Цефтазидим-АКОС

Інструкція по застосуванню - цефтазидим-АКОС

Перед покупкою ліків цефтазидим-АКОС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату цефтазидим-АКОС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в пачці картонній 1 флакон.

в пачці картонній 1, 5, 10 або 50 флаконів.

Фармакологічна дія

Порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Після введення швидко розподіляється в організмі і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, в т.ч. синовиальной, перикардіальної і перитонеальній, жовчі, мокротинні і сечі. Розподіляється також в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що підсилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, але досягається в спинномозковій рідині рівень достатній для лікування менінгіту.

Оборотно зв'язується з білками плазми (менше 15%), причому бактерицидну дію має тільки у вільному вигляді (ступінь зв'язування з білками не залежить від концентрації). C_max після в / м введення в дозах 0,5 і 1 г через 1 год відповідно дорівнює 17 мкг / мл і 39 мкг / мл, при в / в введенні відповідно - 42 мкг / мл і 69 мкг / мл. Час досягнення C_max при в / м введенні - 1 год, при в / в введенні - до кінця інфузії. Концентрація препарату, рівна 4 мкг / мл зберігається протягом 6-8 год, терапевтична концентрація в плазмі крові - протягом 8-12 ч. T_1/2 при нормальній нирковій функції - 1,8 год, при порушеній - 2,2 годин. Не метаболізується в печінці, порушення функції печінки не відбивається на фармакодинамиці і фармакокінетики препарату (доза у даних пацієнтів не змінюється). Виводиться нирками 80-90% у незмінному вигляді протягом доби шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції в рівній мірі (70% введеної дози виводиться в перші 4 год). Об'єм розподілу становить 0,21-0,28 л / кг. Препарат накопичується в м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках і суглобах, серозних порожнинах.

Фармакодинаміка

Активний відносно грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae та ін. Neisseria spp., Більшості представників сімейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та ін. Klebsieila spp., Morganella morganii та ін. Morganella spp ., Proteus mirabilis (в т.ч. індолпозитивні), Proteus vulgeris та інші Proteus spp., Providencia rettgeri та ін. Providencia spp. і Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. і Yersinia enterocolitica. Має найвищу активність серед цефалоспоринів III покоління відносно Pseudomonas aeruginosa та збудників внутрігоспітальной інфекції.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes групи А, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans та ін. Streptococcus spp. (Виключаючи Streptococcus faecalis), штамів, чутливих до метициліну: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Активний відносно анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides sрр. (Багато штамів Bacteroides fragilis - резистентні), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Активний щодо Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes та ін. Listeria spp., Стійких до метициліну штамів Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.

Показання

Інфекційні захворювання у дорослих і дітей, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: тяжкі інфекції (частіше внутрішньолікарняні) - менінгіт, сепсис (септицемія), тяжкі гнійно-септичні стани, інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит, бактеріальний бурсит); інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, пневмонія, викликана грамнегативними бактеріями і синьогнійної палички, абсцес легенів, емпієма плеври, загострення хронічної бронхолегеневої інфекції при муковісцидозі); інфекції сечовивідних шляхів (гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, бактеріальний уретрит, абсцес нирки); інфекції шкіри та м'яких тканин (раневі інфекції, мастит, шкірні виразки, флегмона, бешиха, інфіковані опіки); інфекції ШКТ, жовчних шляхів і черевної порожнини (перитоніт, ентероколіт, заочеревинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого тазу, холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура); інфекції жіночих статевих органів; ЛОР-інфекції (середній отит, мастоїдит, синусит та ін.); гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних препаратів з групи пеніцилінів).

Протипоказання

Гіперчутливість, у т.ч. до інших цефалоспоринів і пеніцилінів, вагітність, годування груддю.

Спосіб застосування та дози

В / в або в / м. Доза препарату встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції, чутливості збудника, віку і маси тіла пацієнта, функції нирок. Для приготування розчину для ін'єкцій 500 мг препарату розчиняють в 1 мл води для ін'єкцій (при в / м введенні) і 2,5 мл води для ін'єкцій (при в / в введенні), 1 і 2 г - в 3 мл води для ін'єкцій ( при в / м введенні) і 10 мл води для ін'єкцій (при в / в введенні). Для в / в крапельного введення отриманий розчин розводять у 50-100 мл розчинника (ізотонічний розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5 або 10% розчин глюкози, 5% розчин глюкози з фізіологічним розчином натрію хлориду). Для в / м введення цефтазидим може бути розведений розчином лідокаїну гідрохлориду 0,5% або 1%.

Дорослим і підліткам при ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - 0,5-1 г кожні 8-12 год; при неускладненій пневмонії та інфекціях шкіри - 0,5-1 г кожні 8 год; примуковісцидозі, пацієнтам з інфекціями дихальної системи, викликаними Pseudomonas spp. - 100-150 мг / кг / добу (застосування в дозі до 9 г / сут у таких пацієнтів не викликало ускладнень). При інфекціях кісток і суглобів (в / в) - 2 г кожні 12 год; при тяжкому перебігу інфекції (в / в) - 2 г кожні 8 год (максимальна доза - 6 г / добу).

При порушенні функції нирок початкова доза - 1 г. Підтримуючу дозу підбирають залежно від Cl креатиніну: при Cl креатиніну 35-50 мл / хв - 1 г кожні 12 год, 16-30 мл / хв - 1 г кожні 24 год, 6 15 мл / хв - 0,5 г кожні 24 год, менше 5 мл / хв - 0,5 г 1 раз кожні 48 год. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, вводять по 1 г після кожного сеансу гемодіалізу, при діалізі - по 0 , 5 г кожні 24 год (концентрація препаратів крові не повинна перевищувати 40 мг / л). Відповідну дозу слід вводити після кожної діалізної процедури, тому Т_1/2 - 3-5 ч. На тлі перитонеального діалізу препарат можна включати в діалізний розчин (125-250 мг на 2 л діалізного розчину).

Дітям до 1 міс вводять в / в у вигляді інфузії - 30 мг / кг / добу (2 введення), від 2 місяців до 12 років - 30-50 мг / кг / добу (3 введення). На фоні зниженого імунітету, при муковісцидозі, менінгіті призначають по 150 мг / кг / добу кожні 12 годин. Максимальна добова доза - 6 г.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності можливе тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Відзначається синергізм антибактеріальної дії при одночасному призначенні з аміноглікозидними антибіотиками та фторхінолонами. Петльові діуретики, аміноглікозиди, ванкоміцин, кліндаміцин знижують Cl цефтазидима і підвищують ризик нефротоксичної дії. Фармацевтично сумісний з наступними розчинами: при концентрації від 1 до 40 мг / мл - розчин натрію хлориду 0,9%, натрію лактату, Гартмана, глюкози 5%, натрію хлориду 0,225% і глюкози 5%, натрію хлориду 0,45% і глюкози 5%, натрію хлориду 0,9% і глюкози 5%, натрію хлориду 0,18% і глюкози 4%, глюкози 10%, декстран 40 - 10% в розчині натрію хлориду 0,9%, декстран 40 - 10% в розчині глюкози 5%, декстран 70 - 6% в розчині натрію хлориду 0,9%, декстран 70 - 6% в розчині глюкози 5%.

У концентрації від 0,05 до 0,25 мг / мл цефтазидим сумісний з розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат).

Обидва компоненти зберігають активність, якщо цефтазидим додають до наступних розчинів (концентрація цефтазидиму 4 мг / мл): гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг / мл у розчині натрію хлориду 0,9% або розчині глюкози 5%; цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг / мл у розчині натрію хлориду 0,9%, гепарин 10 МО / мл або 50 МО / мл в розчині натрію хлориду 0,9%, калію хлорид 10 МЕК / л або 40 МЕК / л в розчині натрію хлориду 0,9%. При змішуванні розчину цефтазидиму (500 мг в 1,5 мл води для ін'єкцій) і метронідазолу (500 мг / 100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність.

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, гепарином, ванкоміцином. Не можна використовувати розчин натрію бікарбонату як розчинник.

Передозування

Симптоми: при введенні в неадекватно великих дозах - запаморочення, парестезії, головний біль, судоми, зміна результатів лабораторних аналізів.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче (специфічних антидотів немає), у разі тяжкого передозування концентрація препарату може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Запобіжні заходи

При наявності таких станів і захворювань слід оцінити співвідношення користі і ризику: вагітність і годування грудьми, новонароджені діти і діти до 1 міс, кровотечі в анамнезі, захворювання ШКТ в анамнезі (в т.ч. неспецифічний виразковий коліт). Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків (відзначена у 3-7% пацієнтів).

Цефалоспорини можуть перешкоджати синтезу вітаміну К в результаті придушення кишкової флори: можливе зниження рівня залежних від вітаміну К факторів згортання крові, в окремих випадках розвиток - гіпопротромбінемії і кровотечі (призначення вітаміну К усуває гіпопротромбінемія). У важких, літніх і ослаблених пацієнтів, хворих з порушенням функції печінки і у осіб з неповноцінним харчуванням підвищується ризик розвитку кровотечі. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози.

Під час або після застосування цефтазидиму у деяких пацієнтів можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного токсином Clostridium difficile. У легких випадках достатньо відміни препарату, при більш важких, рекомендується відновлення водно-сольового і білкового балансу; при неефективності призначають метронідазол, бацитрацин, ванкоміцин (всередину).

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив'янка, озноб, лихоманка, висип, свербіж, рідко - бронхоспазм, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея / запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, гіперкреатинінемія), рідко - стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейко-, нейтро-, грануло-, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові), олигоурия або анурія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.

Інші: місцеві реакції - при в / в введенні флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в / м введення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.