Глюконорм

Інструкція по застосуванню - ГЛЮКОНОРМ

Фармакологічна дія

Глюконорм^® являє собою фіксовану комбінацію двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глібенкламіду.

Метформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну і посилення захоплення глюкози. Знижує всмоктування вуглеводів в ШКТ і гальмує глюконеогенез в печінці. Препарат також надає сприятливу дію на ліпідний профіль крові, знижуючи рівень загального холестерину. ЛПНЩ і тригліцеридів. Не викликає гіпоглікемічних реакцій.

Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порогу подразнення глюкозою β-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою, гальмує ліполіз в жировій тканині. Діє у другій стадії секреції інсуліну.

Фармакокінетика

Глібенкламід

При прийомі всередину абсорбція з ШКТ становить 48-84%. Час досягнення C_max - 1-2 ч. V_d - 9-10 л. Зв'язок з білками плазми становить 95%.

Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший - кишечником. T_1/2 - від 3 до 10-16 год.

Метформін

Після прийому всередину абсорбується з ЖКТ досить повно, в калі виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми.

Піддається метаболізму незначною мірою і виводиться нирками. T_1/2 становить приблизно 9-12 год.

Показання

Цукровий діабет 2 типу у дорослих:

- при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і попередньої терапії метформіном або глібенкламідом;

- для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у хворих зі стабільним і добре контрольованим рівнем глюкози крові.

Режим дозування

Препарат застосовують внутрішньо, під час їжі. Доза препарату визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта залежно від рівня глюкози крові.

Звичайно початкова доза становить 1 таб. (400 мг / 2,5 мг) / сут. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глюкози крові. При заміщенні попередньої комбінованої терапії метформіном та глібекламідом призначають 1-2 таб. Глюконорма залежно від попередньої дози кожного компонента.

Максимальна добова доза - 5 таб.

Побічна дія

З боку вуглеводного обміну: можлива гіпоглікемія.

З боку ШКТ і печінки: рідко - нудота, блювота, біль у животі, втрата апетиту, "металевий" присмак у роті; в окремих випадках - холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит.

З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, гемолітична або мегалобластна анемія, панцитопенія.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність; рідко - парези, порушення чутливості.

Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - кропив'янка, еритема, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, біль у суглобах, протеїнурія.

Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.

З боку обміну речовин: лактацидоз.

Інші: гостра реакція непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу і дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювота, відчуття жару в обличчі і верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).

Протипоказання

- цукровий діабет 1 типу;

- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;

- гіпоглікемія;

- тяжкі порушення функції нирок;

- гострі стани, які можуть призводити до зміни функції нирок (дегідратація, тяжка інфекція, шок);

- гострі або хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин (серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок);

- печінкова недостатність;

- порфірія;

- одночасний прийом міконазолу;

- інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми, великі опіки та інші стани, які потребують проведення інсулінотерапії;

- хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація;

- лактацидоз (в т.ч. в анамнезі);

- застосування протягом не менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісного контрастної речовини;

- дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал. / добу);

- вагітність;

- період грудного вигодовування;

- підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин.

Не рекомендується застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидоза.

З обережністю: Гарячковий синдром, недостатність надниркових залоз, гіпофункція передньої долі гіпофіза, захворювання щитовидної залози з порушенням її функції.

Вагітність і лактація

При вагітності застосування Глюконорма протипоказано. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності в період прийому Глюконорма, препарат повинен бути скасований і призначена інсулінотерапія.

Глюконорм^® протипоказаний при грудному вигодовуванні, оскільки метформін проникає в грудне молоко. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити годування груддю.

Особливі вказівки

Великі хірургічні втручання і травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть зажадати відміни препарату і призначення інсулінотерапії.

Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після прийому їжі.

Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗП, при голодуванні.

Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування.

Під час лікування не рекомендується приймати алкоголь.

За 48 год до хірургічного втручання або в / в введення йодовмісного рентгеноконтрастного кошти прийом Глюконорма слід припинити. Лікування Глюконормом рекомендується відновити через 48 год.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Передозування або наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактацидоза, тому до складу препарату входить метформин. При появі симптомів лактацидоза (блювота, біль у животі, загальна слабкість, м'язові судоми) необхідно припинити прийом препарату. Лактацидоз є станом, вимагають невідкладної медичної допомоги; лікування лактацидоза повинно проводитися в стаціонарі. Найбільш ефективним методом лікування є гемодіаліз.

Передозування також може призвести до розвитку гіпоглікемії через присутність у складі препарату глібенкламіду. Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість, слабкість, серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія слизової оболонки порожнини рота, тремор, загальне занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні розлади. При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим самоконтролю і свідомості.

При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості декстрозу (глюкозу) або розчин цукру приймають всередину. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) вводять в / в 40% розчин декстрози (глюкози) або глюкагон в / в, в / м, п / к. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, багату вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.

Лікарська взаємодія

Підсилюють гіпоглікемічну дію препарату інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори гістамінових Н₂-рецепторів (циметидин), протигрибкові засоби (міконазол, флуконазол), НПЗП (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фібрати (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозні засоби (етіонамід), саліцітати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО , сульфаніламіди тривалої дії, циклофосфамід, хлорамфенікол, фенфлурамін, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифілін, тетрациклін, теофілін, блокатори канальцевої секреції, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, інші гіпоглікемічні препарату (акарбоза, бігуаніди, інсулін), алопуринол.

Послаблюють ефект барбітурати, кортикостероїди, адреностимулятори (епінефрин, клонідин), протиепілептичні препарати (фенітоїн), блокатори "повільних" кальцієвих каналів, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, йодовмісні гормони щитовидної залози, солі літію, у високих дозах - нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви і естрогени.

Подкисляющие сечу лікарські засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду.

Етанол посилює ймовірність розвитку лактацидоза.

Метформін зменшує C_max і T_1/2 фуросеміду на 31% і 42.3% відповідно.

Фуросемід збільшує C_max метформина на 22%.

Ніфедипін підвищує абсорбцію, С_mах уповільнює виведення метформіну.

Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен і ванкоміцин), секретирующиеся в канальцях, конкурують за тубулярні транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити С_mах метформина на 60%.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.