Цефтриаксон-АКОС

Інструкція по застосуванню - ЦЕФТРИАКСОН-АКОС

у флаконах по 10 мл; без пачки картонній або в пачці картонній 10 флаконів, або в коробці 50 флаконів.

у флаконах по 10 мл; без пачки картонній або в пачці картонній 10 флаконів, або в коробці 50 флаконів.

у флаконах по 10 мл; в картонній пачці 1 або 10 флаконів, або в коробці 50 флаконів.

Фармакологічна дія

Пригнічує біосинтез клітинної стінки бактерій, має бактерицидну дію. Стійкий щодо беталактамаз, що продукуються більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Фармакокінетика

При парентеральному введенні добре проникає в тканини і рідини організму. Біодоступність при в / м введенні становить 100%, час досягнення C_max при в / м введенні становить 2-3 год. При запаленні менінгеальних оболонок добре проникає в спинномозкову рідину.

C_max при в / в введенні в дозі 50 мг / кг в плазмі крові становить 216 мкг / мл, в лікворі - 5,6 мкг / мл. У дорослих через 2-24 годин після введення в дозі 50 мг / кг концентрація в спинномозковій рідині у багато разів перевершує мінімальні інгібуючі концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту. Зв'язування з білками - 85%, T_1/2 - 5,8-8,7 год, об'єм розподілу - 5,78-13,5 л, плазмовий Cl - 0,58-1,45 л / год, нирковий - 0,32-0,73 л / год.

У новонароджених до 8 днів і у літніх старше 75 років, T_1/2 збільшується ~ в 2 рази. У дорослих 50-60% виділяється в активній формі із сечею протягом 48 год. При нирковій недостатності виділення сповільнюється. Від 30 до 50% препарату виводиться з жовчю. Під впливом кишкової флори перетворюється на неактивний метаболіт. У новонароджених ~ 70% введеної дози виділяється нирками.

Фармакодинаміка

Активний відносно: грампозитивних аеробів - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамнегативних аеробів - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (утворюють і необразующіе беталактамаз), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Деякі штами резистентні), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (у т.ч. штамів, що продукують пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (У т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штамів, що продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (В т.ч. Yersinia enterocolitica).

Також чутливі окремі штами Pseudomonas aeruginosa; анаероби: Bacteroides spp. (В т.ч. штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Крім Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., А також Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Стійкі штами Staphylococcus spp., Що проявляють стійкість до метициліну, штами Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Показання

Перитоніт, сепсис, менінгіт; інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання органів ШКТ, жовчовивідних шляхів, в т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври), інфекції кісток , суглобів, шкіри і м'яких тканин, урогенітальної зони (в т.ч. гонорея, пієлонефрит); інфіковані рани, опіки; профілактика післяопераційної інфекції, інфекційні захворювання у осіб з ослабленим імунітетом.

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до пеніцилінів), вагітність (1 триместр).

Спосіб застосування та дози

В / м (глибоко в сідничний м'яз) або в / в (краплинно протягом 30 хв або струминно, вводять повільно протягом 2-4 хв). Для в / м введення 1 г розчиняють у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Для в / в введення вміст 1 флакона розводять у 10 мл води для ін'єкцій. Для в / в інфузій розчиняють 2 г в 40 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 0,45% розчині натрію хлориду, що містить 2,5% глюкози, в 5% розчині глюкози, 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози або 6% розчині декстрану.

Дорослим і дітям старше 12 років (вагою більше 50 кг) - по 1-2 г 1 раз на добу, у важких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенними мікроорганізмами, добову дозу збільшують до 4 г (ділять на 2 введення). Новонародженим (до 2 тижнів) - 20-50 мг / кг / добу, немовлятам та дітям до 12 років - 20-80 мг / кг / добу.

Дози 50 мг / кг і більше слід вводити у вигляді в / в інфузії протягом 30 хв. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.

При бактеріальному менінгіті немовлятам і дітям молодшого віку початкова доза - 0,1 г / кг 1 раз на добу (максимальна доза - 4 г). Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів збудників сімейства Enterobacteriaceae.

Профілактика інфекційних захворювань в перед- і післяопераційному періоді - за 30-90 хв до початку операції - 1-2 г (частіше в / в).

При лікуванні гонореї - в / м 0,25 г одноразово.

При нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 10 мл / хв) добова доза - не більше 2 г (при порушенні функції нирок та / або печінки, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно контролювати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові, тому знижується швидкість його виведення).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано в I триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Відзначається синергізм антибактеріальної дії при одночасному призначенні з аміноглікозидними антибіотиками. Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків. При застосуванні з аміноглікозидами посилює (взаємно) активність відносно багатьох грамнегативних бактерій.

Запобіжні заходи

З обережністю - гіпербілірубінемія (у новонароджених та недоношених дітей), виразковий коліт.

При одночасній ниркової і печінкової недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію в плазмі крові. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначається затемнення, яке зникає після відміни препарату (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, необхідно продовжувати лікування антибіотиком і призначити симптоматичну терапію)

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, стоматит, глосит, діарея, холестаз, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Алергічні реакції: близько 1% - кропив'янка, пропасниця, еозинофілія, висип, свербіж, кропив'янка, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряки, анафілактичний шок.

Інші: олігурія, гіпокоагуляція, озноб; гиперазотемия, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини; кандидомікоз та ін. суперинфекции; при в / в введенні - флебіт, болючість по ходу вени; при в / м - болючість у місці введення.