінетику метформіну. Метформін не викликає зміна фармакокінетики варенікліна.

Циметидин

Циметидин викликає збільшення AUC варенікліна на 29% за рахунок зниження його ниркового кліренсу.

Дигоксин

Варениклін не викликав зміна фармакокінетики дигоксину в рівноважному стані.

Варфарин

Варениклін не змінював фармакокінетику варфарину і не впливав на протромбіновий час (MHO). Припинення куріння саме по собі може призвести до зміни фармакокінетики варфарину.

Застосування у поєднанні з іншими засобами проти куріння

Бупропіон

Варениклін не викликав зміни фармакокінетики бупропиона в рівноважному стані.

Нікотінзаместітельной терапія (НЗТ)

При одночасному застосуванні варенікліна і пластирів, що містять нікотин, протягом 12 днів у курців було виявлено статистично значуще зниження середнього систолічного артеріального тиску (на 2.6 мм рт.ст.) в останній день дослідження. При цьому частота виникнення нудоти, головного болю, блювоти, запаморочення, диспепсії і втоми на тлі комбінованої терапії була вищою, ніж на фоні однієї НЗТ.

Безпека та ефективність Чампікс в поєднанні з іншими засобами проти тютюнопаління не вивчались.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ° до 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.