ФлексПен

Інструкція по застосуванню - ФлексПен

Перед покупкою ліків ФлексПен уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ФлексПен. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ФлексПен, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Гипогликемический препарат. Є розчинним базальним аналогом людського інсуліну тривалої дії з плоским профілем активності. Виробляється методом біотехнології рекомбінантних ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae.

Профіль дії препарату Левемір^® ФлексПен^® значно менш варіабельний в порівнянні з інсулін-ізофаном та інсуліном гларгін.

Пролонговану дію препарату Левемір^® ФлексПен^® обумовлено вираженою самоасоціації молекул інсуліну детемір в місці ін'єкції і зв'язуванням молекул препарату з альбуміном допомогою з'єднання з бічним ланцюгом. Інсулін детемір в порівнянні з інсулін-ізофаном до периферичних тканин-мішеней надходить повільніше. Ці комбіновані механізми уповільненої розподілу забезпечують більш відтворений профіль абсорбції і дії препарату Левемір^® ФлексПен^® в порівнянні з інсулін-ізофаном.

Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин і утворює інсулін-рецепторний комплекс, стимулюючий внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез низки ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза).

Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, глікогеногенеза, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.

Для доз 0.2-0.4 ОД / кг 50% максимальний ефект препарату настає в інтервалі від 3-4 год до 14 год після введення. Тривалість дії становить до 24 год залежно від дози, що забезпечує можливість введення 1 раз / добу або 2 рази / добу.

Після п / к введення спостерігався фармакодинамічний відповідь, пропорційний введеній дозі (максимальний ефект, тривалість дії, загальний ефект).

У тривалих дослідженнях у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які отримували терапію базальним інсуліном в комбінації з пероральними гіпоглікемічними препаратами, було продемонстровано, що глікемічний контроль (за показником глікозильованого гемоглобіну - НbА_1с) На тлі терапії препаратом Левемір^® ФлексПен^®, був порівнянний з таким при лікуванні інсулін-ізофаном та інсуліном гларгін з низьким приростом маси тіла.

Зміна маси тіла при інсулінотерапії

У дослідженнях застосування комбінованої терапії препарату Левемір^® ФлексПен^® і пероральнихгіпоглікемічних препаратів призвело в 61-65% випадків до зниження ризику розвитку легкої нічної гіпоглікемії на відміну від інсулін-ізофан.

У довгострокових дослідженнях (ge; 6 міс) показник рівня глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів з цукровим діабетом типу 1 був краще на тлі лікування препаратом Левемір^® ФлексПен^® в порівнянні з інсулін-ізофаном, що призначається в базис / болюсной терапії, включаючи дослідження за участю дітей і підлітків у віці від 6 до 17 років. Глікемічний контроль (HbA_1с) На тлі терапії препаратом Левемір^® ФлексПен^® був порівнянний з таким при лікуванні інсулін-ізофаном, з більш низьким ризиком розвитку нічної гіпоглікемії і відсутністю збільшення маси тіла на тлі застосування препарату Левемір^® ФлексПен^®.

Профіль нічного глікемічного контролю є більш плоским і рівним у препарату Левемір^® ФлексПен^® в порівнянні з інсулін-ізофаном, що відбивається в більш низькому ризику розвитку нічної гіпоглікемії.

При застосуванні препарату Левемір^® ФлексПен^® спостерігалася вироблення антитіл. Однак цей факт ніяк не впливає на глікемічний контроль.

Фармакокінетика

Всмоктування

При п / к введенні концентрації в сироватці крові були пропорційні введеній дозі (C_max, ступінь всмоктування).

C_max досягається через 6-8 год після введення. При дворазовому щоденному режимі введення C_ss досягається після 2-3 введень.

Внутрііндівідуальная варіабельність усмоктування нижче у препарату Левемір^® ФлексПен^® в порівнянні з іншими препаратами базального інсуліну.

Розподіл

Середній V_d інсуліну детемір (приблизно 0,1 л / кг) вказує на те, що висока частка інсуліну детемір циркулює в крові.

Результати досліджень зв'язування білків in vitro та in vivo показують відсутність клінічно значущих взаємодій між інсуліном детемір і жирними кислотами або іншими препаратами, які зв'язуються з білками.

Метаболізм

Біотрансформація інсуліну детемір схожа з такою у препаратів людського інсуліну; всі утворюються метаболіти є неактивними.

Виведення

Термінальний T_1/2 після п / к ін'єкції визначається ступенем всмоктування з підшкірної тканини і становить 5-7 год залежно від дози.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Клінічно значущих міжстатевих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір^® ФлексПен^® виявлено не було.

Фармакокінетичні властивості препарату Левемір^® ФлексПен^® були досліджені у дітей (6-12 років) і підлітків (13-17 років) і порівняні. Відмінностей в фармакокінетичні властивості в порівнянні з дорослими пацієнтами з цукровим діабетом 1 типу не виявлено.

Клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір^® ФлексПен^® між літніми і молодими пацієнтами, або між пацієнтами з порушеннями функції нирок і печінки і здоровими пацієнтами, не виявлено.

Дані доклінічних досліджень з безпеки

Дослідження in vitro, в людській клітинної лінії, включаючи дослідження щодо зв'язування з рецепторами інсуліну та ІФР-1 (інсуліноподібний фактор росту), показали, що інсулін детемір має низьку спорідненість до обох рецепторам і мало впливає на ріст клітин у порівнянні з людським інсуліном.

Доклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.

Показання

Режим дозування

Левемір^® ФлексПен^® призначений для п / к введення.

Доза і кратність введення препарату Левемір^® ФлексПен^® визначається індивідуально в кожному конкретному випадку.

Лікування препаратом Левемір^® ФлексПен^® в комбінації з пероральними гіпоглікемічними препаратами, рекомендується починати з 1 разу / добу в дозі 10 ОД або 0.1-0.2 ОД / кг. Доза препарату Левемір^® ФлексПен^® повинна підбиратися індивідуально на підставі показників глюкози плазми. На підставі результатів досліджень, нижче представлені рекомендації по титруванню доз:

Якщо препарат Левемір^® ФлексПен^® використовується як частина базис / болюсного режиму, його слід призначати 1 або 2 рази на день виходячи з потреби пацієнта. Пацієнти, яким потрібне застосування препарату 2 рази / добу для оптимального контролю рівня глікемії, можуть вводити вечірню дозу або під час вечері, або перед сном, або через 12 годин після ранкової дози. Левемір^® ФлексПен^® вводять в область стегна, передньої черевної стінки або плеча. Місця ін'єкцій слід змінювати навіть при введенні в одну і ту ж область.

У пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю слід більш ретельно контролювати рівень глюкози в крові та проводити корекцію дози препарату.

Корекція дози може також знадобитися при посиленні фізичної активності пацієнта, зміні його звичайної дієти або при супутньому захворюванні.

При перекладі з інсулінів середньої тривалості дії і пролонгованих інсулінів на інсулін Левемір^® ФлексПен^® може знадобитися корекція дози і часу введення. Рекомендується ретельне спостереження за рівнем глюкози в крові під час перекладу і в перші тижні призначення нового препарату. Може знадобитися корекція супутньої гипогликемической терапії (доза і час введення короткодіючих препаратів інсуліну або доза пероральнихгіпоглікемічних препаратів).

Правила використання препарату Левемір^® ФлексПен^®

Левемір^® ФлексПен^® шприц-ручка з дозатором. Введена доза інсуліну в межах від 1 до 60 одиниць може змінюватися з кроком в 1 одиницю. Голки НовоФайн^® і НовоТвіст^® довжиною до 8 мм розроблені для використання з Левемір^® ФлексПен^®. Для дотримання заходів безпеки завжди слід носити з собою запасне пристрій для введення інсуліну на випадки втрати або пошкодження ФлексПен^®.

Перед використанням препарату Левемір^® ФлексПен^® слід переконатися, що обрано правильний тип інсуліну.

Підготовка до проведення ін'єкції: слід зняти ковпачок; продезінфікувати гумову мембрану за допомогою тампона, змоченого в медичному спирті; видалити захисну наклейку з одноразовою голки; акуратно і щільно нагвинчувати голку на Левемір^® ФлексПен^®; зняти великий зовнішній (не викидати його) і внутрішній (викинути) ковпачки з голки. Для кожної ін'єкції слід завжди використовувати нову голку. Голки не прогинається і не пошкоджувати. Щоб уникнути випадкових уколів, не надягати внутрішній ковпачок назад на голку.

Попереднє видалення повітря з картриджа. При нормальному використанні шприц-ручки перед кожною ін'єкцією в голці і в резервуарі може скупчуватися повітря. Щоб уникнути потрапляння бульбашки повітря і ввести призначену дозу препарату необхідно дотримуватися такі вказівки:

- набрати 2 ОД препарату;

- розташувати Левемір^® ФлексПен^® вертикально голкою догори і кілька разів злегка постукати по резервуару кінчиком пальця, щоб пухирці повітря перемістилися у верхню частину картриджа;

- утримуючи Левемір^® ФлексПен^® голкою вгору, натиснути пускову кнопку до упору; селектор дозування повернеться до нуля;

- на кінці голки повинна з'явитися крапля інсуліну; якщо цього не відбулося, то повторити процедуру, але не більше 6 разів. Якщо інсулін не надходить з голки, це вказує на те, що шприц-ручка несправна і не підлягає подальшому використанню.

Установка дози. Переконатися, що селектор дозування встановлений у положення "0". Набрати кількість ОД, необхідне для ін'єкції. Дозу можна регулювати обертанням селектора дозування в будь-якому напрямку. При обертанні селектора дозування слід дотримуватися обережності, щоб випадково не натиснути на пускову кнопку, щоб уникнути викиду дози інсуліну. Встановити дозу, що перевищує кількість ОД, які залишилися у картриджі, неможливо. Не можна використовувати шкалу залишку для відмірювання дози інсуліну.

Введення препарату. Ввести голку підшкірно. Щоб зробити ін'єкцію слід натиснути пускову кнопку до упору, поки навпроти покажчика дозування чи не з'явиться "0". При введенні препарату слід натискати тільки на пускову кнопку. При повороті селектора дозування введення дози не відбудеться. Після ін'єкції слід залишити голку під шкірою на 6 сек (це забезпечить введення повної дози інсуліну). При витяганні голки слід утримувати пускову кнопку повністю натиснутою, це забезпечить введення повної дози препарату.

Видалення голки. Закрити голку зовнішнім ковпачком і відгвинтити її від шприц-ручки. Викинути голку, дотримуючись заходів безпеки. Після кожної ін'єкції слід видаляти голку. В іншому випадку, можливо витікання рідини з шприц-ручки, що може призвести до неправильної дозуванні.

Медичний персонал, родичі та інші особи по догляду за хворим повинні слідувати загальним правилам обережності при видаленні і викиданні голок, щоб уникнути ризику випадкового уколу голкою.

Використаний Левемір^® ФлексПен^® слід викидати з отсоединенной голкою.

Зберігання та догляд. Поверхню шприц-ручки можна очищати ватяним тампоном, змоченим в медичному спирті. Не можна занурювати шприц-ручку в спирт, мити і змащувати її тому це може пошкодити пристрій. Слід уникати пошкодження шприц-ручки з дозатором Левемір^® ФлексПен^®. Не допускається повторне заповнення шприц-ручки.

Побічна дія

Побічні реакції, що спостерігаються у пацієнтів, які застосовують Левемір^® ФлексПен^®, є в основному дозозалежними і розвиваються внаслідок фармакологічного ефекту інсуліну. Найбільш частим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка розвивається при введенні занадто високої дози препарату щодо потреби організму в інсуліні. З клінічних досліджень відомо, що важкі гіпоглікемії, що визначаються як потреба у втручанні третіх осіб, розвиваються приблизно у 6% пацієнтів, які отримують Левемір^® ФлексПен^®.

Реакції в місцях введення можуть спостерігатися частіше при лікуванні препаратом Левемір^® ФлексПен^®, ніж при введенні людського інсуліну. Ці реакції включають почервоніння, запалення, синці, припухлість та свербіж у місці ін'єкції. Більшість реакцій в місцях введення незначні і носять тимчасовий характер, тобто зникають при продовженні лікування протягом від кількох днів до кількох тижнів.

Частка пацієнтів, які отримують лікування препаратом Левемір^® ФлексПен^®, у яких очікується розвиток побічних ефектів, оцінюється як 12%. Частота розвитку побічних ефектів, які за загальною оцінкою відносяться до препарату Левемір^® ФлексПен^®, під час клінічних досліджень, представлена нижче.

Побічні реакції, пов'язані з впливом на вуглеводний обмін: часто (gt; 1/100, lt; 1/10) - гіпоглікемія, симптоми якої, як правило, розвиваються раптово і можуть включати блідість шкірних покривів, холодний піт, підвищену стомлюваність, нервозність, тремор, відчуття тривоги, незвичайну втому або слабкість, порушення орієнтації, порушення концентрації уваги, сонливість, виражене відчуття голоду, порушення зору, головний біль, нудоту, серцебиття. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і / або судом, тимчасового або незворотного порушення функції головного мозку аж до летального результату.

Місцеві реакції: часто (gt; 1/100, lt; 1/10) - реакції місцевої гіперчутливості (почервоніння, припухлість та свербіж у місці ін'єкції), як правило, носять тимчасовий характер, тобто зникають при продовженні лікування; рідко (gt; 1/1000, lt; 1/100) - ліподистрофія (в результаті недотримання правил зміни місця ін'єкції в межах однієї області), набряки (виникають на початковій стадії інсулінотерапії і зазвичай носять тимчасовий характер).

Алергічні реакції: рідко (gt; 1/1000, lt; 1/100) - кропив'янка, шкірний висип, а також генералізовані реакції - свербіж шкіри, посилення потовиділення, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску. Генералізовані (анафілактичні) реакції є потенційно небезпечними для життя.

З боку органа зору: рідко (gt; 1/1000, lt; 1/100) - порушення рефракції (зазвичай носить тимчасовий характер і спостерігається на початку лікування інсуліном), діабетична ретинопатія (тривале поліпшення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії; однак інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатії).

З боку нервової системи: дуже рідко (gt; 1/10 000, lt; 1/1000) - периферична невропатія, яка зазвичай є оборотною. Швидке поліпшення контролю глікемії може бути асоційоване з розвитком гострої нейропатичного болю, яка зазвичай є оборотною.

Протипоказання

- підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Не рекомендується застосовувати препарат Левемір^® ФлексПен^® у дітей віком до 6 років, тому клінічні дослідження у даної групи пацієнтів не проводились.

Вагітність і лактація

Клінічний досвід застосування інсуліну детемір при вагітності та в період грудного вигодовування обмежений.

Дослідження репродуктивної функції у тварин не виявили відмінностей між інсуліном детемір і людським інсуліном у показниках ембріотоксичності та тератогенності.

У цілому, необхідно ретельне спостереження вагітних жінок з цукровим діабетом протягом усього терміну вагітності, а також при плануванні вагітності. Потреба в інсуліні в I триместрі вагітності зазвичай зменшується, потім в II і III триместрах зростає. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.

У годуючих жінок може знадобитися корекція дози інсуліну та дієти.

Особливі вказівки

На відміну від інших інсулінів, інтенсивна терапія препаратом Левемір^® ФлексПен^® не призводить до збільшення маси тіла.

Менший в порівнянні з іншими інсулінами ризик нічної гіпоглікемії дозволяє більш інтенсивно проводити підбір дози з метою досягнення цільового рівня глюкози крові.

Левемір^® ФлексПен^® забезпечує кращий глікемічний контроль (на підставі вимірювання глюкози плазми натще) в порівнянні з застосуванням інсулін-ізофаном. Недостатня доза препарату або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті 1 типу, може призводити до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу. Як правило, перші симптоми гіперглікемії з'являються поступово, протягом декількох годин або днів. До цих симптомів відносяться спрага, часте сечовипускання, нудота, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрата апетиту, запах ацетону в повітрі. При цукровому діабеті 1 типу без відповідного лікування гіперглікемія призводить до розвитку діабетичного кетоацидозу і може призвести до смерті.

Гіпоглікемія може розвинутися, якщо доза інсуліну занадто висока по відношенню до потреби в інсуліні.

Пропуск прийому їжі або незапланована інтенсивне фізичне навантаження можуть призводити до гіпоглікемії.

Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсифікований інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитися типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі повинні бути проінформовані. Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету.

Супутні захворювання, особливо інфекційні та супроводжуються лихоманкою, звичайно підвищують потребу організму в інсуліні.

Переведення хворого на новий тип або препарат інсуліну іншого виробника повинен відбуватися під суворим лікарським контролем. При зміні концентрації, виробника, типу, виду (тваринний, людський, аналоги людського інсуліну) та / або методу його виробництва (генно-інженерний або інсулін тваринного походження) може знадобитися корекція дози. Пацієнти, що переходять на лікування препаратом Левемір^® ФлексПен^®, можуть потребувати зміні дози в порівнянні з дозами раніше застосовувалися препаратів інсуліну. Необхідність у корекції дози може виникнути вже після введення першої дози або протягом перших кількох тижнів або місяців.

Як і при лікуванні іншими препаратами інсуліну, можуть розвиватися реакції в місцях введення, що проявляється болем, свербінням, кропив'янкою, припухлістю, запаленням. Зміна місця ін'єкції в одній і тій же анатомічної області може зменшити симптоми, або запобігти розвитку реакції. Реакції зазвичай зникають протягом від кількох днів до кількох тижнів. У рідкісних випадках реакції в місцях введення вимагають припинення лікування.

Левемір^® ФлексПен^® не слід вводити в / в, тому це може призвести до тяжкої гіпоглікемії.

Всмоктування при в / м введенні відбувається швидше і більшою мірою в порівнянні з п / к введенням.

Якщо препарат Левемір^® ФлексПен^® змішується з іншими препаратами інсуліну, профіль дії одного чи обох компонентів зміниться. Змішування препарату Левемір^® ФлексПен^® з швидкодіючим аналогом інсуліну, таким як інсулін аспарт, призводить до профілю дії зі зниженим і відстроченим максимальним ефектом в порівнянні з їх роздільним введенням.

Левемір^® ФлексПен^® не призначений для використання в інсулінових насосах.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії і гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здатності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з машинами і механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії і гіперглікемії при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників розвивається гіпоглікемії або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.

Передозування

Певної дози, необхідної для передозування інсуліну не встановлено, проте гіпоглікемія може розвиватися поступово, якщо була введена занадто висока доза для конкретного пацієнта.

Лікування: легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину глюкозу, цукор або багаті вуглеводами продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік.

У разі тяжкої гіпоглікемії, коли пацієнт знаходиться без свідомості, слід ввести від 0.5 до 1 мг глюкагону в / м або п / к (може вводити навчена людина), або в / в розчин декстрози (глюкози) (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно в / в вводити декстрозу у випадку, якщо через 10-15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до тями. Після відновлення свідомості пацієнтові рекомендується прийняти їжу багату вуглеводами для профілактики рецидиву гіпоглікемії.

Лікарська взаємодія

Гіпоглікемічна дія інсуліну підсилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, інгібітори АПФ, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол, піридоксин, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, препарати, містять етанол.

Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють оральні контрацептиви, ГКС, йодовмісні тиреоїдні гормони, соматотропін, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори повільних кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливо як ослаблення, так і посилення дії препарату.

Октреотід, ланреотид здатні як підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії і затримувати відновлення після гіпоглікемії.

Етанол може посилювати і пролонгувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

Фармацевтична взаємодія

Деякі лікарські засоби, наприклад, містять тіолове або сульфітну групи, при додаванні до препарату Левемір^® ФлексПен^®, можуть викликати руйнування інсуліну детемір.

Левемір^® ФлексПен^® не слід додавати в інфузійні розчини.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в холодильнику при температурі від 2 ° до 8 ° С (у холодильнику, але далеко від морозильної камери); Не заморожувати. Термін придатності - 30 міс.

Для захисту від світла шприц-ручку слід зберігати з надітим ковпачком.

Після першого використання Левемір^® ФлексПен^® не можна зберігати в холодильнику. Використовувану або переносиму як запасний шприц-ручку з препаратом Левемір^® ФлексПен^® слід зберігати при температурі не вище 30 ° С протягом терміну до 6 тижнів.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.