Цефтриаксон

Інструкція по застосуванню - ЦЕФТРИАКСОН

Перед покупкою ліків ЦЕФТРИАКСОН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЦЕФТРИАКСОН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЦЕФТРИАКСОН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Цефтриаксон - цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної мембрани, in vitro пригнічує ріст більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Цефтриаксон стійкий щодо бета-лактамазні ферментів як пеніцилінази, так і цефалоспорінази, що продукуються більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій).

Ефективний відносно таких мікроорганізмів:

Грамнегативні аероби: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilusi nfluenzae (в т.ч. штами, стійкі до ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (В т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють і необразующіе пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. , Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штамів перерахованих вище мікроорганізмів, які проявляють стійкість до інших антибіотиків, таким як пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, чутливі до цефтриаксону. Окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі до препарату.

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (у т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, стійкі до метициліну, проявляють стійкість до всіх цефалоспоринів, включаючи цефтріаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В ), Streptococcus pneumoniae.

Анаероби: Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Крім Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примітка: деякі штами багатьох Bacteroides spp. (Наприклад, Bacteroides fragilis), що виробляють β-Лактамаз, стійкі до цефтриаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, так як показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів визначені штами патогенів можуть бути стійкі.

Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як in vitro, так і в дослідах на тваринах. За клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначають хорошу ефективність цефтриаксону.

Фармакокінетика

При в / м введенні цефтриаксон добре абсорбується з місця введення і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препарату - 100%.

Середня концентрація в плазмі досягається через 2-3 год після ін'єкції. При повторному в / м або в / в введенні в дозах 0.5-2 г з інтервалом від 12 до 24 год відбувається накопичення цефтриаксону в концентрації, яка на 15-36% перевищує концентрацію, що досягається при одноразовому введенні. При введенні в дозі від 0.15 до 3.0 г T_1/2 становить від 5.8 до 8.7 год; V_d - від 5.78 до 13.5 л; плазмовий кліренс - 0.58-1.45 л / год, нирковий кліренс - 0.32-0.73 л / год. Цефтриаксон оборотно зв'язується з білками плазми крові. Від 33% до 67% препарату виводиться в незмінному вигляді нирками, решта екскретується з жовчю в кишечник, де біотрансформується в неактивний метаболіт.

Проникнення у спинномозкову рідину: у новонароджених і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в плазмі дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті . Через 24 годин після в / в введення цефтриаксону в дозі 50-100 мг / кг маси тіла концентрації в спинномозковій рідині перевищують 1.4 мг / л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-24 год, після введення дози 50 мг / кг маси тіла, концентрації цефтриаксону в спинномозковій рідині у багато разів перевершують мінімальні пригнічують концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту.

Показання

- інфекційно-воспапітельние захворювання, викликані чутливими до цефтриаксону збудниками: сепсис, менінгіт, черевний тиф, сальмонельоз, дисемінований бореліоз Лайма (ранні та пізні стадії захворювання);

- інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчних шляхів і ШКТ);

- інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;

- інфекції у хворих зі зниженим імунітетом;

- інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

- інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія), а також інфекції ЛОР-органів;

- урогенітальні інфекції (у т.ч. гонорея, м'який шанкр, сифіліс);

- профілактика інфекцій в післяопераційному періоді.

Режим дозування

Препарат застосовується в / м або в / в.

Для дорослих і для дітей старше 12 років середня добова доза становить 1-2 г цефтриаксону 1 раз / добу або 0.5-1 г кожні 12 годин.

В тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, добова доза може бути збільшена до 4 г.

Для новонароджених при разової добової дозуванні рекомендується така схема: для новонароджених (До 2-тижневого віку): 20-50 мг / кг маси тіла 1 раз / добу (дозу 50 мг / кг маси тіла перевищувати не рекомендується у зв'язку з незрілою ферментною системою новонароджених), для грудних дітей та дітей до 12 років добова доза становить 20-75 мг / кг маси тіла 1 раз / сут. У дітей з масою тіла 50 кг і вище слід дотримуватися дозування для дорослих. Дозу понад 50 мг / кг маси тіла необхідно призначати у вигляді в / в інфузії, принаймні, протягом 30 хв.

Тривалість терапії

Залежить від перебігу захворювання. Як і завжди при антибіотикотерапії, введення цефтриаксону слід продовжувати хворим ще протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури і відсутність збудників.

При бактеріальному менінгіті у новонароджених і у дітей початкова доза становить 100 мг / кг маси тіла 1 раз / добу (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість, дозу необхідно відповідно зменшити. Найкращі результати були досягнуті при наступних строках терапії:

Гонорея

Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, так і необразующімі пенициллиназу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразово в / м.

Бореліоз Лайма

50 мг / кг (найвища добова доза - 2 г) дорослим і дітям старше 12 років, 1 раз / добу протягом 14 днів.

Профілактика в перед- і послеопераііонном періоді

Перед інфікованими або імовірно інфікованими хірургічними втручаннями для попередження післяопераційних інфекцій, залежно від небезпеки інфекції, за 30-90 хв до операції рекомендується однократне введення цефтриаксону в дозі 1-2 р

Недостатність функції нирок і печінки

У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу цефтриаксону зменшувати немає необхідності. Тільки при недостатності нирок в претермінальній стадії (кліренс креатиніну нижче 10 мл / хв) необхідно, щоб добова доза цефтриаксону не перевищувала 2 м

У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, дозу цефтриаксону зменшувати також немає необхідності.

У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентрацію цефтриаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. У хворих, що піддаються гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.

В / м введення

Для в / м введення 1 г препарату необхідно розвести в 3.5 мл 1% розчину лідокаїну і ввести глибоко у відносно велику м'яз (сідничний), рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Розчин лідокаїну ніколи не можна вводити в / в.

Пробна аспірація допомагає уникнути ненавмисного потрапляння препарату в судину.

В / в введення

Для в / в ін'єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і вводити в / в повільно протягом 2-4 хв.

Тривалість в / в, принаймні, 30 хв. Для в / в інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину вільного від кальцію, наприклад: в 0.9% розчині натрію хлориду, в 5% розчині глюкози, в 10% розчині глюкози, 5% розчині фруктози.

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж; рідко - бронхоспазм, еозинофілія, еритема поліморфна ексудативна (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, абдомінальні болі, порушення смаку, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, рідше - лужноїфосфатази або білірубіну, холестатична жовтяниця), псевдохолелітіаз жовчного міхура (sludge-синдром ), дисбактеріоз.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, гранулоцитопенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція, зниження концентрації плазмових факторів згортання крові (II, VII, IX, X), подовження протромбінового часу, базофилия.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, циліндрурія, гематурія), олігурія, анурія.

Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в / м введення.

Інші: головний біль, запаморочення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

Протипоказання

- підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемам.

З обережністю: при неспецифічний виразковий коліт, при порушеннях функції печінки і нирок, при ентериті і коліті, пов'язаних із застосуванням антибактеріальних препаратів; недоношеним і новонародженим дітям з гіпербілірубінемією; вагітним і в період лактації.

Вагітність і лактація

Застосування цефтриаксону при вагітності можливе тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр).

При необхідності застосування цефтриаксону в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування (цефтриаксон виділяється з грудним молоком).

Особливі вказівки

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, необхідно стежити за концентрацією цефтриаксону в плазмі, тому у них може знижуватися швидкість його виведення.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після відміни препарату (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендують продовження призначення антибіотика і проведення симптоматичного лікування).

Під час лікування протипоказано вживання етанолу - можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм у ділянці шлунка, нудота, блювота, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії - спочатку в / в вводять епінефрин, потім глюкокортикоїди.

Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків цефтриаксон здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених новонароджених, застосування цефтриаксону вимагає ще більшої обережності.

Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.

Передозування

Надлишково високі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.

Лікарська взаємодія

Цефтриаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К.

При одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення дії останніх.

Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізмом щодо багатьох грамнегативних бактерій. Несумісний з етанолом.

НПЗП та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують вірогідність кровотечі.

При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками та іншими нефротоксичними лікарськими засобами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять інші антибіотики. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, що містять кальцій.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності.