Актрапид нм

Інструкція по застосуванню - актрапід НМ

Перед покупкою ліків актрапід НМ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Актрапід НМ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити актрапід НМ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Актрапид НМ - препарат інсуліну короткої дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантних ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин і утворює інсулін-рецепторний комплекс. Через активацію біосинтезу цАМФ (в жирових клітинах і клітинах печінки) або, безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), інсулін-рецепторний комплекс стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т. Ч. Синтез низки ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін.). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, глікогеногенеза, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін.

Тривалість дії препаратів інсуліну в основному обумовлена швидкістю всмоктування, яка залежить від декількох факторів (наприклад, від дози, способу, місця введення і типу діабету). Тому профіль дії інсуліну схильний до значних коливань, як у різних людей, так і у одного і того ж людини.

Дія препарату Актрапід НМ починається протягом півгодини після введення, а максимальний ефект виявляється протягом 1.5-3.5 год, при цьому загальна тривалість дії становить близько 7-8 год.

.

Фармакокінетика

Всмоктування

Повнота всмоктування і початок ефекту інсуліну залежить від способу введення (підшкірно, внутрішньом'язово), місця введення (живіт, стегно, сідниці), дози (об'єму введеного інсуліну), концентрації інсуліну в препараті та ін. Максимальна концентрація (C_max) Інсуліну в плазмі досягається протягом 1.5-2.5 год після підшкірного введення. Розподіл

Вираженого зв'язування з білками плазми не відзначається, іноді виявляються тільки циркулюючі антитіла до інсуліну.

Метаболізм

Людський інсулін розщеплюється під дією інсулінової протеази або інсулін-розщеплюють ферментів, а також, можливо, під дією протеїн- дисульфид-ізомерази. Передбачається, що в молекулі людського інсуліну є кількох ділянок розщеплення (гідролізу); проте жоден з метаболітів, що утворилися внаслідок розщеплення, не є активним.

Виведення

Період напіввиведення (T_1/2) Визначається за швидкістю всмоктування з підшкірних тканин. Таким чином, T_1/2 скоріше є мірою всмоктування, а не власне мірою виведення інсуліну з плазми (T_1/2 інсуліну з кровотоку дорівнює всього декільком хвилинам). Дослідження показали, що T_1/2 становить близько 2-5 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичний профіль препарату Актрапід НМ вивчали на нечисленної групи дітей з цукровим діабетом (18 осіб) віком 6-12 років, а також підлітків (віком 13-17 років). Хоча отримані дані вважаються обмеженими, але вони все ж показали, що фармакокінетичний профіль препарату Актрапід НМ у дітей та підлітків схожий з таким у дорослих. Разом з тим, були виявлені відмінності між різними віковими групами за таким показником як C_max, що ще раз підкреслює необхідність індивідуального підбору дози.

Показання

- цукровий діабет;

- невідкладні стани у хворих на цукровий діабет, що супроводжуються порушенням глікемічного контролю.

Режим дозування

Препарат призначений для п / к і в / в введення.

Доза препарату підбирається індивідуально, з урахуванням потреб пацієнта. Зазвичай потреба в інсуліні становить від 0.3 до 1 МО / кг / добу. Добова потреба в інсуліні може бути вище у пацієнтів з інсулінорезистентністю (наприклад, в період статевого дозрівання, а також у пацієнтів з ожирінням), і нижче - у пацієнтів із залишковою ендогенної продукцією інсуліну.

Якщо у пацієнтів з цукровим діабетом досягається оптимальний контроль глікемії, то ускладнення діабету у них, як правило, проявляються пізніше. У зв'язку з цим, слід прагнути до оптимізації метаболічного контролю, зокрема, проводячи ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Актрапид НМ є інсуліном короткої дії і може використовуватися в комбінації з інсулінами пролонгованої дії.

Препарат вводиться за 30 хв до прийому їжі або легкої закуски, що містить вуглеводи.

Актрапид НМ звичайно вводять п / к, в область передньої черевної стінки. Якщо це зручно, то ін'єкції можна робити також в область стегна, в сідничний область або в область дельтоподібного м'яза плеча. При введенні препарату в область передньої черевної стінки досягається більш швидке всмоктування, ніж при введенні в інші області. Виконання ін'єкції в складку шкіри зменшує ризик потрапляння в м'яз.

Необхідно змінювати місця ін'єкцій в межах анатомічної області, щоб запобігти розвитку липодистрофий.

В / м ін'єкції також можливі, але тільки за призначенням лікаря.

Актрапид НМ також можливо вводити в / в і такі процедури може робити тільки медичний працівник.

Корекція дози

При ураженні нирок або печінки потреба в інсуліні знижується.

Інструкції щодо порядку використання та поводження з препаратом

Для в / в введення застосовуються інфузійні системи, що містять препарат Актрапід НМ 100 МО / мл, в концентраціях від 0.05 МО / мл до 1 МО / мл людського інсуліну в інфузійних розчинах, таких як 0.9% розчин хлориду натрію, 5% і 10% розчини глюкози, що включають хлорид калію в концентрації 40 ммоль / л; в системі для в / в введення використовуються інфузійні мішки, виготовлені з поліпропілену; ці розчини зберігають стабільність протягом 24 годин при кімнатній температурі.

Хоча ці розчини зберігають стабільність протягом певного часу, на початковому етапі відзначається абсорбція деякої кількості інсуліну матеріалом, з якого виготовлений інфузійний мішок. В ході проведення інфузії необхідно здійснювати контроль рівня глюкози в крові.

Інструкції з використання Актрапид НМ, які необхідно дати пацієнту.

Флакони з препаратом Актрапід НМ можуть використовуватися тільки разом з інсуліновими шприцами, на які нанесена шкала, що дозволяє відміряти дозу в одиницях дії. Флакони з препаратом Актрапід НМ призначені тільки для індивідуального використання.

Перед застосуванням препарату Актрапід ® НМ необхідно: пПроверіть етикетку, щоб переконатися, що обрано правильний тип інсуліну; призвести дезінфекцію каучукової пробки за допомогою ватного тампона.

Препарат Актрапид ® НМ не можна використовувати в наступних випадках:

- в інсулінових насосах;

- пацієнтам необхідно пояснити, що якщо на новому, тільки що отриманому з аптеки флаконі, відсутня захисна кришечка або вона сидить нещільно - такий інсулін необхідно повернути в аптеку;

- якщо інсулін зберігався неправильно, або якщо він був заморожений.

- якщо інсулін перестав бути прозорим і безбарвним.

Техніка ін'єкції

Якщо пацієнт використовує тільки один тип інсуліну

1.Наберіте в шприц повітря в кількості, що відповідає потрібній дозі інсуліну.

2. Введіть повітря у флакон з інсуліном. Для цього голкою проколюють каучукову пробку і натискають на поршень.

3. Переверніть флакон зі шприцом догори дном.

4. Наберіть потрібну дозу інсуліну в шприц.

5. Вийміть голку з флакона.

6. Видаліть повітря з шприца.

7. Перевірте правильність набору дози інсуліну.

8. Відразу ж робіть ін'єкцію.

Якщо пацієнту необхідно змішати Актрапід® НМ з інсуліном тривалої дії

1. Покатайте флакон з інсуліном тривалої дії ("каламутним") Між долонями до тих пір, поки інсулін не стане рівномірно білим і каламутним.

2. Наберіть в шприц повітря в кількості, що відповідає дозі "мутного" інсуліну. Введіть повітря у флакон з "каламутним" інсуліном і вийміть голку з флакона.

3. Наберіть в шприц повітря в кількості, що відповідає дозі препарату Актрапід НМ ("прозорого"). Введіть повітря у флакон з препарату Актрапід НМ.

4. Переверніть флакон зі шприцом ("прозорим") Догори дном і наберіть потрібну дозу препарату Актрапід НМ. Вийміть голку і видаліть з шприца повітря. Перевірте правильність набраної дози.

5. Введіть голку у флакон з "каламутним" інсуліном.

6. Переверніть флакон зі шприцом догори дном.

7. Наберіть потрібну дозу "мутного" інсуліну.

8. Видаліть голку з флакона.

9. Видаліть зі шприца повітря і перевірте правильність набраної дози.

10. Відразу ж робіть ін'єкцію набраної суміші інсуліну короткої та

тривалої дії.

Завжди набирайте інсуліни короткої та тривалої дії в одній і тій же послідовності, описаної вище.

Проінструктуйте пацієнта, як вводити інсулін

1. Двома пальцями візьміть складку шкіри, введіть голку в основу складки під кутом близько 45 градусів і введіть під шкіру інсулін.

2. Після ін'єкції голка повинна залишатися під шкірою як мінімум 6 секунд, для того, щоб переконатися, що інсулін введений повністю.

Побічна дія

Побічні реакції, що відзначалися у пацієнтів на тлі терапії препаратом Актрапід НМ, переважно були дозо-залежними і були обумовлені фармакологічною дією інсуліну. Як і при застосуванні інших препаратів інсуліну, найбільш частим побічним ефектом є гіпоглікемія. Вона розвивається у випадках, коли доза інсуліну значно перевищує потребу в ньому. У ході клінічних досліджень, а також в ході застосування препарату після його випуску на споживчий ринок було встановлено, що частота гіпоглікемії різна у різних популяцій пацієнтів і при використанні різних режимів дозування, тому вказати точні значення частоти не представляється можливим.

При важкій гіпоглікемії можуть відзначатися втрата свідомості та / або судоми, може відбутися тимчасове або постійне порушення функції головного мозку і навіть смерть. Клінічні дослідження показали, що частота гіпоглікемії в цілому не розрізнялася у пацієнтів, які отримували людський інсулін, і у пацієнтів, які отримували інсулін аспарт.

Нижче наводяться значення частоти побічних реакцій, виявлених в ході клінічних дослідженні, які були розцінені як пов'язані із застосуванням препарату Актрапід НМ. Частота визначалася таким чином: нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100); дуже рідко (lt; 1/10000), включаючи ізольовані спонтанні випадки.

Порушення з боку імунної системи: нечасто - кропив'янка, висип; дуже рідко - анафілактичні реакції. Симптоми генералізованої гіперчутливості можуть включати генералізовану шкірну висип, свербіж, пітливість, порушення з боку органів ШКТ, ангіоневротичний набряк, задишку, серцебиття, зниження артеріального тиску, непритомність / втрату свідомості. Реакції генералізованої гіперчутливості можуть створювати загрозу для життя.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідко - периферична нейропатія. Якщо поліпшення контролю рівня глюкози в крові було досягнуто дуже швидко, може розвинутися стан, зване "гостра хвороблива невропатія", Яке зазвичай оборотно.

Порушення з боку органа зору: нечасто - порушення рефракції. Порушення рефракції звичайно відзначаються на початковому етапі інсулінотерапії. Як правило, ці симптоми носять оборотний характер. Дуже рідко - діабетична ретинопатія. Якщо протягом тривалого часу забезпечується адекватний контроль глікемії, то ризик прогресування діабетичної ретинопатії знижується. Проте інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю глікемії може призводити до тимчасового посилення вираженості діабетичної ретинопатії.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - ліподистрофія. Ліподистрофія може розвиватися в місці проведення ін'єкцій в тому випадку, коли не здійснюють постійну зміну місця ін'єкції в межах однієї області тіла.

Порушення з боку організму в цілому, а також реакції у місці введення препарату: нечасто -реакція в місці проведення ін'єкції. На тлі терапії інсуліном можуть виникати реакції в місці проведення ін'єкції (почервоніння шкіри, припухлість, свербіж, болючість, утворення гематоми в місці проведення ін'єкції). Однак у більшості випадків ці реакції носять тимчасовий характер і в процесі продовження терапії зникають. Нечасто - набряклість. Набряклість зазвичай відзначається на початковому етапі інсулінотерапії. Як правило, цей симптом носить тимчасовий характер.

Протипоказання

- гіпоглікемія;

- гіперчутливість до людського інсуліну або до будь-якого компонента, що входить до складу даного препарату.

Вагітність і лактація

Обмежень щодо застосування інсуліну під час вагітності не існує, оскільки інсулін не проникає через плацентарний бар'єр. Більше того, якщо не проводити лікування цукрового діабету під час вагітності, то створюється небезпека для плода. Тому терапію діабету необхідно продовжувати і під час вагітності.

Як гіпоглікемія, так і гіперглікемія, які можуть розвиватися у випадках недостатньо точно підібраною терапії, підвищують ризик виникнення вад розвитку плоду і внутрішньоутробної загибелі плоду. Вагітні жінки з діабетом протягом всієї вагітності повинні перебувати під наглядом, у них необхідно здійснювати посилений контроль рівня глюкози в крові; такі ж рекомендації відносяться і до жінок, які планують вагітність.

Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності і поступово збільшується в другому і третьому триместрах.

Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який відзначався до вагітності.

Також не існує обмежень для використання препарату Актрапід НМ в період грудного вигодовування. Проведення інсулінотерапії годуючим матерям не представляє небезпеки для дитини. Однак матері може знадобитися коригування режиму дозування препарату Актрапід НМ та / або дієти.

Особливі вказівки

При неправильно підібраній дозі або при відміні терапії може розвинутися гіперглікемія, особливо у пацієнтів з діабетом 1 типу. Перші симптоми гіперглікемії зазвичай проявляються поступово, протягом декількох годин або днів. До таких симптомів належать нудота, блювання, виражена сонливість, почервоніла, суха шкіра, сухість у роті, збільшене виділення сечі, спрага, втрата апетиту, а також запах ацетону з рота.

Якщо не проводити лікування гіперглікемія при цукровому діабеті 1 типу може призводити до розвитку небезпечного для життя діабетичного кетоацидозу. У випадках значного поліпшення глікемічного контролю, наприклад, за рахунок інтенсифікованого інсулінотерапії, можуть також змінюватися звичні симптоми-провісники гіпоглікемії, про що пацієнти повинні бути попереджені.

При супутніх захворюваннях, особливо при інфекціях і гарячкових станах, потреба пацієнтів в інсуліні зазвичай зростає.

Якщо пацієнта переводять з одного виду інсуліну на інший, то ранні симптоми- провісники гіпоглікемії можуть змінюватися або ставати менш вираженими, ніж ті, які відзначалися при введенні попереднього інсуліну.

Переклад пацієнтів на інший тип інсуліну або на інсулін іншої компанії-виробника повинен здійснюватися тільки під медичним контролем. При зміні біологічної активності, зміну компанії-виробника, типу, виду (тваринний, людський, аналог людського інсуліну) та / або методу виготовлення може знадобитися зміна режиму дозування.

Якщо необхідна коригування дози, це можна зробити вже при введенні першої дози або в перші тижні або місяці терапії.

Пропуск прийому їжі або незапланована важке фізичне навантаження можуть викликати гіпоглікемію.

Якщо пацієнта чекає подорож з перетином часових поясів, то йому слід проконсультуватися з лікарем, оскільки йому доведеться змінити час введення інсуліну і прийому їжі.

При додаванні препарату Актрапід НМ в розчини для інфузій, кількість інсуліну, абсорбується інфузійної системою, непередбачувано, тому використання Актрапид НМ в ППІІ забороняється.

До складу препарату Актрапід НМ входить метакрезол, який може викликати алергічні реакції.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії і гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здатності особливо необхідні (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з машинами і механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії і гіперглікемії при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників розвивається гіпоглікемії або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність керування автомобілем.

Доклінічні дані з безпеки

У ході доклінічних досліджень, що включали дослідження токсичності при повторному введенні дози, дослідження генотоксичності, канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну сферу, специфічного ризику для людини виявлено не було.

Передозування

Специфічною дози, при введенні якої можна було б говорити про передозування інсуліну, не встановлено, проте у випадках, коли пацієнтам вводяться занадто високі дози, що перевершують їх потреби, можливий розвиток стану гіпоглікемії різного ступеня тяжкості.

Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину цукор або багаті вуглеводами продукти харчування. Тому, хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік.

У важких випадках, при втраті пацієнтом свідомості, в / в вводять 40% розчин декстрози (глюкози); в / м, п / к - глюкагон (0.5-1 мг). Після відновлення свідомості пацієнтові рекомендують прийняти їжу, багату вуглеводами, для запобігання повторного розвитку гіпоглікемії.

Лікарська взаємодія

Є ряд лікарських засобів, які впливають на потребу в інсуліні.

Гіпоглікемічна дія інсуліну підсилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори моноамінооксидази, інгібітори АПФ, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрацикліни, клофіорат, кетоконазол, мебендазол, піридоксин, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, препарати, містять етанол.

Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, ГКС, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, блокатори кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливо як ослаблення, так і посилення дії препарату.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії і ускладнювати усунення гіпоглікемії.

Октреотід / ланреотид можуть як зменшувати, так і збільшувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати і подовжувати гіпоглікемічну дію інсуліну.

Несумісність

Актрапид НМ можна додавати тільки до тих сполук, з якими він, як відомо, сумісний. Деякі препарати (наприклад, препарати, що містять тіоли або сульфіти) при додаванні до розчину інсуліну можуть викликати його деградацію.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати в холодильнику при температурі від 2 ° С до 8 ° С (не надто близько до морозильної камери) у картонній пачці. Чи не заморожувати. Препарат слід захищати від впливу тепла і сонячного світла. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 30 місяців. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Для розкритого флакона: зберігати при температурі не вище 25 ° С протягом 6 тижнів. Не рекомендується зберігати в холодильнику. Зберігати флакон у картонній пачці для захисту від світла.