Азаран

Інструкція по застосуванню - АЗАРАН

Перед покупкою ліків АЗАРАН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЗАРАН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в пачці картонній 1, 10 або 50 флаконів.

Фармакологічна дія

Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивання пептідогліканов, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.

Фармакокінетика

Після в / м введення швидко і повністю всмоктується. Біодоступність - 100%. Добре проникає в тканини і рідини організму: в дихальні шляхи, кістки, суглоби, сечовивідний тракт, шкіру, підшкірну клітковину і органи черевної порожнини. Стабільна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 діб. C_max після в / м введення досягає через 2-3 год, після в / в введення - наприкінці інфузії. C_max після в / м введення в дозі 0,5 г - 38 мкг / мл; 1 г - 76 мкг / мл; при в / в введенні в дозі 500 мг - 82 мкг / мл; 1 г - 151 мкг / мл, 2 г - 257 мкг / мл. У дорослих через 2-24 годин після введення 50 мг / кг концентрація в спинно-мозкової рідини у багато разів перевершує МПК для найбільш поширених збудників менінгіту. Добре проникає в спинно-мозкову рідину при запаленні менінгеальних оболонок. Оборотно зв'язується з альбумінами плазми (83-59%). T_1/2 становить 6-9 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. T_1/2 після в / в введення в дозі 50-75 мг / кг у дітей з менінгітом - 4,3-4,6 год; у хворих, які перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну - 0-5 мл / хв) - 14,7 год; при Cl креатиніну 5-15 мл / хв - 15,7 год; 16-30 мл / хв - 11,4 год; 31-60 мл / хв - 12,4 год.

Об'єм розподілу - 0,12-0,14 л / кг (5,78-13,5 л), у дітей - 0,3 л / кг, плазмовий Cl - 0,58-1,45 л / год, нирковий - 0,32-0,73 л / год.

T_1/2 значно подовжується у людей старше 75 років, новонароджених та хворих з порушенням функцій нирок і печінки. Виводиться протягом 48 год нирками - 50-60%, у незміненому вигляді і з жовчю - 40-50% в кишечник, де відбувається перетворення в неактивний метаболіт. У новонароджених дітей через нирки екскретується близько 70% препарату. Не виводиться при гемодіалізі.

Фармакодинаміка

Стійкий до дії бета-лактамаз, що продукуються більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Активний відносно грампозитивних аеробів - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамнегативних аеробів - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (В т.ч. штами, що утворюють бета-лактамази), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Деякі штами резистентні), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (В т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (В т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (В т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (В т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаеробів - Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Крім Fusobacterium mortiferum і Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

До цефтриаксону резистентні штами Staphylococcus spp., стійкі до метициліну, штами Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, багато штамів Bacteroides spp., продукують бета-лактамази.

Чи не гідролізується R-плазмовими бета-лактамазами, а також більшістю хромосомопосредованних пеніциліназ і цефалоспориназ, може діяти на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Придбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукуванням бета-лактамази, інактивуючої цефтриаксон («цефтріаксонази»).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври); інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції кісток і суглобів; інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит); інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, в т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу; профілактика та лікування інфекцій при хірургічних втручаннях; бактеріальний менінгіт і ендокардит; сепсис; гостра і ускладнена гонорея; хвороба Лайма, шигельоз, сальмонельоз.

Протипоказання

Гіперчутливість до цефтриаксону і інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів.

З обережністю: при порушенні функцій печінки та / або нирок (ймовірність кумулюванню вимагає контролю концентрації препарату в сироватці); у недоношених і у новонароджених дітей з гіпербілірубінемією (ймовірність посилення проявів); при неспецифічний виразковий коліт, ентерит або коліт, пов'язаному із застосуванням антибактеріальних препаратів.

Спосіб застосування та дози

В / м (Глибоко в м'яз), в / в, шляхом ін'єкції тривалістю 2-4 хв або інфузії тривалістю 30 хв. Дорослим і дітям старше 12 років звичайна доза становить 1-2 г кожні 24 годин. Максимальна добова доза для дорослих - 4 г. Новонародженим у віці до 14 днів - по 20-50 мг / кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - не більше 50 мг / кг. Дітям у віці від 15 днів до 12 років - по 20-80 мг / кг 1 раз на добу. В / в дози, рівні або перевищують 50 мг / кг, слід застосовувати у вигляді інфузій. Тривалість курсу - не більше 10 днів. Введення препарату рекомендується продовжувати ще протягом 2-3 днів після нормалізації температури тіла і зникнення симптомів.

Для профілактики післяопераційних ускладнень - одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій кишці рекомендують додаткове введення препарату з групи 5-нітроімідазолів.

При бактеріальному менінгіті - 1 раз на добу, в дозі 100 мг / кг (але не більше 4 г) на добу. Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae.

Інфекції шкіри і м'яких тканин: дітям - 50-75 мг / кг / добу 1 раз на добу або 25-37,5 мг / кг кожні 12 год, але не більше 2 г / сут. При важких інфекціях іншої локалізації - 25-37,5 мг / кг кожні 12 год, але не більше 2 г / сут. При середньому отиті - в / м 50 мг / кг 1 раз на добу, але не більше 1 м

Пацієнтам з порушенням функції нирок (Cl креатиніну lt; 10 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г; при значеннях Cl креатиніну gt; 10 мл / хв корекція дози не потрібна.

Гонорея - в / м, одноразово, 250 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (проходить через плаценту). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (виділяється з грудним молоком).

Взаємодія

Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізмом щодо багатьох грамнегативних бактерій. Несумісний з етанолом. НПЗЗ та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують вірогідність кровотечі. При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками та іншими нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичної ефекту. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять інші антибіотики.

Запобіжні заходи

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.

У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування. Навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовжити застосування антибіотика і проводити симптоматичну терапію.

Під час лікування протипоказано застосування етанолу (можливі дисульфірамоподібні ефекти - почервоніння обличчя, спазм у животі та в області шлунка, нудота, блювота, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив'янка, висип, свербіж, ексудативна мультиформна еритема, лихоманка, набряки, еозинофілія, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, абдомінальний біль, бронхоспазм.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку сечовидільної системи: олігурія.

З боку травної системи: нудота, блювання, порушення смаку, метеоризм, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, псевдохолелітіаз жовчного міхура («sludge» -синдром), дисбактеріоз.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, базофілія.

З боку системи гемостазу: гематурія, носові кровотечі, гемолітична анемія.

Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіти, болючість по ходу вени; при в / м - болючість у місці введення.

Інші: кандидомікоз та інші суперінфекції.

Лабораторні показники: збільшення (зменшення) ПВ, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, глюкозурія.