Діабеталонг

Інструкція по застосуванню - ДІАБЕТАЛОНГ

Перед покупкою ліків ДІАБЕТАЛОНГ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ДІАБЕТАЛОНГ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ДІАБЕТАЛОНГ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Пероральний гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини II покоління.

Стимулює секрецію інсуліну підшлунковою залозою, знижує рівень глюкози в крові, посилює інсуліносекреторное дію глюкози і підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Після 2 років лікування у більшості пацієнтів не розвивається звикання до препарату (зберігається підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептидів).

Скорочує проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну у відповідь на надходження глюкози (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які надають дію, головним чином, в ході другої стадії секреції). Також підсилює другу фазу секреції інсуліну. Зменшує пік гіперглікемії після прийому їжі (знижує постпрандиальную гипергликемию).

Гліклазид підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну (тобто має виражену екстрапанкреатичних дією). У м'язової тканини вплив інсуліну на поглинання глюкози, обумовлене поліпшенням чутливості тканин до інсуліну, значно підвищується (до + 35%), оскільки гликлазид стимулює активність м'язової глікогенсинтетази.

Знижує утворення глюкози в печінці, нормалізує показники рівня глюкози натще.

Крім впливу на вуглеводний обмін, гліклазид покращує мікроциркуляцію. Препарат знижує ризик тромбозів дрібних судин, впливаючи на два механізми, які можуть бути залучені в розвиток ускладнень при цукровому діабеті: на часткове інгібування агрегації і адгезії тромбоцитів і зниження концентрації факторів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобуліна, тромбоксану В₂), А також на відновлення фібринолітичноїактивності судинного ендотелію і підвищення активності тканинного активатора плазміногену.

Гліклазид має антиоксидантні властивості: знижує рівень ліпідних пероксидів в плазмі, збільшує активність еритроцитарної супероксиддисмутази.

Завдяки особливостям лікарської форми, щоденний прийом одноразової дози таблеток Діабеталонг^® 30 мг забезпечує ефективну терапевтичну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину гликлазид повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Концентрація діючої речовини в плазмі крові поступово плавно зростає, досягає максимуму і виходить на плато через 6-12 годин після прийому препарату. Індивідуальна варіабельність відносно низька. Взаємозв'язок між прийнятою дозою і концентрацією препарату в плазмі крові являє собою лінійну залежність від часу.

Розподіл і метаболізм

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 95%.

Метаболізується в печінці і виводиться, головним чином, нирками. Активні метаболіти в плазмі відсутні.

Виведення

Виведення нирками здійснюється переважно у вигляді метаболітів, менше 1% препарату виводиться в незміненому вигляді.

T_1/2 становить приблизно 16 год (від 12 до 20 год).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У осіб похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів не спостерігається.

Показання

Режим дозування

Препарат призначений тільки для лікування дорослих.

Таблетки Діабеталонг^® з модифікованим вивільненням 30 мг приймають внутрішньо 1 раз / сут під час сніданку.

Для пацієнтів, які раніше не отримували лікування, (в т.ч. для осіб старше 65 років), Початкова доза становить 30 мг. Потім дозу підбирають індивідуально до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.

Підбір дози необхідно проводити відповідно до показника рівня глюкози в крові після початку лікування. Кожне наступне зміна дози може бути розпочато після як мінімум двотижневого періоду.

Щоденна доза препарату може варіювати від 30 мг (1 таб.) До 90-120 мг (3-4 таб.). Добова доза не повинна перевищувати 120 мг (4 таб.).

Діабеталонг^® може заміняти таблетки гліклазиду із звичайним вивільненням (80 мг) в дозах від 1 до 4 таб. / сут.

При пропуску одного або більше прийомів препарату не можна приймати більш високу дозу в наступний прийом (на наступний день).

При заміні іншого гіпоглікемічного препарату таблетками Діабеталонг^® 30 мг не потрібно будь-якого перехідного періоду часу. Необхідно спочатку завершити прийом добової дози іншого препарату і тільки на наступний день почати приймати даний препарат.

Якщо хворий до цього отримував терапію препаратами сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення, то необхідно ретельне спостереження (контроль рівня глюкози крові) протягом 1-2 тижні, щоб уникнути гіпоглікемії як наслідку залишкових ефектів попередньої терапії.

Діабеталонг^® можна застосовувати в поєднанні з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном.

Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості препарат призначають у таких же дозах, як і пацієнтам з нормальною функцією нирок. При ниркової недостатності важкого ступеня Діабеталонг^® протипоказаний.

У пацієнтів, які належать до групи ризику розвитку гіпоглікемії (недостатнє або незбалансоване харчування; важкі або погано компенсовані ендокринні розлади - гипофизарная і надниркова недостатність, гіпотиреоз; скасування ГКС після їх тривалого прийому та / або прийому у високих дозах; важкі захворювання серцево-судинної системи / важка ІХС, тяжкий атеросклероз сонних артерій, поширений атеросклероз /) рекомендується використовувати мінімальну дозу (30 мг 1 раз / добу) препарату Діабеталонг^®.

Побічна дія

Гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і неадекватною дієті): головний біль, підвищена стомлюваність, відчуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість, серцебиття, аритмія, підвищення артеріального тиску, сонливість, безсоння, ажитація, агресивність, тривожність, дратівливість, порушення концентрації уваги, неможливість зосередитися та уповільнена реакція, депресія, порушення зору, афазія , тремор, парези, сенсорні розлади, запаморочення, відчуття безпорадності, втрата самоконтролю, делірій, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, втрата свідомості, кома.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запор (вираженість цих симптомів знижується при прийомі під час їжі); рідко - порушення функції печінки (гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ; холестатичнажовтуха - вимагає відміни препарату).

З боку органів кровотворення: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія).

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, шкірний висип, у т.ч. макулопапулезная і буллезная), еритема.

Інші: порушення зору.

Загальні побічні ефекти похіднихсульфонілсечовини: ерітропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, алергічний васкуліт, жизнеугрожающая печінкова недостатність.

Протипоказання

- цукровий діабет 1 типу;

- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;

- тяжка ниркова та / або печінкова недостатність;

- вік до 18 років;

- прийом міконазолу;

- вагітність;

- період годування груддю (лактації);

- вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- підвищена чутливість до гліклазиду або якого-небудь з допоміжних речовин препарату, до інших похідних сульфонілсечовини, до сульфаніламідів.

Не рекомендується застосовувати препарат одночасно в комбінації з фенілбутазоном або даназолом.

З обережністю: літній вік, нерегулярне і / або незбалансоване харчування, важкі захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. ІХС, атеросклероз), гіпотиреоз, надниркова або гіпофізарно недостатність, гіпопітуїтаризм, ниркова та / або печінкова недостатність, тривала терапія ГКС, алкоголізм, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Вагітність і лактація

Досвід застосування гліклазиду під час вагітності відсутній. Дані про застосування інших похідних сульфонілсечовини під час вагітності обмежені.

У дослідженнях на лабораторних тваринах тератогенні ефекти гліклазиду виявлені не були.

Для зниження ризику розвитку вроджених вад необхідний оптимальний контроль (проведення відповідної терапії) цукрового діабету.

Пероральні гіпоглікемічні препарати в період вагітності не застосовуються. Препаратом вибору для терапії цукрового діабету у вагітних є інсулін. Рекомендується замінити прийом пероральнихгіпоглікемічних препаратів на інсулінотерапію як у випадку запланованої вагітності, так і в тому випадку, якщо вагітність наступила на фоні прийому препарату.

Беручи до уваги відсутність даних про надходження гліклазиду в грудне молоко і ризик розвитку неонатальної гіпоглікемії, під час терапії препаратом годування груддю протипоказано.

Особливі вказівки

Лікування проводять тільки в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів.

Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після прийому їжі, особливо в перші дні лікування препаратом.

Діабеталонг^® може бути призначений тільки пацієнтам, які отримують регулярне харчування, обов'язково включає сніданок і забезпечує достатнє надходження вуглеводів.

При призначенні препарату слід враховувати, що внаслідок прийому похіднихсульфонілсечовини може розвиватися гіпоглікемія, причому в деяких випадках - в важкої і тривалої формі, що вимагає госпіталізації і введення глюкози протягом декількох днів. Гіпоглікемія частіше розвивається при низькокалорійній дієті, після тривалих або енергійних фізичних вправ, після вживання алкоголю або під час прийому декількох гіпоглікемічних препаратів одночасно.

Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії необхідний ретельний та індивідуальний підбір доз, а також надання пацієнтові повної інформації про пропонований лікуванні.

При фізичному та емоційному перенапруженні, при зміні режиму харчування необхідна корекція дози препарату Діабеталонг^®.

Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку, пацієнти, які не одержують збалансованого харчування, із загальним ослабленим станом, хворі з гіпофізарно-надниркової недостатністю.

Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин можуть маскувати клінічні прояви гіпоглікемії.

Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу, НПЗП, при голодуванні.

У разі прийому етанолу (алкоголю) можливий також розвиток дисульфірамоподібної синдрому (болі в животі, нудота, блювота, головний біль).

Великі хірургічні втручання і травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть попросити скасувати пероральнихгіпоглікемічних лікарських засобів і призначення інсулінотерапії.

Можливий розвиток вторинної медикаментозної резистентності (необхідно відрізняти від первинної, при якій лікарський засіб уже при першому призначенні не дає очікуваного клінічного ефекту).

На тлі терапії препарату Діабеталонг^® хворому необхідно відмовитися від вживання алкоголю та / або містять етанол препаратів і харчових продуктів.

Під час лікування препаратом Діабеталонг^® у пацієнта необхідно регулярно визначати рівні глюкози і глікозильованого гемоглобіну в крові, вміст глюкози в сечі.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: гіпоглікемія, порушення свідомості, гіпоглікемічна кома.

Лікування: якщо пацієнт у свідомості, всередину прийняти цукор.

Можливий розвиток тяжких гіпоглікемічних станів, що супроводжуються комою, судомами або іншими неврологічними порушеннями. При появі таких симптомів необхідно надання швидкої медичної допомоги та негайна госпіталізація.

Якщо підозрюють або діагностують гіпоглікемічну кому, хворому швидко в / в вводять 50 мл 40% розчину глюкози (глюкози). Потім в / в крапельно вводять 5% розчин декстрози (глюкози) для підтримки необхідного рівня глюкози в крові.

Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Ретельний контроль рівня глюкози крові і спостереження за пацієнтом необхідно проводити як мінімум протягом 48 наступних годин. По закінченні даного періоду часу в залежності від стану хворого лікуючий лікар вирішує питання про необхідність подальшого спостереження.

Діаліз неефективний через вираженого зв'язування гліклазиду з білками плазми.

Лікарська взаємодія

Гліклазид підсилює дію антикоагулянтів (варфарин), може знадобитися корекція дози антикоагулянту.

Міконазол (при системному введенні і при використанні гелю на слизовій оболонці порожнини рота) посилює гіпоглікемічну дію препарату (можливий розвиток гіпоглікемії аж до стану коми).

Фенілбутазон (системне введення) посилює гіпоглікемічний ефект препарату (витісняє зі зв'язку з білками плазми та / або уповільнює виведення з організму), необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому фенилбутазона, так і після його відміни.

Етанол і етанолвмісних лікарські засоби підсилює гіпоглікемію, пригнічуючи компенсаторні реакції, може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми.

При одночасному прийомі з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами (інсулін, акарбоза, бігуаніди), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, інгібіторами АПФ (каптоприл, еналаприл), блокаторами гістамінових Н₂-рецепторів (циметидин), інгібіторами МАО, сульфаніламідами та НПЗП відзначається посилення гіпоглікемічного ефекту і ризик гіпоглікемії.

При одночасному прийомі з даназолом відзначається діабетогенний ефект. Необхідний контроль рівня глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому даназола, так і після його відміни.

Хлорпромазин у високих дозах (більше 100 мг / добу) збільшує вміст глюкози в крові, знижуючи секрецію інсуліну. Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду, як під час прийому хлорпромазина, так і після його відміни.

ГКС (системне, внутрішньосуглобове, зовнішнє, ректальне застосування) підвищують вміст глюкози крові з можливим розвитком кетоацидозу (зниження толерантності до вуглеводів). Необхідний контроль глюкози крові та корекція дози гліклазиду як під час прийому ГКС, так і після їх скасування.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталін (в / в введення) підвищують вміст глюкози крові. Рекомендується контроль глюкози крові і при необхідності - переклад пацієнта на терапію інсуліном.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання